Date published: 2025-9-8

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GSK 2334470 (CAS 1227911-45-6)

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대체 이름:
(3S,6R)-1-[6-(3-Amino-1H-indazol-6-yl)-2-(methylamino)-4-pyrimidinyl]-N-cyclohexyl-6-methyl-3-piperidinecarboxamide
적용:
GSK 2334470 는 세포 사멸을 유도하는 강력하고 선택적인 PDK1 억제제입니다.
CAS 등록번호:
1227911-45-6
순도:
≥99%
분자량:
462.59
분자식:
C25H34N8O
연구용으로만 사용가능합니다. 진단이나 치료용으로 사용불가합니다.
* 참조분석증명서대량의 측정 데이터(함수량포함).

빠른 링크

GSK 2334470은 강력하고 고도로 선택적인 PKB Kinase 억제제 (IC50 ~ 10nM)이다. 이 화합물은 오로라, ROCK, p38 MAPK 및 PI3K를 포함한 다양한 다른 키나제에 영향을 미치지 않는다. 이 화합물은 또한 HEK 293, U87 및 마우스 배아 섬유아세포주에서 PKB Kinase 기질 S6K1, SGK 및 RSK의 T-루프 인산화 및 후속 활성화를 억제한다. GSK 2334470의 선택성은 암세포주를 포함한 다양한 세포주에서 PKB Kinase의 역할을 결정할 수 있게 한다. 이 화합물은 또한 Akt 활성화에 대한 제한된 억제 효과를 갖는다.


GSK 2334470 (CAS 1227911-45-6) 참고자료

  1. 인디루빈 유도체 6BIO는 전이를 억제합니다.  |  Braig, S., et al. 2013. Cancer Res. 73: 6004-12. PMID: 23946383
  2. PI3K-AKT-mTOR 경로의 유전적 변이를 표적으로 삼기: 방광암 치료에서의 잠재적 활용.  |  Houédé, N. and Pourquier, P. 2015. Pharmacol Ther. 145: 1-18. PMID: 24929024
  3. PDK1의 결실이 생쥐의 심장 나트륨 전류 감소를 유발함.  |  Han, Z., et al. 2015. PLoS One. 10: e0122436. PMID: 25781322
  4. AKT1-PDPK1 상호 작용의 새로운 억제제가 생체 내에서 AKT 경로의 활성을 효율적으로 억제하고 종양 성장을 제한합니다.  |  Mäemets-Allas, K., et al. 2015. Mol Cancer Ther. 14: 2486-96. PMID: 26294745
  5. 히포칼신은 신경 줄기 세포에서 신경 세포 분화를 촉진하고 성상 세포 분화를 억제합니다.  |  Park, SY., et al. 2017. Stem Cell Reports. 8: 95-111. PMID: 28017654
  6. CCR5-열대성 HIV-1 신호의 글로벌 인산화단백체학은 세포 단백질 생산 경로의 재프로그래밍을 밝히고 CD4+ T 세포의 최적 감염에 필요한 HIV 반응성 키나아제로 p70-S6K1 및 MK2를 확인했습니다.  |  Wiredja, DD., et al. 2018. Retrovirology. 15: 44. PMID: 29970186
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  8. 번역 후 인산화에 의한 막 단백질 토폴로지의 지질 의존적 조절에서 인산화/탈인산화 주기의 중요성.  |  Vitrac, H., et al. 2019. J Biol Chem. 294: 18853-18862. PMID: 31645436
  9. FLT3-ITD는 RSK1을 활성화하여 PIM 또는 PI3K와 협력하여 mTORC1 및 eIF4B를 활성화하고 나쁜 세포 및 BIM을 억제함으로써 AML 세포의 증식 및 생존을 향상시킵니다.  |  Watanabe, D., et al. 2019. Cancers (Basel). 11: PMID: 31756944
  10. 인간 폐 섬유아세포에서 IL-13Rα2 유전자의 전사 조절.  |  Penke, LR., et al. 2020. Sci Rep. 10: 1083. PMID: 31974428
  11. 골수성 세포 내재 IRF5는 생체 내 여러 고유한 체크포인트를 통해 T세포 반응을 촉진하며, IRF5 면역 매개 질병 위험 변이체는 이러한 골수성 세포 기능을 조절합니다.  |  Yan, J., et al. 2020. J Immunol. 205: 1024-1038. PMID: 32690658
  12. 산소가 부족한 종양 세포에서 ERp57은 방사선 보호를 제공하고 c-Myc, PLK1 및 AKT 경로를 통해 증식을 보장합니다.  |  Ocklenburg, T., et al. 2021. Sci Rep. 11: 7199. PMID: 33785835
  13. 포스포이노시톨 3-키나아제 주도의 NET 형성은 자극에 따라 다양한 이소형과 신호 파트너가 관여합니다.  |  de Carvalho Oliveira, V., et al. 2023. Front Immunol. 14: 1042686. PMID: 36761736
  14. PDK1 억제는 담배 연기 마우스 폐기종 모델에서 PI3K/AKT 신호 경로를 통해 자가포식 및 세포 노화를 감소시킵니다.  |  Zhang, P., et al. 2023. Exp Ther Med. 25: 223. PMID: 37123206

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