Date published: 2025-9-9

001 800-1338-3838

SCBT Portrait Logo
Seach Input

KB-R7943 MESYLATE (CAS 182004-65-5)

5.0(1)
리뷰 쓰기질문하기

인용논문 보기 (4)

대체 이름:
2-[2-[4-(4-Nitrobenzyloxy)phenyl]ethyl]isothiourea mesylate
적용:
KB-R7943 MESYLATE 는 강력하고 선택적인 NCKX 억제제입니다.
CAS 등록번호:
182004-65-5
순도:
≥98%
분자량:
427.49
분자식:
C16H17N3O3S•CH4SO3
추가 정보:
이는 운송용 위험물이며 추가 배송료가 부과될 수 있습니다.
연구용으로만 사용가능합니다. 진단이나 치료용으로 사용불가합니다.
* 참조분석증명서대량의 측정 데이터(함수량포함).

빠른 링크

KB-R7943 메실레이트는 NCX1을 발현하는 세포에서 Na+/Ca2+ 교환의 역 모드의 세포 투과성, 강력한 선택적 NCKX 억제제이다. NCX1은 주로 뇌, 신장, 간, 췌장, 골격근, 태반 및 폐뿐만 아니라 심장 사콜레마에서 표현되는 Na+/Ca2+ 교환기이다. NCX1 표현은 다른 동물 심부전 모델뿐만 아니라 인간의 심부전에서도 상향 조절된다. KB-R7943은 외부 교환을 더 강력하게 억제하지만 용량 의존적 방식으로 내부 및 외부 Na+/Ca2+ 교환을 가역적으로 억제한다. Na+/Ca2+와 관련하여 비경쟁적이며 쥐 배양 소뇌 과립 뉴런에서 글루타메이트 흥분독성에 대한 신경 보호를 나타낸다. KB-R7943은 심장 부상의 토끼 허혈-재관류 모델에서 허혈과 재관류 모두와 관련된 심실 부정맥(타키카디아 및 섬유화)을 거의 완전히 억제했다. KB-R7943은 또한 과도 수용체 전위 채널(TRPC) TRPC3, TRPC5 및 TRPC6의 강력한 차단제이다. KB-R7943 MESILATE는 NCX1, NCX2, NCX3 및 CCDC109의 억제제이다. KB-R7943 메실레이트는 특히 세포에서 칼슘 이온의 압출을 담당하는 나트륨/칼슘 교환기의 역 모드를 대상으로 한다.


KB-R7943 MESYLATE (CAS 182004-65-5) 참고자료

  1. KB-R7943에 의한 Na+/Ca2+ 교환의 억제: 수송 모드 선택성 및 항부정맥 결과.  |  Elias, CL., et al. 2001. Am J Physiol Heart Circ Physiol. 281: H1334-45. PMID: 11514305
  2. Na+/Ca2+ 교환 억제제 KB-R7943은 TRPC 채널을 강력하게 차단합니다.  |  Kraft, R. 2007. Biochem Biophys Res Commun. 361: 230-6. PMID: 17658472
  3. Na+/Ca2+ 교환기 억제제인 KB-R7943은 화학감각 전달에 관여하는 비선택적 양이온 채널을 차단합니다.  |  Pezier, A., et al. 2009. J Neurophysiol. 101: 1151-9. PMID: 19118110
  4. Na+/Ca2+ 교환 억제제 2-(2-(4-(4-니트로벤질옥시)페닐)에틸)이소티오우레아 메탄설포네이트(KB-R7943)도 라이노딘 수용체 1형(RyR1) 및 2형(RyR2) 채널을 차단합니다.  |  Barrientos, G., et al. 2009. Mol Pharmacol. 76: 560-8. PMID: 19509218
  5. KB-R7943의 만성 투여는 심장 NCX1의 상향 조절을 유도합니다.  |  Xu, L., et al. 2009. J Biol Chem. 284: 27265-72. PMID: 19661061
  6. 글루타메이트 흥분 독성에 대한 KB-R7943의 신경 보호 효과는 경미한 미토콘드리아 탈분극과 관련이 있습니다.  |  Storozhevykh, TP., et al. 2010. Neurochem Res. 35: 323-35. PMID: 19771515
  7. KB-R7943은 포도당에 의해 유도된 높은 내피세포 ICAM-1 발현과 단핵구-내피세포 접착을 억제합니다.  |  Li, J., et al. 2010. Biochem Biophys Res Commun. 392: 516-9. PMID: 20096662
  8. NCX1의 초변이 인트론 영역은 짧은 삽입-결실 다형성이 풍부하며 심혈관 특성과 연관성이 있는 것으로 나타났습니다.  |  Kepp, K., et al. 2010. BMC Med Genet. 11: 15. PMID: 20109173
  9. KB-R7943에 의한 나트륨-칼슘 교환 억제: 감염된 중국 햄스터 난소 세포의 도데실아민과 스핑고신.  |  Condrescu, M. and Reeves, JP. 2010. Cell Calcium. 47: 404-11. PMID: 20206994
  10. 베타세포 나트륨-칼슘 교환을 억제하면 포도당에 의존하는 세포질 칼슘과 인슐린 분비량이 증가합니다.  |  Hamming, KS., et al. 2010. Diabetes. 59: 1686-93. PMID: 20413506
  11. KB-R7943에 의한 심장 ATP 의존성 칼륨 전류의 억제.  |  Abramochkin, DV. and Vornanen, M. 2014. Comp Biochem Physiol A Mol Integr Physiol. 175: 38-45. PMID: 24845199
  12. 새로운 이소티오우레아 유도체는 NCX1을 발현하는 세포에서 Na+/Ca2+ 교환의 역방향 모드를 선택적으로 억제합니다.  |  Iwamoto, T., et al. 1996. J Biol Chem. 271: 22391-7. PMID: 8798401
  13. 기니피그 심장 심실 세포에서 Na+/Ca2+ 교환 전류의 새로운 길항제인 7943번을 발견했습니다.  |  Watano, T., et al. 1996. Br J Pharmacol. 119: 555-63. PMID: 8894178

주문정보

제품명카탈로그 번호 단위가격수량관심품목

KB-R7943 MESYLATE, 10 mg

sc-202681
10 mg
$157.00