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세포 투과성 비페닐설파미드 화합물로, Eg5/KSP ATPase 활성의 강력하고 가역적인 ATP 경쟁 억제제로 작용합니다(IC50 = 18 nM). 무세포 분석에서 야생형 및 D130V 돌연변이(각각 Ki = 6.2 nM 및 7 nM)에 대해 반응성이 있습니다. WT 효소의 높은 ATP 결합 친화력으로 인해 이 억제제는 배양에서 WT 발현 세포에 대해 훨씬 약한 항증식 활성을 나타내며(IC50 = 5.4 및 403 nM, 각각 HCT116 D130V 및 HCT116 사용), 생체 내 항종양 효능은 HCT116 D130V 이종이식 마우스에서만 입증되었지만 WT KSP를 보유한 Colo205 마우스에서는 입증되지 않았습니다.
주문정보
제품명 | 카탈로그 번호 | 단위 | 가격 | 수량 | 관심품목 | |
Eg5 Inhibitor VI, 5 mg | sc-281686 | 5 mg | $398.00 |