PHA 665752 의 분자 구조, CAS 번호: 477575-56-7
PHA 665752 (CAS 477575-56-7)
인용논문 보기 (24)
적용:
PHA 665752 는 폐암 이종이식에서 종양원성을 방지하는 Met 억제제입니다.
CAS 등록번호:
477575-56-7
순도:
≥98%
분자량:
641.6
분자식:
C32H34Cl2N4O4S
연구용으로만 사용가능합니다. 진단이나 치료용으로 사용불가합니다.
* 참조분석증명서대량의 측정 데이터(함수량포함).
빠른 링크
주문정보
논문정보
설명
기술정보
안전정보
SDS 및 분석 증명서
PHA 665752는 세포 투과성 피롤로-인돌리논 화합물로, Met 티로신 키나제 활성의 ATP 경쟁적이고 매우 강력한 억제제로 작용합니다(IC50 값은 9, 68, 200, 1400, 3000입니다, Met, Ron, Flk-1, c-abl, FGFR1, EGFR 및 c-src에 대해 각각 3800 및 6000 nM, IGF-IR, PDGFR, AURORA2, PKA, PKBα, p38α, MK2 및 MK3에 대해 > 10000 nM)이며 두 세포없는 키나제 분석에서 우수한 선택성을 보입니다 (7.5, 22, 155, ≥333배) 및 세포 내 수용체 자가 인산화(Ron, Flk1, c-abl 및 기타 일반적으로 연구되는 12개 키나제 패널 대비 각각 20배, 60배)에서 모두 우수한 선택성을 보였습니다(Ron 및 Flk1 대비 각각 5배, 22배, 155배, 333배). PHA 665752는 시험관 내에서 Met 매개 세포 기능을 억제하고 생체 내 다양한 쥐 종양 모델에서 종양원성을 억제하는 것으로 나타났습니다. PHA 665752는 항종양제이며 마우스 폐암 이종이식에서의 종양원성 및 혈관신생을 억제합니다.
PHA 665752 (CAS 477575-56-7) 참고자료
- c-Met 키나아제의 선택적 저분자 억제제는 시험관 내에서 c-Met 의존적 표현형을 억제하고 생체 내에서 세포 감소성 항종양 활성을 나타냅니다. | Christensen, JG., et al. 2003. Cancer Res. 63: 7345-55. PMID: 14612533
- 선택적 c-met 억제제는 ANBL-6 세포의 자가 간세포 성장 인자 성장 루프를 차단하고 골수종 세포의 이동과 부착을 방지합니다. | Hov, H., et al. 2004. Clin Cancer Res. 10: 6686-94. PMID: 15475459
- MET의 증폭은 선택적 티로신 키나아제 억제제 PHA-665752에 극도로 민감한 암의 하위 집합을 식별할 수 있습니다. | Smolen, GA., et al. 2006. Proc Natl Acad Sci U S A. 103: 2316-21. PMID: 16461907
- c-Met의 선택적 저분자 억제제인 PHA665752는 마우스 폐암 이종 이식에서 종양원성 및 혈관 신생을 억제합니다. | Puri, N., et al. 2007. Cancer Res. 67: 3529-34. PMID: 17440059
- c-Met의 선택적 저분자 억제제인 PHA-665752는 돌연변이 K-ras에 의해 유도된 폐 전정형성을 역전시킵니다. | Yang, Y., et al. 2008. Mol Cancer Ther. 7: 952-60. PMID: 18413809
- PHA-665752와 세툭시맙 병용 치료가 KRAS 또는 BRAF 변이가 있는 인간 대장암 세포의 체외 및 생쥐 이종 이식 성장에 미치는 영향. | Jia, YT., et al. 2018. Curr Cancer Drug Targets. 18: 278-286. PMID: 28359236
- PHA-665752와 베무라페닙 병용 치료가 BRAFV600E 돌연변이가 있는 인간 대장암 세포의 체외 및 쥐 이종 이식 성장에 미치는 영향. | Zhi, J., et al. 2018. Oncol Lett. 15: 3904-3910. PMID: 29456739
- 간세포 성장 인자(HGF)는 수리 슈반 세포를 활성화하여 말초 신경 재생을 촉진합니다. | Ko, KR., et al. 2018. Sci Rep. 8: 8316. PMID: 29844434
- c-Met의 선택적 저분자 억제제는 시험관 내 및 마우스 모델에서 켈로이드 섬유아세포 성장을 억제합니다. | Choi, MH., et al. 2021. Sci Rep. 11: 5468. PMID: 33750878
- 인간 골육종 세포에서 ERK1/2 경로를 통해 골육종 진행을 억제하는 c-Met 억제제. | Chen, W., et al. 2021. Onco Targets Ther. 14: 4791-4804. PMID: 34531665
의 억제제:
Angiogenesis, CG018, EMR1 F4/80, Flk-1, MACC1, Met, Ron.의 활성화자:
PRRG2.주문정보
| 제품명 | 카탈로그 번호 | 단위 | 가격 | 수량 | 관심품목 | |
PHA 665752, 2 mg | sc-203186 | 2 mg | $140.00 | |||
PHA 665752, 10 mg | sc-203186A | 10 mg | $275.00 | |||
PHA 665752, 50 mg | sc-203186B | 50 mg | $700.00 | |||
PHA 665752, 200 mg | sc-203186C | 200 mg | $1480.00 |