OSU 03012 의 분자 구조, CAS 번호: 742112-33-0
OSU 03012 (CAS 742112-33-0)
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대체 이름:
AR-12; OSU-03012
적용:
OSU 03012 는 PDK1 억제제이자 카스파제 및 p53 독립적 세포사멸 유도제입니다.
CAS 등록번호:
742112-33-0
순도:
≥98%
분자량:
460.45
분자식:
C26H19F3N4O
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SDS 및 분석 증명서
OSU 03012는 PDK1(IC50 = 5 muM)의 강력한 억제제이다. 이는 돌연변이 p53의 존재 여부와 관계없이 용량 의존적 세포 사멸 유도를 유발한다. 연구에 따르면 OSU 03012로 세포를 처리하면 세포 내 활성산소종(ROS)이 축적되어 산화적 손상을 통해 세포 사멸에 기여할 수 있다. OSU 03012로 처리한 후 이온화 방사선에 노출되면 세포 사멸이 증가하며, 이는 카스파제 독립적이다.
OSU 03012 (CAS 742112-33-0) 참고자료
- 새로운 셀레콕시브 유도체인 OSU03012는 카스파제 및 Bcl-2 독립적 메커니즘을 통해 원발성 CLL 세포와 형질 전환된 B세포 림프종 세포주에서 세포 독성을 유도합니다. | Johnson, AJ., et al. 2005. Blood. 105: 2504-9. PMID: 15454489
- OSU-03012는 카스파제와 독립적이지만 PERK, 켑신 B, BID 및 AIF에 의존적으로 형질 전환된 세포의 사멸을 촉진합니다. | Yacoub, A., et al. 2006. Mol Pharmacol. 70: 589-603. PMID: 16622074
- 전립선암 형질전환 마우스 모델에서 PDK1/Akt 경로 억제의 화학적 예방 및 생체 에너지 신호 효과. | Sargeant, AM., et al. 2007. Toxicol Pathol. 35: 549-61. PMID: 17562488
- 사이클로옥시게나제-2 억제제가 정상 및 악성 인간 B 세포의 산화 스트레스와 세포 내 글루타치온 함량에 미치는 사이클로옥시게나제-2의 독립적인 영향. | Ryan, EP., et al. 2008. Cancer Immunol Immunother. 57: 347-58. PMID: 17668203
- 새로운 셀레콕시브 유도체인 OSU-03012는 골수종 세포에 세포 독성이 있으며 다양한 메커니즘을 통해 작용합니다. | Zhang, S., et al. 2007. Clin Cancer Res. 13: 4750-8. PMID: 17699852
- 비-COX 억제 셀레콕시브 유도체 OSU03012에 대한 민감도는 p21(WAF1/CIP1)에 의존적입니다. | Ding, H., et al. 2008. Int J Cancer. 123: 2931-8. PMID: 18798266
- 새로운 셀레콕시브 유도체인 OSU-03012는 간세포암에서 활성산소종 관련 자가포식을 유도합니다. | Gao, M., et al. 2008. Cancer Res. 68: 9348-57. PMID: 19010909
- OSU-03012는 AMP-활성 단백질 키나아제 및 STAT3 경로를 통해 TIB-196 골수종 세포를 이마티닙 메실산염에 민감하게 반응시킵니다. | Bai, LY., et al. 2010. Leuk Res. 34: 816-20. PMID: 20006997
- 새로운 셀레콕시브 유도체인 OSU-03012는 마우스 심실 세포에서 세포 부종을 유도하고 활동 전위 지속 시간을 단축합니다. | Yamamoto, S., et al. 2010. Biomed Res. 31: 413-7. PMID: 21187652
- 시험관 및 생체 내 신경모세포종 성장에 대한 PI3K/Akt/mTOR 신호의 저분자 억제제의 효과. | Segerström, L., et al. 2011. Int J Cancer. 129: 2958-65. PMID: 21717457
- OSU-03012는 종양 세포 사멸을 PERK에 의존적으로 증가시키는 GRP78/BiP 발현을 억제합니다. | Booth, L., et al. 2012. Cancer Biol Ther. 13: 224-36. PMID: 22354011
- 뉴로필린-1을 통한 췌장암 세포 표적을 위한 약물 전달 시스템으로서 엔지니어링된 단백질 나노케이지의 설계 및 기능. | Murata, M., et al. 2015. Mol Pharm. 12: 1422-30. PMID: 25811429
- 침 투여는 포스파티딜이노시톨 3 키나아제(PI3K)/포스포이노시톨 의존성 키나아제 1(PDK1)/새로운 단백질 키나아제 C(nPKC)/Rac 1 신호 경로를 조절하여 노화 촉진 8(SAM-P8) 마우스에서 인지 기능을 개선하고 염증 및 핵 손상을 완화합니다. | Li, G., et al. 2019. Med Sci Monit. 25: 4082-4093. PMID: 31152645
- OSU-03012는 시험관 및 생체 내에서 Akt 신호를 방해하고 자궁내막암의 진행을 방지합니다. | Ding, L., et al. 2021. Drug Des Devel Ther. 15: 1797-1810. PMID: 33958857
- 암 치료를 위한 셀레콕시브 유사체: OSU-03012 및 2,5-디메틸-셀레콕시브에 대한 업데이트. | Sobolewski, C. and Legrand, N. 2021. Biomolecules. 11: PMID: 34356673
의 억제제:
APPL2, FRBZ1, PDK1, PIPK II α, PKC λ/ι, TFE3.주문정보
| 제품명 | 카탈로그 번호 | 단위 | 가격 | 수량 | 관심품목 | |
OSU 03012, 5 mg | sc-364560 | 5 mg | $107.00 | |||
OSU 03012, 25 mg | sc-364560A | 25 mg | $342.00 |