Date published: 2025-9-11

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GGTI-2147

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적용:
GGTI-2147 는 비 티올 펩티도모메틱으로 GGTase I을 억제하고 Rap1A의 게라닐-게라니화를 차단합니다.
순도:
≥95%
분자량:
470.6
분자식:
C28H30N4O3
연구용으로만 사용가능합니다. 진단이나 치료용으로 사용불가합니다.
* Refer to Certificate of Analysis for lot specific data.

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GGTI-2147은 GGTase I의 강력하고 선택적인 억제제 역할을 하는 세포 투과성 비티올 펩티도모메틱이다. H-Ras의 파르네실화를 방해하는 데 필요한 IC50 값보다 60배 이상 낮은 IC50 값으로 Rap1A의 제라닐-제라닐화를 차단한다. GGTI-2147은 FACE-1의 억제제이다.


GGTI-2147 참고자료

  1. 새로운 단백질 이소프레닐화 억제제에 의한 베타TC3 세포의 포도당 및 칼슘 유도 인슐린 분비 억제.  |  Amin, R., et al. 2002. J Pharmacol Exp Ther. 303: 82-8. PMID: 12235236
  2. 파네실트랜스퍼라제 및 제라닐게라닐 트랜스퍼라제-I 억제제와 병용 처리 시 골수성 백혈병 세포의 시너지 세포 독성 효과.  |  Morgan, MA., et al. 2003. Leukemia. 17: 1508-20. PMID: 12886237
  3. 베타TC3 세포에서 숙신산염으로 유도된 인슐린 분비에서 GTP 결합 단백질의 rho 아군의 새로운 역할: 인슐린 방출의 숙신산염 메커니즘을 뒷받침하는 추가 증거.  |  Kowluru, A., et al. 2003. Endocr Res. 29: 363-76. PMID: 14535637
  4. 단백질 프레닐화를 위한 기질이 고갈되면 인간 모낭 주위 과립구 세포에서 세포 사멸이 증가합니다.  |  Rung, E., et al. 2006. Mol Reprod Dev. 73: 1277-83. PMID: 16868926
  5. 파네실 및 제라닐 트랜스퍼라제의 우성 음성 알파-소단위는 INS 832/13 세포에서 포도당 자극은 억제하지만 KCl 자극은 억제하지 않는 인슐린 분비를 억제합니다.  |  Veluthakal, R., et al. 2007. Diabetes. 56: 204-10. PMID: 17192483
  6. RhoA의 하향 조절은 HepG2 세포에서 친유성 스타틴의 세포 독성 작용에 관여합니다.  |  Maeda, A., et al. 2010. Atherosclerosis. 208: 112-8. PMID: 19683239
  7. 새로운 프레닐 전이 효소 억제제인 AZD3409의 시험관 내 활성 특성 분석.  |  Appels, NM., et al. 2011. Cancer Chemother Pharmacol. 67: 137-45. PMID: 20229082
  8. 식세포 유사 NADPH 산화 효소는 췌장 베타 세포에서 사이토카인에 의한 미토콘드리아 기능 장애를 촉진합니다: Rac1에 의한 조절의 증거.  |  Subasinghe, W., et al. 2011. Am J Physiol Regul Integr Comp Physiol. 300: R12-20. PMID: 20943855
  9. INS 832/13 세포와 쥐 섬에서 식세포 유사 NADPH 산화 효소가 ROS를 생성합니다: 단백질 프레닐화의 역할.  |  Syed, I., et al. 2011. Am J Physiol Regul Integr Comp Physiol. 300: R756-62. PMID: 21228337
  10. RhoA는 저산소증에서 c-Jun NH2 말단 키나아제 경로를 통해 신경교종 세포의 침입을 조절합니다.  |  Tong, JJ., et al. 2012. Oncol Lett. 4: 495-500. PMID: 23741249
  11. 게라닐게라닐전달효소 I 활성을 억제하면 중추신경계에서 척추 밀도가 감소합니다.  |  Yuan, M., et al. 2015. Hippocampus. 25: 373-84. PMID: 25330763
  12. 성상세포 GGTI 매개 Rac1 프레닐화는 저산소증/허혈에 따른 NF-κB 발현을 상향 조절하고 신경세포 사멸을 촉진합니다.  |  Gao, S., et al. 2016. Neuropharmacology. 103: 44-56. PMID: 26690896
  13. 대사 스트레스는 췌장 베타 세포에서 카스파제-3를 매개로 한 파네실 및 제라닐게라닐 전이효소 활성의 분해 및 비활성화를 유도합니다.  |  Veluthakal, R., et al. 2016. Cell Physiol Biochem. 39: 2110-2120. PMID: 27802439

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GGTI-2147, 250 µg

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