Date published: 2025-9-9

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NU6102 (CAS 444722-95-6)

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대체 이름:
O6-Cyclohexylmethyl-2-(4-sulfamoylanilino)purine
적용:
NU6102 는 강력한 CDK1/사이클린 B 및 CDK2/사이클린 A3 억제제입니다.
CAS 등록번호:
444722-95-6
순도:
≥95%
분자량:
402.47
분자식:
C18H22N6O3S
연구용으로만 사용가능합니다. 진단이나 치료용으로 사용불가합니다.
* Refer to Certificate of Analysis for lot specific data.

빠른 링크

NU6102는 NU2058과 비교할 때 1000배 더 큰 효능(CDK1/사이클린 B 및 CDK2/사이클린 A3의 경우 IC50 ≤ 9.5nM)을 보여주는 억제 농도(IC50 값)와 함께 사이클린 의존성 키나제 1 및 2(CDK1/사이클린 B 및 IC50 = CDK2/사이클린 A3의 경우 5.4nM)의 강력한 억제제로 두드러진다. 이 현저한 효능은 세포 주기 진행 및 DNA 복구 프로세스의 조절에 중추적인 이러한 특정 키나제에 대한 분자의 목표 효능을 강조한다. NU6102의 선택성은 CDK4/D1(IC50 = 1.6 µM), DYRK1A(IC50 = 0.9 µM), PDK1(IC50 = 0.8 µM) 및 ROCKII(IC50 = 0.6 µM)와 같은 다른 키나제에 대한 억제 효과가 현저히 낮기 때문에 더욱 강조되며, 이는 CDK1 및 CDK2에 대한 집중된 작용을 나타낸다.


NU6102 (CAS 444722-95-6) 참고자료

  1. 강력한 퓨린 기반 사이클린 의존성 키나아제 억제제의 구조 기반 설계.  |  Davies, TG., et al. 2002. Nat Struct Biol. 9: 745-9. PMID: 12244298
  2. N2 치환 O6-사이클로헥실메틸구아닌 유도체: 사이클린 의존성 키나아제 1 및 2의 강력한 억제제입니다.  |  Hardcastle, IR., et al. 2004. J Med Chem. 47: 3710-22. PMID: 15239650
  3. 단백질 키나아제 억제제의 고친화성 표적은 결합에 에너지적으로 중요한 위치에 유사한 잔기를 가지고 있습니다.  |  Sheinerman, FB., et al. 2005. J Mol Biol. 352: 1134-56. PMID: 16139843
  4. 사이클린 의존성 키나아제 2 및 사이클린 의존성 키나아제 4 억제제 선택성의 결정 요인을 해부합니다.  |  Pratt, DJ., et al. 2006. J Med Chem. 49: 5470-7. PMID: 16942020
  5. 키나아제 억제제인 O6-시클로헥실메틸구아닌(NU2058)은 CDK2에 대한 영향과는 독립적인 메커니즘으로 시스플라틴의 세포 독성을 강화합니다.  |  Harrison, LR., et al. 2009. Biochem Pharmacol. 77: 1586-92. PMID: 19426695
  6. 항에스트로겐 민감성 및 내성 유방암 세포에서 사이클린 의존성 키나아제 2 및 1 억제에 대한 전임상 평가.  |  Johnson, N., et al. 2010. Br J Cancer. 102: 342-50. PMID: 20010939
  7. 강력하고 특정한 사이클린 의존성 키나아제 2 억제제 NU6102와 수용성 전구체 NU6301의 전임상 시험관 내 및 생체 내 평가.  |  Thomas, HD., et al. 2011. Eur J Cancer. 47: 2052-9. PMID: 21570822
  8. CDK2의 비가역적 억제제의 동정 및 특성화.  |  Anscombe, E., et al. 2015. Chem Biol. 22: 1159-64. PMID: 26320860
  9. CDK2와 DNA-PK에 의한 프로게스테론 수용체 매개 전사의 차등적 조절.  |  Treviño, LS., et al. 2016. Mol Endocrinol. 30: 158-72. PMID: 26652902
  10. PI3K와 CDK2의 병용 억제는 대장암에서 세포 사멸을 유도하고 생체 내 항종양 활성을 향상시킵니다.  |  Beale, G., et al. 2016. Br J Cancer. 115: 682-90. PMID: 27529512

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