Iloprost 의 분자 구조, CAS 번호: 78919-13-8
Iloprost (CAS 78919-13-8)
대체 이름:
6,9α-methylene-11α,15S-dihydroxy-16-methyl-prosta-5E,13E-dien-18-yn-1-oic acid
적용:
Iloprost 는 프로스타사이클린(PGI)의 2세대 구조적 유사체입니다.
CAS 등록번호:
78919-13-8
순도:
>97%
분자량:
360.49
분자식:
C22H32O4
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카바프로스타사이클린으로 대표되는 1세대 안정 유사체보다 약 10배 더 강력한 효능을 가진 2세대 프로스타사이클린(PGI)의 구조적 유사체입니다.1 일로프로스트는 인간 재조합 EP1 및 IP 수용체와 동일한 친화력으로 11nm의 Ki로 결합합니다.2 분리된 기니피그 회장과 안저 원형 평활근(EP1 수용체 제제)을 프로스타글란딘 E2(PGE2) 자체만큼 강력하게 수축시킵니다.3 이 화합물은 약 13nm의 ED50으로 인간 혈소판의 ADP, 콜라겐 유도 및 트롬빈 응집을 억제합니다.1 전체 동물에서 일로프로스트는 저혈압, 항이뇨, 혈관 확장제로 작용하며 출혈 시간을 연장시킵니다.4 여러 인체 임상 연구에서 특발성 폐고혈압 치료제로 평가되었습니다.5,6 이러한 연구에서 하루 30 µg/일의 에어로졸화 용량이 효과적이었으며 최대 1년 동안 150 µg/일의 높은 용량을 투여해도 내약성이 우수했습니다.
Iloprost (CAS 78919-13-8) 참고자료
1 Schrör, K., Darius, H., Matzky, R., et al. The antiplatelet and cardiovascular actions of a new carbacyclin derivative (ZK36374) - equipotent to PGI2 in vitro. Naunyn-Schmiedeberg's Arch Pharmacol 316 252-255 (1981). 2 Abramovitz, M., Adam, M., Boie, Y., et al. The utilization of recombinant prostanoid receptors to determine the affinities and selectivities of prostaglandins and related analogs. Biochim Biophys Acta 1483 285-293 (2000). 3 Sheldrick, R.L.G., Coleman, R.A., Lumley, P. Iloprost - a potent EP1- and IP-receptor agonist. Br J Pharmacol (1988). 4 Schering, A.G. Ciloprost. Drugs of the Future 7 839-977 (1982). 5 Hoeper, M.M., Schwarze, M., Ehlerding, S., et al. Long-term treatment of primary pulmonary hypertension with aerosolized iloprost, a prostacyclin analogue. N Engl J Med 342 1866-1870 (2000). 6 Olschewski, H., Simonneau, G., Galié, N., et al. Inhaled iloprost for severe pulmonary hypertension. N Engl J Med 347(5) 322-329 (2002).의 억제제:
CD42a, PTH2 Receptor, TBX4, VASP.의 활성화자:
AKAP 13, ARHGAP20, ARHGAP4, ARHGAP9, C4BPα, Caspr5-2, CCDC115, CD42b, CD42d, CKR-10, COL4A1, dHAND, DP, Duffy, ENA-78, EP3, EPCR, Factor XIII A, G β1, GATA-6, Giantin, GPR-44, GPR126, GPR174, IP Receptor, Leiomodin 2, MCP-5, Olfr868, Olfr869, PDE4A, PDE6G, periaxin, PGI2 synthase, SSTR5, TXA2R, Vmn1r173, WDR19, WDR46.주문정보
| 제품명 | 카탈로그 번호 | 단위 | 가격 | 수량 | 관심품목 | |
Iloprost, 500 µg | sc-205349 | 500 µg | $155.00 | |||
Iloprost, 1 mg | sc-205349A | 1 mg | $269.00 |