Date published: 2025-9-8

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IC261 (CAS 186611-52-9)

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대체 이름:
SU5607
적용:
IC261 는 선택적 카제인 키나아제 1δ 및 1ε 억제제입니다.
CAS 등록번호:
186611-52-9
순도:
≥95%
분자량:
311.3
분자식:
C18H17NO4
연구용으로만 사용가능합니다. 진단이나 치료용으로 사용불가합니다.
* 참조분석증명서대량의 측정 데이터(함수량포함).

빠른 링크

카제인 키나아제 1δ(IC50 = 0.7-1.3 μM) 및 카제인 키나아제 1ε(IC50 = 0.6-1.4 μM)를 억제하는 것으로 나타났습니다. 억제는 가역적이며 ATP에 대해 경쟁적인 방식으로 이루어집니다. 또한 IC261은 카제인 키나아제 1α1(IC50 = 11-21 μM), PKA, cdc2 p34 및 Fyn(p55)을 약하게 억제하는 것으로 나타났습니다. 면역 형광 이미지는 IC261이 센트로좀 증폭을 통해 다극 유사 분열을 일으킨다는 것을 보여줍니다. IC261은 카제인 키나제 1δ 및 1ε를 선택적으로 억제하여 세포 분열의 주요 측면을 밝히는 데 도움이 될 수 있습니다.


IC261 (CAS 186611-52-9) 참고자료

  1. 형태 선택적 카제인 키나아제-1 억제제의 결정 구조.  |  Mashhoon, N., et al. 2000. J Biol Chem. 275: 20052-60. PMID: 10749871
  2. 단백질 키나아제 카제인 키나아제 1-델타 및 -엡실론의 특정 억제제인 IC261은 유사 분열 체크포인트를 트리거하고 p53 의존적 유사 분열 후 효과를 유도합니다.  |  Behrend, L., et al. 2000. Oncogene. 19: 5303-13. PMID: 11103931
  3. Wnt-5a-CKI{알파} 신호는 인간 유방 상피 세포에서 {베타}-카테닌/E-카데린 복합체 형성 및 세포 간 접착을 촉진합니다.  |  Medrek, C., et al. 2009. J Biol Chem. 284: 10968-79. PMID: 19244247
  4. CK1 억제제 IC261에 의한 감마-세크레타제의 억제는 CK1델타에 의존하지 않습니다.  |  Höttecke, N., et al. 2010. Bioorg Med Chem Lett. 20: 2958-63. PMID: 20350806
  5. IC261은 유사 분열 스핀들 형성의 CK1δ/ɛ 및 Wnt/β-카테닌 독립적 억제를 통해 인간 암세포의 세포 주기 정지 및 세포 사멸을 유도합니다.  |  Cheong, JK., et al. 2011. Oncogene. 30: 2558-69. PMID: 21258417
  6. CK1 억제제 IC261로 인한 미세소관 해중합은 CK1 차단에 의해 매개되지 않을 수 있습니다.  |  Stöter, M., et al. 2014. PLoS One. 9: e100090. PMID: 24937750
  7. 카제인 키나아제 1 억제제 IC261에 의한 전압 게이트 나트륨 채널의 상태 의존적 차단.  |  Föhr, KJ., et al. 2017. Invest New Drugs. 35: 277-289. PMID: 28164251
  8. IC261은 카제인 키나아제 1 δ/ε와 독립적인 방식으로 간세포암의 진행을 억제합니다.  |  Yuan, F., et al. 2020. Biochem Biophys Res Commun. 523: 809-815. PMID: 31954519
  9. CK1δ/ε의 특정 억제제인 IC261은 대장암에서 p53 의존적 메커니즘을 통해 유산소성 해당 작용을 촉진합니다.  |  Liu, M., et al. 2020. Int J Biol Sci. 16: 882-892. PMID: 32071557
  10. 튜불린과 복합된 IC261의 공결정 구조가 제공하는 약물 설계의 근거.  |  Xian, J., et al. 2021. Molecules. 26: PMID: 33579052

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IC261, 5 mg

sc-3561
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