Date published: 2025-9-11

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PD 176252 (CAS 204067-01-6)

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대체 이름:
(S)-N-[[1-(5-Methoxy-2-pyridinyl)cyclohexyl]methyl]-α-methyl-α-[[[-(4-nitrophenyl)amino]carbonyl]amino-1H-indole-3-propanamide
적용:
PD 176252 는 GRPR 및 NMBR 억제제입니다.
CAS 등록번호:
204067-01-6
순도:
≥98%
분자량:
584.67
분자식:
C32H36N6O5
연구용으로만 사용가능합니다. 진단이나 치료용으로 사용불가합니다.
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PD 176252는 수많은 생리학적 과정에 연루된 타키키닌 수용체 계열의 일부인 뉴로키닌-1 (NK1) 및 뉴로키닌-2 (NK2) 수용체의 강력하고 선택적인 길항제로서의 역할로 알려져 있는 유기 화합물이다. 이 화학 물질은 천연 리간드인 물질 P (NK1의 경우) 및 뉴로키닌 A (NK2의 경우)가 각각의 수용체에 결합하는 것을 억제하여 이러한 신경 전달 물질과 관련된 신호 경로를 조절함으로써 작동한다. NK1 및 NK2 수용체 차단에 대한 높은 특이성과 효능으로 인해 PD 176252는 통증 전달, 신경성 염증, 기분 및 불안 조절에서 이러한 수용체의 복잡한 역할을 해부하기 위해 신경생물학적 연구에 광범위하게 사용되고 있다. PD 176252는 NK1 및 NK2 수용체 활성을 억제하는 도구로 작용함으로써 과학자들이 이러한 타키닌에 의해 매개되는 신경 전달 및 생리학적 반응의 기초가 되는 근본적인 메커니즘을 탐구할 수 있도록 하여 신경계에서 그들의 기능에 대한 이해에 크게 기여한다.


PD 176252 (CAS 204067-01-6) 참고자료

  1. 스트레스 반응의 매개 또는 통합에서 봄베신 관련 펩타이드의 역할.  |  Merali, Z., et al. 2002. Cell Mol Life Sci. 59: 272-87. PMID: 11915944
  2. 비펩타이드 가스트린 방출 펩타이드 수용체 길항제는 폐암 세포의 증식을 억제합니다.  |  Moody, TW., et al. 2003. Eur J Pharmacol. 474: 21-9. PMID: 12909192
  3. 가스트린 방출 펩타이드 수용체는 폐암 세포에서 표피 성장 인자 수용체의 활성화를 매개합니다.  |  Thomas, SM., et al. 2005. Neoplasia. 7: 426-31. PMID: 15967120
  4. 새로운 항불안 치료 표적으로서의 봄베신 수용체: 세로토닌 활성의 변화를 통한 불안에 대한 BB1 수용체의 작용.  |  Merali, Z., et al. 2006. J Neurosci. 26: 10387-96. PMID: 17035523
  5. 불안과 공포 관련 행동에서 가스트린 방출 펩타이드와 뉴로메딘 B의 역할.  |  Bédard, T., et al. 2007. Behav Brain Res. 179: 133-40. PMID: 17335915
  6. GPCR에 의한 EGF 수용체 활성화: 보편적인 경로를 통해 다양한 버전이 밝혀졌습니다.  |  Liebmann, C. 2011. Mol Cell Endocrinol. 331: 222-31. PMID: 20398727
  7. 가스트린 방출 펩타이드는 EGFR과 무관한 ERK1/2 활성화를 통해 HepG2 세포의 성장을 촉진합니다.  |  Li, X., et al. 2010. Oncol Rep. 24: 441-8. PMID: 20596631
  8. 가스트린 방출 펩타이드의 발현은 인간 자궁근막이 장기간 늘어나면 증가하며, 그 수용체의 길항제는 수축성을 억제합니다.  |  Tattersall, M., et al. 2012. J Physiol. 590: 2081-93. PMID: 22411014
  9. 가스트린 방출 펩타이드는 시냅스 후 BB2 수용체를 통해 작용하여 쥐의 뇌실 주위 시상 뉴런에서 내측 정류기 K+ 및 TRPV1 유사 전도도를 조절합니다.  |  Hermes, ML., et al. 2013. J Physiol. 591: 1823-39. PMID: 23359674
  10. 암 치료에서 가스트린 방출 펩타이드 수용체 표적화: 새로운 신호 네트워크와 치료 응용 분야.  |  Laukkanen, MO. and Castellone, MD. 2016. Curr Drug Targets. 17: 508-14. PMID: 26424393
  11. BB2 수용체 리간드 결합의 구조적 결정 요인: PD176252 유사체의 인실리코, X-선 및 NMR 연구.  |  Carrieri, A., et al. 2017. Curr Top Med Chem. 17: 1599-1610. PMID: 27823569
  12. 가스트린 방출 펩타이드 수용체에 대한 비 펩티드 양전자 방출 단층촬영(PET) 방사성 추적자에 대한 구조-활성 관계 연구: 18F] (S)-3-(1H-인돌-3-일)-N-[1-[5-(2-플루오로에톡시)피리딘-2-일]시클로헥실메틸]-2-메틸-2-[3-(4-니트로페닐)우레도]프로피온아마이드의 개발.  |  Lacivita, E., et al. 2017. Bioorg Med Chem. 25: 277-292. PMID: 27863916
  13. 결장 및 전립선 종양 표적을 위해 봄베신 또는 뉴로텐신 유사 펩타이드로 기능화된 NHS 활성화 금 나노입자의 전임상 평가.  |  Chilug, LE., et al. 2020. Molecules. 25: PMID: 32722221
  14. PD 176252 - 최초의 고친화성 비펩티드 가스트린 방출 펩티드(BB2) 수용체 길항제.  |  Ashwood, V., et al. 1998. Bioorg Med Chem Lett. 8: 2589-94. PMID: 9873586

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