GW 848687X 의 분자 구조, CAS 번호: 612831-24-0
GW 848687X (CAS 612831-24-0)
CAS 등록번호:
612831-24-0
분자량:
441.9
분자식:
C24H18ClF2NO3
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강력하고 선택적인 EP1 수용체 길항제(IC50 = 2.5 nM)인 GW 848687X는 다른 EP 수용체 아형인 PGD2 수용체 DP1 및 프로스타사이클린 수용체 IP와 비교하여 EP1에 대해 400배 이상의 선택성을 나타냅니다. 또한 트롬복산 A2 수용체인 TP에 대해 30배의 선택성을 보이며, 더 높은 농도에서 기능적 길항제로 작용합니다. FP 및 CRTH2/DP2 수용체와의 상호작용은 아직 밝혀지지 않았습니다. EP1은 G 단백질 결합 수용체의 하위 유형인 프로스타노이드 수용체로, PGE2와 상호 작용하여 세포 신호를 시작합니다.
GW 848687X (CAS 612831-24-0) 참고자료
- 염증성 통증 치료를 위한 강력하고 선택적인 프로스타글란딘 EP1 수용체 길항제인 6-[2-[2-(5-클로로-2-{[(2,4-디플루오로페닐)메틸]옥시}페닐)-1-사이클로펜텐-1일]-2-피리딘카복실산, GW848687X를 발견했습니다. | Giblin, GM., et al. 2007. Bioorg Med Chem Lett. 17: 385-9. PMID: 17084082
- GSK345931A 발견: 염증성 통증의 전임상 모델에서 효능이 있는 EP(1) 수용체 길항제. | Hall, A., et al. 2009. Bioorg Med Chem Lett. 19: 497-501. PMID: 19036582
- 염증성 통증 치료를 위한 EP(1) 수용체 길항제인 나트륨 6-[(5-클로로-2-{[(4-클로로-2-플루오로페닐)메틸]옥시}피리딘카복실레이트(GSK269984A)를 발견했습니다. | Hall, A., et al. 2009. Bioorg Med Chem Lett. 19: 2599-603. PMID: 19332369
- 화학적 광반응성 및 광독성과의 관계에 대한 평가. | Lynch, AM., et al. 2010. Regul Toxicol Pharmacol. 58: 219-23. PMID: 19914326
- 화학적 광반응성 및 광독성과의 관계에 대한 평가. | Kleinman, MH., et al. 2010. Regul Toxicol Pharmacol. 58: 224-32. PMID: 20600453
- 기관지 확장제 치료의 새로운 표적으로서의 EP4 수용체. | Buckley, J., et al. 2011. Thorax. 66: 1029-35. PMID: 21606476
- 새로운 계열의 비산성 벤조푸란 EP1 수용체 길항제 발견. | Allan, AC., et al. 2011. Bioorg Med Chem Lett. 21: 4343-8. PMID: 21676612
- NADPH 산화 효소와 시클로옥시게나제-2 경로의 상호 조절. | Sancho, P., et al. 2011. Free Radic Biol Med. 51: 1789-98. PMID: 21907277
- EP4 수용체는 인간과 마우스 결장 점막에서 프로스타글란딘 E2, 종양 괴사인자 알파, 인터루킨 1베타 유도 이온 분비를 매개합니다. | Fairbrother, SE., et al. 2012. Eur J Pharmacol. 694: 89-97. PMID: 22732652
- 기능성 생물학적 분석 시스템에서 새로운 EP2 수용체 길항제 PF-04418948의 선택성 프로파일링: 기니피그 EP2 수용체에서의 비정형적 친화성. | Birrell, MA., et al. 2013. Br J Pharmacol. 168: 129-38. PMID: 22747912
- 시험관 내에서 쥐, 원숭이 및 인간 방광 평활근에서 수축을 매개하는 프로스타노이드 수용체. | Root, JA., et al. 2015. Eur J Pharmacol. 769: 274-9. PMID: 26607459
- 커큐민은 N9 미세아교세포에서 EP2-PKA 신호 전달 억제를 통해 섬유소 β-아밀로이드 펩타이드(1-42)에 의한 미세아교세포 식균 작용에 대한 PGE2의 감소 효과를 개선합니다. | He, GL., et al. 2016. PLoS One. 11: e0147721. PMID: 26824354
- STAT3 및 MAPK 의존성 PGE2 합성의 억제는 EMF 자극 N9 미세아교세포에서 EP2 수용체를 통한 섬유질 β-아밀로이드 펩타이드(1-42)의 포식 작용을 개선합니다. | He, GL., et al. 2016. J Neuroinflammation. 13: 296. PMID: 27871289
- 투베린은 mTORC1-과활성 세포에서 Rheb를 통해 프로스타글란딘 수용체 매개 생존력을 조절합니다. | Li, C., et al. 2017. Mol Cancer Res. 15: 1318-1330. PMID: 28710231
의 억제제:
EP1.주문정보
| 제품명 | 카탈로그 번호 | 단위 | 가격 | 수량 | 관심품목 | |
GW 848687X, 500 µg | sc-295034 | 500 µg | $147.00 | |||
GW 848687X, 1 mg | sc-295034A | 1 mg | $279.00 |