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KB-R7943 메실레이트는 NCX1을 발현하는 세포에서 Na+/Ca2+ 교환의 역 모드의 세포 투과성, 강력한 선택적 NCKX 억제제이다. NCX1은 주로 뇌, 신장, 간, 췌장, 골격근, 태반 및 폐뿐만 아니라 심장 사콜레마에서 표현되는 Na+/Ca2+ 교환기이다. NCX1 표현은 다른 동물 심부전 모델뿐만 아니라 인간의 심부전에서도 상향 조절된다. KB-R7943은 외부 교환을 더 강력하게 억제하지만 용량 의존적 방식으로 내부 및 외부 Na+/Ca2+ 교환을 가역적으로 억제한다. Na+/Ca2+와 관련하여 비경쟁적이며 쥐 배양 소뇌 과립 뉴런에서 글루타메이트 흥분독성에 대한 신경 보호를 나타낸다. KB-R7943은 심장 부상의 토끼 허혈-재관류 모델에서 허혈과 재관류 모두와 관련된 심실 부정맥(타키카디아 및 섬유화)을 거의 완전히 억제했다. KB-R7943은 또한 과도 수용체 전위 채널(TRPC) TRPC3, TRPC5 및 TRPC6의 강력한 차단제이다. KB-R7943 MESILATE는 NCX1, NCX2, NCX3 및 CCDC109의 억제제이다. KB-R7943 메실레이트는 특히 세포에서 칼슘 이온의 압출을 담당하는 나트륨/칼슘 교환기의 역 모드를 대상으로 한다.
주문정보
제품명 | 카탈로그 번호 | 단위 | 가격 | 수량 | 관심품목 | |
KB-R7943 MESYLATE, 10 mg | sc-202681 | 10 mg | $157.00 |