Date published: 2025-9-8

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GSK-3β Inhibitor XII, TWS119 (CAS 601514-19-6)

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대체 이름:
3-[[6-(3-Aminophenyl)-7H-pyrrolo[2,3-d]pyrimidin-4-yl]oxy]phenol; TWS-119
적용:
GSK-3β Inhibitor XII, TWS119 는 GSK-3β의 강력한 억제제로 작용하는 것으로 나타난 세포 투과성 약제입니다.
CAS 등록번호:
601514-19-6
순도:
≥90%
분자량:
318.33
분자식:
C18H14N4O2
연구용으로만 사용가능합니다. 진단이나 치료용으로 사용불가합니다.
* 참조분석증명서대량의 측정 데이터(함수량포함).

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GSK-3beta Inhibitor XII, TWS119는 세포 perme 가능한 피롤로피리미딘 화합물로, GSK-3beta (IC50 = 30nM)의 강력한 억제제 역할을 하는 것으로 확인되었다. 또한, GSK-3beta Inhibitor XII, TWS119는 GSK-3beta를 고 affinity(Kd = 126nM)와 결합시키고, Wnt 신호전달 경로에서 GSK-3beta의 다운스트림 기질인 베타-catenin의 수준을 증가시키는 것으로 판단된다. 이러한 활성은 배아줄기세포(400nM에서 D3 50-60%)와 만능뮤린배아암세포(1muM에서 P19 30-40%)에서 신경세포 분화를 선택적으로 유도하는 것으로 나타났다. GSK-3beta Inhibitor XII의 결과, IL-2 생산의 보존을 통해 TWS119 T 세포 특이적 사멸 및 IFN-g 방출을 감소시켰다.


GSK-3β Inhibitor XII, TWS119 (CAS 601514-19-6) 참고자료

  1. 줄기세포의 운명을 제어하는 합성 저분자.  |  Ding, S., et al. 2003. Proc Natl Acad Sci U S A. 100: 7632-7. PMID: 12794184
  2. 일반적인 Wnt 신호는 간 성상 세포의 정지 단계를 유지합니다.  |  Kordes, C., et al. 2008. Biochem Biophys Res Commun. 367: 116-23. PMID: 18158920
  3. GSK-3β는 시험관 내에서 원시 인간 골수 세포로부터 거핵세포 분화 및 혈소판 생성을 부정적으로 조절합니다.  |  Ono, M., et al. 2011. Platelets. 22: 196-203. PMID: 21231855
  4. 리튬은 천식 환자에서 유래한 기관지 섬유아세포에서 TGF-β(1) 유도 섬유아세포에서 근섬유아세포로의 전환을 약화시킵니다.  |  Michalik, M., et al. 2012. J Allergy (Cairo). 2012: 206109. PMID: 22988467
  5. 인간 혈관 평활근 세포의 심근 활동 조절에서 글리코겐 합성 효소 키나아제-3β의 잠재적 역할.  |  Zhou, YX., et al. 2016. J Cell Physiol. 231: 393-402. PMID: 26129946
  6. GSK-3β 억제제 TWS119는 쥐의 급성 허혈성 뇌졸중 후 rtPA에 의한 출혈성 변환을 약화시키고 Wnt/β-카테닌 신호 경로를 활성화합니다.  |  Wang, W., et al. 2016. Mol Neurobiol. 53: 7028-7036. PMID: 26671619
  7. 일과성 뇌허혈에 대한 보호 표적로서의 GSK-3β.  |  Wang, W., et al. 2017. Int J Med Sci. 14: 333-339. PMID: 28553165
  8. Wnt 경로 활성화제인 TWS119는 대장암에 대한 인간 γδT 세포의 증식 및 세포 용해 활성을 향상시킵니다.  |  Chen, YQ., et al. 2018. Exp Cell Res. 362: 63-71. PMID: 29104081
  9. 글리코겐 합성 효소 키나아제-3β 억제제 TWS119가 인간 폐암에서 TIL의 증식 및 사이토카인 생성에 미치는 영향.  |  Tang, YY., et al. 2018. J Immunother. 41: 319-328. PMID: 29877972
  10. PI3K/Akt/GSK-3β/ROS/eIF2B 경로는 NK세포 세포 독성과 종양 세포 감수성을 억제하여 유방암의 성장과 전이를 촉진합니다.  |  Jin, F., et al. 2019. Cancer Biol Med. 16: 38-54. PMID: 31119045
  11. GSK-3β 억제제 TWS119는 신생아 쥐에서 Wnt 및 Notch 신호 경로와의 혼선을 통해 저산소성 허혈성 뇌 손상을 완화합니다.  |  Gao, L., et al. 2021. Brain Res. 1768: 147588. PMID: 34310937
  12. GSK-3β 억제를 통한 Wnt 신호 활성화의 전제와 위험성.  |  Law, SM. and Zheng, JJ. 2022. iScience. 25: 104159. PMID: 35434563
  13. GSK-3β/β-카테닌 경로는 골수종 세포에 대한 NK세포의 세포 독성 조절에 중요한 역할을 합니다.  |  Ren, J., et al. 2023. FASEB J. 37: e22821. PMID: 36794671

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