Date published: 2025-9-10

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PHPS1 sodium salt (CAS 314291-83-3 (free acid))

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대체 이름:
4-[2-[1,5-dihydro-3-(4-nitrophenyl)-5-oxo-1-phenyl-4H-pyrazol-4-ylidene]hydrazinyl]-benzenesulfonic acid sodium salt
적용:
PHPS1 sodium salt Shp-2의 선택적 억제제입니다.
CAS 등록번호:
314291-83-3 (free acid)
순도:
≥98%
분자량:
487.42
분자식:
C21H14N5O6S•xNa
연구용으로만 사용가능합니다. 진단이나 치료용으로 사용불가합니다.
* Refer to Certificate of Analysis for lot specific data.

빠른 링크

PHPS1 나트륨염은 페닐히드라조노피라졸론 술폰산염으로, 세포 투과성이며 Shp2의 포스파타제 및 세포 활동을 억제한다. Shp2의 억제는 간세포 성장인자/산란인자 (HGF/SF) 유도 상피세포 산란, 분기 형태 형성 및 팍실린 탈인산화와 같은 다운스트림 신호 전달과 같은 세포 사건에 영향을 미친다. 연구에 따르면 PHPS1 나트륨염은 설포네이트 부분과 효소의 PTP 시그니처 루프 사이에 7개의 수소 결합 격자를 형성하여 Shp2의 활성 부위와 상호 작용한다. PHPS1은 세포에 들어가 포스포티로신을 모방할 수 있는 화합물이다. 그 주요 효과는 IC50 값이 2.1 µM이고 Ki 값이 0.73 µM인 Src 상동성 영역 2 도메인 함유 포스파타제 (SHP)-2의 억제이다. 이는 특히 SHP-2를 대상으로 하지만, 고농도에서는 IC50 값이 각각 5.4, 19, 30 및 39 µM인 ECPTP, PTP1B, SHP-1 및 마이코박테리움 MptpA를 억제할 수 있다.


PHPS1 sodium salt (CAS 314291-83-3 (free acid)) 참고자료

  1. 고처리량 도킹으로 확인된 단백질 티로신 포스파타제 Shp2의 특정 억제제.  |  Hellmuth, K., et al. 2008. Proc Natl Acad Sci U S A. 105: 7275-80. PMID: 18480264
  2. 유도성 SHP-2 활성화는 약물 내성 만성 골수성 백혈병 세포에서 이매티닙에 대한 내성을 부여합니다.  |  Li, X., et al. 2018. Toxicol Appl Pharmacol. 360: 249-256. PMID: 30290167

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