GSK257821A는 LRRK2(류신 풍부 반복 키나아제-2)의 강력한 억제제입니다. GSK257821A는 각각 10.9와 8.9의 IC50으로 야생형 및 G2019S 돌연변이 LRRK2를 모두 억제합니다. 이 화합물은 생쥐에서 혈액-뇌 장벽 투과성이 높은 것으로 나타났습니다.
GSK257821A (CAS 1285515-21-0) 참고자료
A.D. Reith et al. GSK2578215A; a potent and highly selective 2-arylmethyloxy-5-substitutent-N-arylbenzamide LRRK2 kinase inhibitor. Bioorg. Med. Chem. Lett. 2012, 22, 5625-5629.
M.E. Kavanagh et al. The development of CNS-active LRRK2 inhibitors using property-directed optimisation. Bioorg. Med. Chem. Lett. 2013, 23, 3690-3696.