Date published: 2025-9-9

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L-694,247 (CAS 137403-12-4)

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대체 이름:
2-[5-[3-(4-Methylsulfonylamino)benzyl-1,2,4-oxadiazol-5-yl]-1H-indol-3-yl]ethanamine
적용:
L-694,247 는 매우 강력하고 선택적인 SR-1D 작용제입니다.
CAS 등록번호:
137403-12-4
분자량:
411.48
분자식:
C20H21N5O3S
연구용으로만 사용가능합니다. 진단이나 치료용으로 사용불가합니다.
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L-694,247은 트립타민의 구성체이다. SR-1B의 활성제일 뿐만 아니라 매우 강력하고 선택적인 세로토닌(5-HT) 수용체 SR-1D 작용제로 알려져 있다. 5-HT1A, 5-HT1C, 5-HT1E, 5-HT2 및 5-HT3 수용체 (각각 Kis = 0.093, 2.29, 380, 2, 187, 316 및 >10,000 nM)에 비해 5-HT1D에 선택적이다. L-694,247은 포스콜린 및 칼륨-유도 5-HT 방출에 의해 유도된 아데닐릴 사이클라제 활성을 억제한다. 또한 수분 섭취의 부분적인 차단을 유도한다.


L-694,247 (CAS 137403-12-4) 참고자료

  1. 탈뇌 토끼의 척추 반사 경로에서 전달을 조절하는 5-HT1B/1D 수용체의 역할에 대해.  |  Ogilvie, J., et al. 1999. Br J Pharmacol. 128: 781-7. PMID: 10516662
  2. 시상하부 뇌실 주위 5-하이드록시트립타민: 수용체 특이적인 NPY 자극 섭식 및 에너지 대사 억제.  |  Currie, PJ., et al. 2002. Pharmacol Biochem Behav. 71: 709-16. PMID: 11888562
  3. 마취된 쥐의 현장 혈액 자가관류 뒷부분에서 5-하이드록시트립타민에 의해 유도된 혈관 확장제 및 혈관 수축 반응.  |  Calama, E., et al. 2002. Naunyn Schmiedebergs Arch Pharmacol. 366: 110-6. PMID: 12122496
  4. 마취된 쥐의 뒷부분에서 5-하이드록시트립타민에 의한 혈관 확장제 반응은 베타2-아드레날린 수용체를 포함합니다.  |  Calama, E., et al. 2003. J Pharm Pharmacol. 55: 1371-8. PMID: 14607019
  5. 글로부스 팔리두스 신경세포 스파이크에 대한 5-HT1B 수용체의 국소 활성화 및 차단이 생체 내 미치는 영향.  |  Querejeta, E., et al. 2005. Brain Res. 1043: 186-94. PMID: 15862532
  6. 만성 사포그릴레이트 처리 쥐에서 교감 자극에 의해 유도된 가압 효과에 대한 억제 세로토닌 반응에서 내피 유래 과분극 인자 및 사이클로옥시게나제 경로의 역할.  |  García-Pedraza, JÁ., et al. 2014. Eur J Pharmacol. 731: 80-7. PMID: 24675150
  7. 5-HT1D 활성화가 쥐에서 NO 경로를 통해 신장 혈관 확장을 유도한다는 약리학적인 증거.  |  García-Pedraza, JÁ., et al. 2015. Clin Exp Pharmacol Physiol. 42: 640-7. PMID: 25854421
  8. 5-HT1D 수용체는 마취된 쥐에서 산화질소 경로를 통한 신장 교감 신경 전달을 억제합니다.  |  García-Pedraza, JÁ., et al. 2015. Vascul Pharmacol. 72: 172-80. PMID: 26003124
  9. 5-HT2 수용체 차단은 쥐 신장 혈관계에서 산화질소, 프로스타사이클린 및 ATP 민감성 칼륨 채널을 통해 5-HT 혈관 확장 효과를 나타냅니다.  |  García-Pedraza, JA., et al. 2016. Vascul Pharmacol. 79: 51-59. PMID: 26586311
  10. 5-HT는 5-HT1D 교감 용해성 수용체에 의해 쥐 장간막 혈관 누출을 조절합니다.  |  García-Pedraza, JÁ., et al. 2017. Clin Exp Pharmacol Physiol. 44: 1224-1231. PMID: 28771848
  11. 수마트립탄은 쥐 삼차신경절 뉴런에서 ASIC의 전기생리학적 활성을 억제합니다.  |  Guo, L., et al. 2018. Eur J Pharmacol. 841: 98-103. PMID: 30336137
  12. 플루옥세틴 치료는 당뇨병 쥐에서 심장 미주신경을 감소시키고 부교감신경 유출의 세로토닌 조절을 변화시킵니다.  |  García-Domingo, M., et al. 2022. Int J Mol Sci. 23: PMID: 35628547
  13. 기니피그 뇌 피질에서 억제성 5-HT1D 베타 유사 자가 수용체의 시냅스 전 위치에 대한 증거.  |  Bühlen, M., et al. 1996. Naunyn Schmiedebergs Arch Pharmacol. 353: 281-9. PMID: 8692282
  14. 선택적 5-HT1D 수용체 작용제인 L-694,247의 세 번째 심실 투여가 쥐의 수분 섭취에 미치는 영향.  |  De Castro-e-Silva, E., et al. 1997. Pharmacol Biochem Behav. 57: 749-54. PMID: 9259002
  15. 투구 쥐에서 교감 자극에 의해 유도된 가압 효과의 억제를 매개하는 접합 전 5-HT1 수용체의 특성화.  |  Morán, A., et al. 1998. Br J Pharmacol. 123: 1205-13. PMID: 9559906

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