Date published: 2025-9-8

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Cdk4/6 Inhibitor IV (CAS 359886-84-3)

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대체 이름:
CINK4
적용:
Cdk4/6 Inhibitor IV 는 세포 투과성 트리아미노피리미딘 화합물이자 Cdk4/6의 억제제입니다.
CAS 등록번호:
359886-84-3
순도:
>95%
분자량:
456.6
분자식:
C27H32N6O
연구용으로만 사용가능합니다. 진단이나 치료용으로 사용불가합니다.
* 참조분석증명서대량의 측정 데이터(함수량포함).

빠른 링크

Cdk4/6 억제제 IV는 Cdk5/p35(IC50 = 25 µM), v-abl, c-met, IGF-1R 및 IR(IC50 > 10 µM), Cdk2/A, Cdk2/E, Cdk4/B(IC50 > 50 µM) 및 Cdk1/B(IC50 > 100 µM)에 대한 선택성으로 Cdk4/6의 가역적이고 ATP 경쟁적인 억제제로 작용하는 세포 perme 가능한 트리아미노피리미딘 화합물이다. Cdk4/6 억제제 IV는 Ser780 및 Ser795에서 pRb 인산화 차단, 세포 주기 정지 유도(G0/G1), 5 - 10 µM에서 U2OS 및 MRC-5 세포의 세포자멸사를 나타낸다. 또한 Xenograft 마우스 모델(30 mg/kg, i.p.)


Cdk4/6 Inhibitor IV (CAS 359886-84-3) 참고자료

  1. 사이클린 의존성 키나아제 억제제 SU9516은 인간 T세포 백혈병 주르캇 세포에서 메토트렉세이트에 대한 민감성을 향상시킵니다.  |  Uchiyama, H., et al. 2010. Cancer Sci. 101: 728-34. PMID: 20059476
  2. 연속 세포 배양과 원발성 인간 기도 상피 세포에서 인간 호흡기 세포 융합 바이러스와 세포 주기 간의 상호작용 특성 분석.  |  Wu, W., et al. 2011. J Virol. 85: 10300-9. PMID: 21795354
  3. 열충격 전사인자 Hsf1은 DNA 손상과 관련된 노화에서 하향 조절되어 노화 표현형 유지에 기여합니다.  |  Kim, G., et al. 2012. Aging Cell. 11: 617-27. PMID: 22510478
  4. 사이클린 의존성 키나아제 2는 헤파바이러스 핵심 단백질 C-말단 도메인의 s/t-p 부위를 인산화하여 바이러스 캡시드에 통합합니다.  |  Ludgate, L., et al. 2012. J Virol. 86: 12237-50. PMID: 22951823
  5. Dlc1 유전자의 비활성화는 p15INK4b 및 p16Ink4a의 하향 조절과 협력하여 인간 암의 종양 변형과 예후 불량으로 이어집니다.  |  Qian, X., et al. 2012. Cancer Res. 72: 5900-11. PMID: 23010077
  6. 세포 주기와 세포 표현형 간의 기능적 상호 작용.  |  Chen, WC., et al. 2013. Integr Biol (Camb). 5: 523-34. PMID: 23319145
  7. 황색포도상구균에 의한 숙주 상피 세포의 G2/M 상 전이 지연은 박테리아 감염 효율을 증가시킵니다.  |  Alekseeva, L., et al. 2013. PLoS One. 8: e63279. PMID: 23717407
  8. 인간 표피 성장 인자 수용체 4(Her4)는 MDMX-MDM2 단백질 복합체를 표적으로 하여 p53 단백질을 억제합니다: 새로운 MDMX SER-314 포스포사이트의 함의.  |  Gerarduzzi, C., et al. 2016. J Biol Chem. 291: 25937-25949. PMID: 27777309
  9. 세포 주기 조절 사이클린 의존성 키나아제의 약리학적 억제제는 얼마나 선택적일까요?  |  Jorda, R., et al. 2018. J Med Chem. 61: 9105-9120. PMID: 30234987
  10. 핵 라민 A/C 발현은 파클리탁셀 감수성의 핵심 결정 요인입니다.  |  Smith, ER., et al. 2021. Mol Cell Biol. 41: e0064820. PMID: 33972393
  11. 숙주 세포주기의 G1 단계에서 체포된 세포에서 조절되지 않은 소포체 이동은 살모넬라 백신 복제를 손상시킵니다.  |  Lisowski, C., et al. 2022. Autophagy. 18: 1785-1800. PMID: 34781820
  12. 위식도암 환자를 위한 정밀 의학: ProfiLER 프로그램의 하위 집합 분석.  |  Cassier, PA., et al. 2022. Transl Oncol. 15: 101266. PMID: 34794033
  13. 폐 선암의 고해상도 프로파일링으로 특정 바이오마커와 임상적으로 관련된 취약성을 가진 발현 하위 유형을 식별합니다.  |  Roh, W., et al. 2022. Cancer Res. 82: 3917-3931. PMID: 36040373

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