MK-2048 의 분자 구조, CAS 번호: 869901-69-9
MK-2048 (CAS 869901-69-9)
대체 이름:
(6s)-2-(3-Chloro-4-Fluorobenzyl)-8-Ethyl-10-Hydroxy-N,6-Dimethyl-1,9-Dioxo-1,2,6,7,8,9-Hexahydropyrazino[1′,2′:1,5]pyrrolo[2,3-D]pyridazine-4-Carboxamide
적용:
MK-2048 은 HIV-1 인테그라제 및 INR263K에 대한 2세대 인테그라제 억제제입니다.
CAS 등록번호:
869901-69-9
분자량:
461.87
분자식:
C21H21ClFN5O4
연구용으로만 사용가능합니다. 진단이나 치료용으로 사용불가합니다.
* 참조분석증명서대량의 측정 데이터(함수량포함).
빠른 링크
주문정보
설명
기술정보
안전정보
SDS 및 분석 증명서
MK-2048은 HIV-1 통합효소에 대한 2세대 통합효소 억제제이다. MK-2048은 B형 및 C형 통합효소 활성을 억제한다. MK-2048은 G118R 돌연변이보다 약간 더 효과적으로 R263K 돌연변이를 억제한다. MK2048은 또 다른 통합효소 억제제인 랄테그라비르에 비해 상당히 낮은 해리율을 나타낸다. MK-2048은 RAL 및 EVG에 내성이 있는 바이러스에 대해 활성이다. MK-2048 노출은 19주 후에 가능한 새로운 내성 돌연변이로 G118R을 선택하게 한다. 계속된 압력으로 MK-2048은 이후 29주 후 IN 유전자 내의 위치 E138K에서 추가 치환을 유도한다. G118R 돌연변이만으로도 MK-2048에 대해 약간의 내성만 부여하지만 RAL 또는 EVG에는 부여하지 않지만, 그 존재는 야생형 NL4-3에 비해 바이러스 복제 능력의 극적인 감소를 일으킨다. E138K는 바이러스 복제 능력을 부분적으로 회복시키고 MK-2048에 대한 내성 수준을 높이는 데 기여한다.
MK-2048 (CAS 869901-69-9) 참고자료
- 항감염제: HIV-1 인테그라제 억제제의 임상적 진전. | Al-Mawsawi, LQ., et al. 2008. Expert Opin Emerg Drugs. 13: 213-25. PMID: 18537517
- HIV-1 서브타입 B와 C 인테그라제 효소의 비교 생화학적 분석. | Bar-Magen, T., et al. 2009. Retrovirology. 6: 103. PMID: 19906306
- 랄테그라비르를 사용하여 시험관 내에서 선택된 일차 돌연변이는 1세대 인테그라제 억제제에 대한 감수성이 크게 변화하지만 2세대 내성 프로파일을 가진 억제제에는 약간의 변화가 있습니다. | Goethals, O., et al. 2010. Virology. 402: 338-46. PMID: 20421122
- 2세대 HIV-1 인테그라제 억제제인 MK-2048에 대한 내성을 일으키는 새로운 돌연변이를 확인했습니다. | Bar-Magen, T., et al. 2010. J Virol. 84: 9210-6. PMID: 20610719
- 다양한 구조적 계열의 인테그라제 가닥 전달 억제제에 의한 HIV-1 시냅스 복합체의 물리적 포획. | Pandey, KK., et al. 2010. Biochemistry. 49: 8376-87. PMID: 20799722
- 랄테그라비르 치료 임상 분리체에서 추출한 재조합 바이러스 패널을 사용하여 두 가지 2세대 HIV-1 인테그라제 억제제의 교차 내성 프로파일을 측정합니다. | Van Wesenbeeck, L., et al. 2011. Antimicrob Agents Chemother. 55: 321-5. PMID: 20956600
- HIV-1 인테그라제 가닥 전달 억제제는 인테그라제-단일 무딘 끝 DNA 복합체를 안정화시킵니다. | Bera, S., et al. 2011. J Mol Biol. 410: 831-46. PMID: 21295584
- 인간 T세포 백혈병 바이러스 1형에 효과적인 인테그라제 억제제. | Seegulam, ME. and Ratner, L. 2011. Antimicrob Agents Chemother. 55: 2011-7. PMID: 21343468
- 랄테그라비르에 대한 내성은 2세대 HIV-1 인테그라제 억제제에 대한 교차 내성을 부여할 때 코돈 148의 인테그라제 돌연변이를 강조합니다. | Goethals, O., et al. 2011. Antiviral Res. 91: 167-76. PMID: 21669228
- 인간 단핵구 유래 대식세포와 림프구에서 인테그라제 억제제의 항바이러스 활성 비교. | Scopelliti, F., et al. 2011. Antiviral Res. 92: 255-61. PMID: 21867733
- HIV-1 인테그라제 G118R 돌연변이는 CRF02_AG HIV-1 아형에 랄테그라비르 내성을 부여합니다. | Malet, I., et al. 2011. J Antimicrob Chemother. 66: 2827-30. PMID: 21933786
- 돌루테그라비르는 약물 세척 후에도 조직 배양에서 HIV 복제에 대한 지속적인 효과를 유지합니다. | Osman, N., et al. 2015. J Antimicrob Chemother. 70: 2810-5. PMID: 26142476
- 인테그라제 억제제: 10년간의 경험 후, 최고는 아직 오지 않았나요? | Brooks, KM., et al. 2019. Pharmacotherapy. 39: 576-598. PMID: 30860610
- HTLV-1에 감염된 세포를 효율적으로 제거하기 위한 새로운 치료 접근법으로서 PERK-ATF4-CHOP 경로의 활성화. | Ikebe, E., et al. 2020. Blood Adv. 4: 1845-1858. PMID: 32369565
- HIV 예방을 위한 MK-2048의 생체 내 노출을 연장하기 위한 나노입자 인 필름 기술 개발 및 평가. | Tong, X., et al. 2022. Polymers (Basel). 14: PMID: 35335526
의 억제제:
HIV-1 Integrase.주문정보
| 제품명 | 카탈로그 번호 | 단위 | 가격 | 수량 | 관심품목 | |
MK-2048, 5 mg | sc-364535 | 5 mg | $405.00 | |||
MK-2048, 10 mg | sc-364535A | 10 mg | $555.00 |