Date published: 2025-9-10

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MG-115 (CAS 133407-86-0)

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대체 이름:
Z-LL-Nva-CHO; Carbobenzoxy-L-leucyl-L-leucyl-L-norvalinal; Z-Leu-Leu-Norvalinal
적용:
MG-115 는 프로테아좀의 키모트립신 유사 활성을 억제하는 화합물입니다.
CAS 등록번호:
133407-86-0
분자량:
461.59
분자식:
C25H39N3O5
연구용으로만 사용가능합니다. 진단이나 치료용으로 사용불가합니다.
* Refer to Certificate of Analysis for lot specific data.

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MG-115는 프로테아좀의 강력하고 가역적인 억제제이며, 특히 이 세포 복합체의 키모트립신 유사 활성을 표적으로 한다. 20S 및 26S 프로테아좀을 모두 억제함으로써, MG-115는 p53 의존적 경로를 통해 Rat-1 및 PC12 세포의 세포자멸사를 유도하는 능력을 입증했다. 특히, MG-115의 유비퀴틴-프로테아좀 시스템 (UPS) 억제는 상호 연결된 단백질 분해 시스템인 오토파지의 활성화를 유발한다. 21 nM의 Ki 값을 갖는 MG-115는 20S 입자의 키모트립신 부위를 효과적으로 차단하여 세포 추출물에서 유비퀴틴 결합 단백질의 분해를 감소시킨다. 온전한 세포에서는 또한 단명 및 장수 단백질의 분해를 방해하고 NF- κB, 항원 및 p53을 포함한 다양한 단백질의 단백질 분해 생성을 방지한다. 암 세포에서 MG-115와 같은 프로테아좀 억제제는 열 충격 반응을 유도하고 세포자멸사를 유도하는 것으로 알려져 있다. 전반적으로, MG-115는 키모트립신 유사 활성을 주로 표적으로 하는 프로테아좀에 대한 억제 효과를 발휘하는 화합물이다.


MG-115 (CAS 133407-86-0) 참고자료

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  4. 단백질 분해 캐스케이드는 리소좀 파열과 리소좀 불안정화 보조제에 의해 매개되는 괴사성 세포 사멸을 제어합니다.  |  Brojatsch, J., et al. 2014. PLoS One. 9: e95032. PMID: 24893007
  5. 플라바노놀 탁시폴린은 세포 사멸 과정을 억제하여 분화된 PC12 세포에서 프로테아좀 억제에 의한 세포 사멸을 약화시킵니다.  |  Nam, YJ., et al. 2015. Neurochem Res. 40: 480-91. PMID: 25476842
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  8. K(ATP) 채널 차단은 분화된 PC12 세포에서 프로테아좀 억제제에 의한 세포 사멸을 방지합니다.  |  Nam, YJ., et al. 2015. Eur J Pharmacol. 764: 582-591. PMID: 26142827
  9. 라모트리진은 미토콘드리아 경로와 카스파제-8 및 입찰 의존 경로의 활성화를 억제하여 프로테아좀 억제에 의한 세포 사멸을 약화시킵니다.  |  Nam, YJ., et al. 2016. Neurochem Res. 41: 2503-2516. PMID: 27230883
  10. 키네틴에 의한 프로그램 세포 사멸 동안 Vicia faba ssp. minor 묘목 뿌리 정단 부분의 피질에서 단백질 분해 활동.  |  Kaźmierczak, A., et al. 2017. Protoplasma. 254: 2273-2285. PMID: 28501974
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  12. 유비퀴틴-프로테아좀 경로는 NF-카파 B1 전구체 단백질 처리와 NF-카파 B의 활성화에 필요합니다.  |  Palombella, VJ., et al. 1994. Cell. 78: 773-85. PMID: 8087845
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