Date published: 2025-9-9

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JNJ 26854165 (CAS 881202-45-5)

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대체 이름:
Serdemetan; N1-(2-(1H-Indol-3-yl)ethyl)-N4-(pyridin-4-yl)benzene-1,4-diamine
적용:
JNJ 26854165 는 p53 활성화제 및 MDM2 유비퀴틴 리가제(MDM2) 억제제입니다.
CAS 등록번호:
881202-45-5
순도:
≥98%
분자량:
328.41
분자식:
C21H20N4
연구용으로만 사용가능합니다. 진단이나 치료용으로 사용불가합니다.
* Refer to Certificate of Analysis for lot specific data.

빠른 링크

JNJ 26854165는 p53을 활성화하고 MDM2 (HDM2 유비퀴틴 리가아제) 억제제로 작용하는 트립타민 유도체이다. JNJ 26854165는 세포 성장을 억제하고 백혈병 세포주에서 세포 자멸을 유도한다. JNJ 26854165는 MDM2 억제제로, MDM2의 RING 도메인에 결합하여 MDM2-p53 복합체와 프로테아좀의 상호작용을 억제하고 p53 수치를 증가시킬 수 있다. 최근 연구에 따르면 JNJ 26854165는 H460, A549, p53-WT-HCT116, p53-null-HCT116의 네 가지 인간 암 세포주에서 클론성 생존을 억제한다. 또한 JNJ 26854165는 p21의 프로테아좀 매개 분해를 가속화하고 p53까지 p21의 전사 유도를 길항한다. 또한 S상 지연을 유도하고 p53 돌연변이 세포에서 E2F1 발현을 상향 조절하여 S상 세포의 우선적인 세포자멸을 초래한다.


JNJ 26854165 (CAS 881202-45-5) 참고자료

  1. 새로운 트립타민 유도체 JNJ-26854165 는 급성 골수성 및 림프성 백혈병에서 야생형 p53 및 E2F1-매개 세포 사멸을 유도합니다.  |  Kojima, K., et al. 2010. Mol Cancer Ther. 9: 2545-57. PMID: 20736344
  2. p53-MDM2 상호 작용의 저분자 억제제: 2006-2010년 업데이트.  |  Millard, M., et al. 2011. Curr Pharm Des. 17: 536-59. PMID: 21391905
  3. 새로운 표적 치료제: MDM2, ALK 및 PARP 억제제.  |  Yuan, Y., et al. 2011. J Hematol Oncol. 4: 16. PMID: 21504625
  4. 소아 전임상 시험 프로그램에 의한 JNJ-26854165(세르데메탄)의 초기 시험.  |  Smith, MA., et al. 2012. Pediatr Blood Cancer. 59: 329-32. PMID: 21922647
  5. 시험관 내 및 종양 이종 이식에서 방사선 감작 활성을 갖는 새로운 트립타민 화합물인 JNJ-26854165(서드메탄)의 전임상 평가.  |  Chargari, C., et al. 2011. Cancer Lett. 312: 209-18. PMID: 21937165
  6. 새로운 항암제 JNJ-26854165 는 콜레스테롤 수송 억제와 ABCA1의 분해를 통해 세포 사멸을 유도합니다.  |  Jones, RJ., et al. 2013. J Pharmacol Exp Ther. 346: 381-92. PMID: 23820125
  7. 서데메탄은 Mdm2-HIF1α 축을 길항하여 해당 효소 수치를 감소시킵니다.  |  Lehman, JA., et al. 2013. PLoS One. 8: e74741. PMID: 24040331
  8. 새로운 항암제 JNJ-26854165 는 BCR/ABL 단백질의 프로테오솜 분해를 촉진하여 돌연변이가 없는 만성 골수성 백혈병 세포와 T315I 돌연변이 BCR/ABL에서 활성합니다.  |  You, L., et al. 2017. Oncotarget. 8: 7777-7790. PMID: 27999193
  9. 유비퀴틴 E3 리가제 억제제는 잠재적인 항말라리아 신약 후보 물질입니다.  |  Jain, J., et al. 2017. BMC Pharmacol Toxicol. 18: 40. PMID: 28577368
  10. 정밀 및 리콜 종양학: 여러 유전자 돌연변이를 결합하여 약물 민감성 종양 식별을 개선합니다.  |  Naulaerts, S., et al. 2017. Oncotarget. 8: 97025-97040. PMID: 29228590
  11. 난소암종에 대한 EGFR 및 MDM2 억제제의 협력적 치사 효과를 조사하는 프로테오믹스.  |  Chang, SJ., et al. 2018. Arch Biochem Biophys. 647: 10-32. PMID: 29655550
  12. 상피성 난소암종에서 과발현된 기능 이득 돌연변이 TP53 R248Q는 EGFR/MDM2 억제제에 대한 반응에서 세포 간 이동의 AKT 의존적 조절을 변화시킵니다.  |  Lai, ZY., et al. 2021. Int J Mol Sci. 22: PMID: 34445495
  13. 유비퀴틴화 관련 인자를 표적으로 하는 항암제 개발의 진전.  |  Li, Q. and Zhang, W. 2022. Int J Mol Sci. 23: PMID: 36499442

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