Date published: 2025-9-7

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GW 590735 (CAS 622402-22-6)

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적용:
GW 590735 는 PPARα의 강력하고 선택적인 작용제입니다.
CAS 등록번호:
622402-22-6
분자량:
478.5
분자식:
C23H21F3N2O4S
연구용으로만 사용가능합니다. 진단이나 치료용으로 사용불가합니다.
* Refer to Certificate of Analysis for lot specific data.

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퍼옥시좀 증식 인자 활성화 수용체(PPAR) α, δ 및 γ는 지질 항상성에 중요한 역할을 하는 리간드 활성화 전사인자입니다. PPARα의 활성화는 HDL의 주요 지단백질 성분인 ApoA1의 상향 조절을 통해 트리글리세리드(TG)가 풍부한 초저밀도 지단백질(VLDL)의 제거를 증가시키고 ApoCIII의 혈장 수치를 감소시킵니다(1). GW 590735는 GAL4 반응성 리포터 유전자의 발현에 대한 EC50 값이 4nm이고 PPARδ 및 PPARγ에 비해 최소 500배의 선택성을 갖는 PPARα의 선택적이고 강력한 작용제입니다(1).


GW 590735 (CAS 622402-22-6) 참고자료

  1. 치환된 2-[(4-아미노메틸)페녹시]-2-메틸프로피온산 PPAR알파 작용제. 1. 새로운 계열의 강력한 HDLc 상승제 발견.  |  Sierra, ML., et al. 2007. J Med Chem. 50: 685-95. PMID: 17243659
  2. 이상지질혈증 치료제는 무엇이 남아 있을까요?  |  Rau, O., et al. 2008. ChemMedChem. 3: 206-21. PMID: 17963209
  3. 퍼옥시솜 증식 인자 활성화 수용체 (PPAR)델타의 활성화는 중등도 비만 남성의 여러 대사 이상 반전을 촉진하고 산화 스트레스를 줄이며 지방산 산화를 증가시킵니다.  |  Risérus, U., et al. 2008. Diabetes. 57: 332-9. PMID: 18024853
  4. 제2형 당뇨병과 이상지질혈증에 대한 PPAR-베타/델타 작용제: 여전히 집을 찾고 있는 입양 고아.  |  Billin, AN. 2008. Expert Opin Investig Drugs. 17: 1465-71. PMID: 18808307
  5. 분자 형태에서 강력한 생리 활성제까지 II: 단편 기반 신물질 설계.  |  Proschak, E., et al. 2009. ChemMedChem. 4: 45-8. PMID: 19058280
  6. 순환 섬유아세포 성장 인자 21은 퍼옥시좀 증식인자 활성화 수용체 작용제에 의해 유도되지만 사람의 케톤증은 유도되지 않습니다.  |  Christodoulides, C., et al. 2009. J Clin Endocrinol Metab. 94: 3594-601. PMID: 19531592
  7. 인간 퍼옥시좀 증식인자 활성화 수용체 알파 리간드 결합 도메인의 리간드 강화 발현 및 세포 내 분석.  |  Velkov, T., et al. 2010. Protein Expr Purif. 70: 260-9. PMID: 19782138
  8. 선택적 CETP 억제 및 PPAR알파 작용은 인간 ApoB100/인간 CETP 형질전환 마우스에서 HDL 콜레스테롤을 증가시키고 LDL 콜레스테롤을 감소시킵니다.  |  Hansen, MK., et al. 2010. J Cardiovasc Pharmacol Ther. 15: 196-202. PMID: 20332533
  9. 결합된 MM-도킹 접근법에 의한 피브레이트의 PPARα 작용제 예측.  |  Lannutti, F., et al. 2011. J Mol Graph Model. 29: 865-75. PMID: 21414824
  10. 퍼옥시좀 증식인자-활성화 수용체의 전사 분석에서 젬카벤과 퍼옥시좀 증식인자-활성화 수용체 리간드의 비교 평가: 고지혈증 및 심혈관 질환 치료에 대한 시사점.  |  Bisgaier, CL., et al. 2018. J Cardiovasc Pharmacol. 72: 3-10. PMID: 29621036
  11. 2-페닐-4-카복시퀴놀린 화학형이 PPARα 선택적 작용제로의 구조 유도 진화: 안혈관 질환에 대한 새로운 단서.  |  Dou, XZ., et al. 2018. Bioorg Med Chem Lett. 28: 2717-2722. PMID: 29628329
  12. 페노피브레이트는 퍼옥시좀 증식인자 활성화 수용체 알파 의존성 망막 유전자 발현을 유도하지 않고 제2형 당뇨병 모델에서 신경망막병증의 중증도를 감소시킵니다.  |  Enright, JM., et al. 2020. J Clin Med. 10: PMID: 33396512
  13. 미토콘드리아 복합체 I 결핍을 개선하기 위해 PPARα 및 LXRα 자극을 통해 세포의 NAD(P)H 수치를 회복합니다.  |  Frambach, SJCM., et al. 2022. Life Sci. 300: 120571. PMID: 35469913

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