Date published: 2025-9-7

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Caspase-3/7 Inhibitor I (CAS 220509-74-0)

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대체 이름:
5-[(S)-(+)-2-(Methoxymethyl)pyrrolidino]sulfonylisatin
적용:
Caspase-3/7 Inhibitor I 은 카스파제-3, 카스파제-7 및 카스파제-9의 억제제입니다.
CAS 등록번호:
220509-74-0
순도:
≥98%
분자량:
324.4
분자식:
C14H16N2O5S
연구용으로만 사용가능합니다. 진단이나 치료용으로 사용불가합니다.
* Refer to Certificate of Analysis for lot specific data.

빠른 링크

Caspase-3/7 Inhibitor I은 caspase-3 (KI(app)=60 nM) 및 caspase-7 (KI(app)=170 nM)의 강력하고 가역적인 이사틴 설폰아미드 기반 억제제이다. 이는 caspase-9 (KI(app)=3.1 muM)의 더 약한 억제제이다. Caspase-3/7 Inhibitor I은 caspase-1, caspase-2, caspase-4, caspase-6 및 caspase-8의 활성에 사소한 영향(Ki(app) >25 muM)만 미친다. 캄포테신 처리된 Jurkat 세포 (IC50 ~50 muM)에서 세포자멸사를 억제하는 것으로 나타났다. Caspase-3/7 Inhibitor I은 또한 연골세포의 세포자멸사를 억제하는 것으로 보고되었다 (10 muM에서 44% 억제, 50 muM에서 98% 억제). caspase 3 및 7에 대한 선택성은 촉매 시스테인 잔기를 둘러싼 S2 포켓의 고유한 소수성 잔기를 포함한다.


Caspase-3/7 Inhibitor I (CAS 220509-74-0) 참고자료

  1. 카스파제 3과 7의 강력하고 선택적인 비펩타이드 억제제는 세포 사멸을 억제하고 세포 기능을 유지합니다.  |  Lee, D., et al. 2000. J Biol Chem. 275: 16007-14. PMID: 10821855
  2. 카스파제 3 및 7의 강력하고 선택적인 비펩타이드 억제제.  |  Lee, D., et al. 2001. J Med Chem. 44: 2015-26. PMID: 11384246
  3. 로도코커스 이퀴에 감염된 대식세포의 괴사 사멸은 독성 관련 플라스미드에 의해 조절됩니다.  |  Lührmann, A., et al. 2004. Infect Immun. 72: 853-62. PMID: 14742529
  4. 칸 나비 노이드 유도체는 수용체 독립적 인 메커니즘을 통해 췌장 MIA PaCa-2 세포에서 세포 사멸을 유도합니다.  |  Fogli, S., et al. 2006. FEBS Lett. 580: 1733-9. PMID: 16500647
  5. 카스파제에 의한 BNIP-2 및 BNIP-XL의 절단.  |  Valencia, CA., et al. 2007. Biochem Biophys Res Commun. 364: 495-501. PMID: 17961507
  6. 산화 질소와 티오레독신 1형은 HepG2 세포에서 카스파제 8의 활성을 조절합니다.  |  Sengupta, R., et al. 2010. Biochem Biophys Res Commun. 391: 1127-30. PMID: 20005201
  7. 응집 유도 방출 특성을 가진 형광 발광 프로브를 사용하여 세포 세포 사멸 및 약물 스크리닝을 실시간으로 모니터링합니다.  |  Shi, H., et al. 2012. J Am Chem Soc. 134: 17972-81. PMID: 23043485
  8. 카스파제-3의 새로운 기질인 Nek5는 카스파제 활성을 상향 조절하여 골격근 분화를 촉진합니다.  |  Shimizu, K. and Sawasaki, T. 2013. FEBS Lett. 587: 2219-25. PMID: 23727203
  9. XIAP/카스파제-7 복합체를 표적으로 하면 카스파제-3 결핍 악성 종양이 선택적으로 사멸합니다.  |  Lin, YF., et al. 2013. J Clin Invest. 123: 3861-75. PMID: 23979166
  10. 응집 유도 발광 세포사멸 센서가 내장된 표적 치료용 백금(IV) 전구약으로 현장에서 치료 반응을 비침습적으로 조기에 평가할 수 있습니다.  |  Yuan, Y., et al. 2014. J Am Chem Soc. 136: 2546-54. PMID: 24437551
  11. 펩타이드 유도 AIEgen 자기조립: 고감도 형광 발광 프로브를 실현하는 새로운 전략.  |  Han, A., et al. 2016. Anal Chem. 88: 3872-8. PMID: 26948051
  12. AIEgen을 에너지 퀀처로 사용하는 FRET 프로브: 자체 검증된 카스파제 검출을 위한 이중 신호 켜기.  |  Yuan, Y., et al. 2016. Chem Sci. 7: 4245-4250. PMID: 30155071
  13. T-헬퍼 1형 사이토카인은 쥐와 인간 유방암 세포에서 세포 사멸과 HER 계열 종양 드라이버 발현의 손실을 유도합니다.  |  Namjoshi, P., et al. 2019. Oncotarget. 10: 6006-6020. PMID: 31666931
  14. 표적 암세포의 실시간 세포 사멸 이미징을 위한 응집 유도 방출 특성을 가진 라이트업 바이오프로브입니다.  |  Ding, D., et al. 2014. J Mater Chem B. 2: 231-238. PMID: 32261611
  15. 살아있는 세포에서 카스파제-3의 비율 측정 형광 이미징을 위한 활성 기반 프로브.  |  Jin, Y., et al. 2021. Anal Chem. 93: 2045-2052. PMID: 33326221

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