Date published: 2025-9-11

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Cyclic Pifithrin-α hydrobromide (CAS 511296-88-1)

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대체 이름:
2-(4-Methylphenyl)imidazo[2,1-b]-5,6,7,8-tetrahydrobenzothiazole, HBr
적용:
Cyclic Pifithrin-α hydrobromide 피피트린-α의 순환 유사체입니다.
CAS 등록번호:
511296-88-1
순도:
≥95%
분자량:
349.29
분자식:
C16H16N2S•HBr
연구용으로만 사용가능합니다. 진단이나 치료용으로 사용불가합니다.
* 참조분석증명서대량의 측정 데이터(함수량포함).

빠른 링크

Cyclic Pifithrin-α hydrobromide는 p53의 소분자 억제제인 Pifithrin-alpha의 순환 유사체이다. p53 반응성 유전자의 p53 의존적 전이 활성을 가역적으로 억제하고 p53 매개 세포자멸사를 모 화합물보다 세포독성이 적은 가역적으로 차단한다. 강력한 STAT6 전사 억제제이다. 이 화합물은 EC50 값이 2.01muM인 쥐의 흉선세포에서 덱사메타손 유도 세포 사멸을 예방하는 것으로 나타났다. 방사선 치료 및 화학 요법에 p53 결핍 종양을 감작시키고 항종양제와 함께 사용하면 표적 세포에서 세포 사멸을 증가시킨다.


Cyclic Pifithrin-α hydrobromide (CAS 511296-88-1) 참고자료

  1. 피피트린을 사용하여 mdx 마우스의 영양 장애 근육에서 TNF의 p53 매개 신호 전달을 억제합니다.  |  Waters, FJ., et al. 2010. Mol Cell Biochem. 337: 119-31. PMID: 19859789
  2. 잠재적 p53 억제제로서 이미다졸로[2,1-b]벤조티아졸 유도체에 대한 합성 및 생물학적 평가.  |  Christodoulou, MS., et al. 2011. Bioorg Med Chem. 19: 1649-57. PMID: 21324703
  3. p53 억제제 피피트린-α와 그 축합 생성물 피피트린-β에 의한 아릴 탄화수소 수용체 유도에 대한 생물학적 및 화학적 연구.  |  Fernández-Cruz, ML., et al. 2011. Life Sci. 88: 774-83. PMID: 21362431
  4. 피피트린-β처럼 작용하는 p53 기능 억제제는 인간 SH-SY5Y 세포에서 알츠하이머 펩타이드 비β-아밀로이드 성분의 효과를 상쇄합니다.  |  Da Pozzo, E., et al. 2014. ACS Chem Neurosci. 5: 390-9. PMID: 24646317
  5. Sirt1은 쥐 해마에서 장기간 강화하는 동안 표적 S100B의 p53 안정성과 발현을 조절합니다.  |  Lisachev, PD., et al. 2016. Bull Exp Biol Med. 160: 432-4. PMID: 26902357

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