Date published: 2025-9-7

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Oxindole I

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대체 이름:
3-(1H-Pyrrol-2-ylmethylene)-1,3-dihydroindol-2-one
적용:
Oxindole I 는 강력하고 선택적인 VEGF 억제제입니다.
분자량:
210.2
분자식:
C13H10N2O
연구용으로만 사용가능합니다. 진단이나 치료용으로 사용불가합니다.
* Refer to Certificate of Analysis for lot specific data.

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옥시인돌 I은 혈관 내피 성장인자 (VEGF) 수용체 티로신 키나제 Flk-1 (fetal 간 키나제-1 IC50 = 390 nM)의 강력하고 선택적인 억제제이다. 또한, 적은 정도로 PDGFR (혈소판 유래 성장인자 수용체) 키나제 (IC50 = 12 muM)를 억제한다. 그러나, 옥시인돌 I은 고농도 (>100 muM)에서도 EGFR, HER2 및 IGF-1R에 영향을 미치지 않는다. 옥시인돌 I은 또한 사이클린 E/Cdk2 (IC50 = 10 muM) 및 사이클린 B/Cdk1 (IC50 = 10.2 muM)보다 우선적으로 사이클린 D1/Cdk4 효소 (IC50 = 4.9 muM)를 억제한다.


Oxindole I 참고자료

  1. 사이클린 의존성 키나아제의 새로운 억제제의 특성화.  |  Kent, LL., et al. 1999. Biochem Biophys Res Commun. 260: 768-74. PMID: 10403840
  2. DoMCoSAR: 구조-활성 관계와 일치하는 도킹 모드를 설정하는 새로운 접근 방식. HIV-1 프로테아제 억제제 및 VEGF 수용체 티로신 키나제 억제제에 적용.  |  Vieth, M. and Cummins, DJ. 2000. J Med Chem. 43: 3020-32. PMID: 10956210
  3. 새로운 5-아릴-1,3-디하이드로-인돌-2-티오네. 강력한 경구용 활성 프로게스테론 수용체 작용제.  |  Fensome, A., et al. 2003. Bioorg Med Chem Lett. 13: 1317-20. PMID: 12657272
  4. FGF 리포터 형질전환 제브라피쉬의 생성 및 화학 스크린에서의 유용성.  |  Molina, GA., et al. 2007. BMC Dev Biol. 7: 62. PMID: 17553162
  5. 고처리량 현미경으로 형태 변화와 세포 내 위치를 탐지하여 식별한 AR 억제제.  |  Jones, JO., et al. 2009. ACS Chem Biol. 4: 199-208. PMID: 19236099
  6. 페닐리오딘 비스(트리플루오로아세테이트)-매개 산화성 C-C 결합 형성: 아닐리드로부터 3-하이드록시-2-옥신돌 및 스피로옥신돌의 합성.  |  Wang, J., et al. 2012. Org Lett. 14: 2210-3. PMID: 22497343
  7. 트립타민 유래 옥신돌을 알키논에 고도로 선택적인 탠덤 마이클 첨가: 스트라이크노스 알칼로이드의 간결한 합성.  |  He, W., et al. 2018. Angew Chem Int Ed Engl. 57: 3806-3809. PMID: 29418057
  8. 옥신돌과 퀴나졸리네디온 화학 프로브에 의한 Kif15의 이중 억제.  |  Dumas, ME., et al. 2019. Bioorg Med Chem Lett. 29: 148-154. PMID: 30528696

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