Date published: 2025-9-7

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eIF4E/eIF4G Interaction Inhibitor, 4EGI-1 (CAS 315706-13-9)

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적용:
eIF4E/eIF4G Interaction Inhibitor, 4EGI-1 는 FLIPS/L의 하향 조절과 DR5의 유도를 통해 TRAIL에 의한 세포 사멸을 증폭합니다.
CAS 등록번호:
315706-13-9
순도:
>95%
분자량:
451.3
분자식:
C18H12Cl2N4O4S
연구용으로만 사용가능합니다. 진단이나 치료용으로 사용불가합니다.
* 참조분석증명서대량의 측정 데이터(함수량포함).

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eIF4E/eIF4G 상호작용 억제제인 4EGI-1은 FLIPS/L의 하향 조절과 DR5의 유도를 통해 TRAIL (종양 괴사 인자 관련 세포자멸 유도 리간드) 유도 세포자멸을 증폭시키는 것으로 나타났다. 화합물의 이러한 특성은 eIF4E에 대한 결합을 통해 eIF4E/eIF4G 연관성이 파괴되어 발생하는 캡 의존성 단백질 번역을 억제하는 능력과 무관한 것으로 보인다. eIF4E/eIF4G 상호작용 억제제는 eIF4E/eIF4G 상호작용 억제제인 반면, 4EGI-1은 결과적으로 eIF4E에서 eIF4G를 대체하지만, 결과적으로 생체 내 및 시험관 내 모두에서 4E-BP 연관성을 향상시키는 것으로 나타났다. 4E-BP는 번역 개시 수준에서 유전자 발현 조절에 중심적인 역할을 하는 eIF4E/eIF4G 복합체를 조절했다.


eIF4E/eIF4G Interaction Inhibitor, 4EGI-1 (CAS 315706-13-9) 참고자료

  1. 번역 개시 인자 eIF4E와 eIF4G 간의 상호 작용을 저분자화하여 억제합니다.  |  Moerke, NJ., et al. 2007. Cell. 128: 257-67. PMID: 17254965
  2. AML에서 단백질 번역을 목표로 합니다.  |  Carroll, M. 2009. Blood. 114: 1458-9. PMID: 19696209
  3. 급성 골수성 백혈병의 표적 번역: 치료의 새로운 패러다임?  |  Tamburini, J., et al. 2009. Cell Cycle. 8: 3893-9. PMID: 19934662
  4. eIF4E/eIF4G 상호작용 억제제 4EGI-1은 캡 의존성 단백질 번역의 억제와 무관하게 c-FLIP 하향 조절 및 DR5 유도를 통해 TRAIL 매개 세포 사멸을 증가시킵니다.  |  Fan, S., et al. 2010. Neoplasia. 12: 346-56. PMID: 20360945
  5. 캡 번역 억제제인 4EGI-1은 만성 림프구성 백혈병에서 캡 의존적 및 독립적 메커니즘을 통해 ABT-737 세포 사멸에 대한 민감성을 회복시킵니다.  |  Willimott, S., et al. 2013. Clin Cancer Res. 19: 3212-23. PMID: 23633452
  6. 3-치환 인다졸은 구성적으로 잠긴 4EGI-1 모방체 및 eIF4E/eIF4G 상호작용의 억제제로서, 3-치환 인다졸은 구조적으로 잠긴 4EGI-1 모방체입니다.  |  Yefidoff-Freedman, R., et al. 2014. Chembiochem. 15: 595-611. PMID: 24458973
  7. 저분자 단백질-단백질 상호작용 억제제인 4EGI-1의 구조-활성 관계 연구.  |  Takrouri, K., et al. 2014. Eur J Med Chem. 77: 361-77. PMID: 24675136
  8. 단백질-단백질 상호작용 억제제로서 경화된 eIF4E/eIF4G 억제제-1(4EGI-1) 모방체의 합성 및 시험관 내 특성 분석.  |  Mahalingam, P., et al. 2014. J Med Chem. 57: 5094-111. PMID: 24827861
  9. 4EGI-1과 복합체를 이루는 진핵생물 번역 개시 인자 eIF4E의 구조는 eIF4G를 해리하는 알로스테릭 메커니즘을 밝힙니다.  |  Papadopoulos, E., et al. 2014. Proc Natl Acad Sci U S A. 111: E3187-95. PMID: 25049413
  10. 4EGI-1과 MK2206의 병용 치료에 의한 유방암 증식 억제 시너지 효과.  |  Wang, H., et al. 2015. Cell Cycle. 14: 232-42. PMID: 25607647
  11. 캡 번역 억제제 4EGI-1은 인간 신경교종 U251 세포에서 미토콘드리아 동적 단백질의 조절을 통해 미토콘드리아 기능 장애를 유도합니다.  |  Yang, X., et al. 2015. Neurochem Int. 90: 98-106. PMID: 26220902
  12. 4EGI-1은 4E-BP1 탈인산화에 대한 DR5 유도를 통해 비인두암 세포에서 세포 사멸을 유도하고 방사선 치료 민감성을 향상시킵니다.  |  Wang, W., et al. 2016. Oncotarget. 7: 21728-41. PMID: 26942880
  13. 인간 신경교종 U87 세포에서 캡 번역 억제제 4EGI-1의 항암 효과: 미토콘드리아 기능 장애 및 ER 스트레스의 관여.  |  Wu, M., et al. 2016. Cell Physiol Biochem. 40: 1013-1028. PMID: 27941351
  14. eIF4E에 결합된 4E-BP144-87 및 4E-BP144-87의 1H, 13C 및 15N 백본 화학 이동 할당.  |  Sekiyama, N., et al. 2017. Biomol NMR Assign. 11: 187-191. PMID: 28589219

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eIF4E/eIF4G Interaction Inhibitor, 4EGI-1, 10 mg

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