Date published: 2025-9-7

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Casein Kinase I Inhibitor, D4476 (CAS 301836-43-1)

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대체 이름:
4-[4-(2,3-dihydro-1,4-benzodioxin-6-yl)-5-(2-pyridinyl)1H-imidazol-2-yl]-benzamide
적용:
Casein Kinase I Inhibitor, D4476 은 카제인 키나아제 1(CK1)의 선택적 억제제로 작용하는 세포 투과성 트리아릴 치환 이미다졸로 화합물입니다.
CAS 등록번호:
301836-43-1
순도:
≥98%
분자량:
398.41
분자식:
C23H18N4O3
연구용으로만 사용가능합니다. 진단이나 치료용으로 사용불가합니다.
* 참조분석증명서대량의 측정 데이터(함수량포함).

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카제인 키나제 I 억제제, D4476은 카제인 키나제 1 (CK1) 및 TGF베타 RI (TGF-베타형-I 수용체, ALK5)의 선택적 억제제로 작용하는 세포 투과성 트라이아릴 치환 이미다졸로 화합물이다. 폴리시스틴-1 (PKD1), p38Å (p38알파 MAPK)의 약한 억제제는 Akt1 (PKB), SGK 및 GSK-3b를 포함한 키나제의 활성에만 약하게 영향을 미친다. H4IIE 간암 세포에서 부위 특이적 인산화 (Ser322 및 Ser325)와 FKHR (FOXO1a)의 핵 배제를 억제한다. TGF베타 RI의 억제제로서, D4476은 A498 세포에서 Smad3 활성화를 방지하고 세포독성 없이 TGF베타 RI 유전자 발현을 억제한다. HeLa 세포에서, 카제인 키나제 I 억제제, D4476은 RhoB의 CK-1 인산화를 억제하는 데 사용되었지만 RhoA 또는 RhoC 활성화 RhoB 의존성 액틴 섬유 형성은 억제하지 않았다. 카제인 키나제 I 억제제, D4476은 Wnt-3a 유도 인산화를 차단하고 Dvl-1 (디스벨, Dvl)의 전기영동 이동을 이동시키는 것으로 관찰되었다.


Casein Kinase I Inhibitor, D4476 (CAS 301836-43-1) 참고자료

  1. 형질 전환 성장 인자 베타1(TGF-베타1) 1형 수용체(ALK5)의 새로운 억제제 확인.  |  Callahan, JF., et al. 2002. J Med Chem. 45: 999-1001. PMID: 11855979
  2. CK1의 세포 투과성 억제제인 D4476은 FOXO1a의 부위 특이적 인산화 및 핵 배제를 억제합니다.  |  Rena, G., et al. 2004. EMBO Rep. 5: 60-5. PMID: 14710188
  3. Wnt-3a는 베타 카테닌을 활성화하기 위해 카세인 키나아제 1을 매개로 한 Dvl의 인산화가 필요하지 않은 새로운 저용량 및 빠른 경로를 활용합니다.  |  Bryja, V., et al. 2007. Cell Signal. 19: 610-6. PMID: 17027228
  4. 단백질 키나아제 억제제의 선택성: 추가 업데이트.  |  Bain, J., et al. 2007. Biochem J. 408: 297-315. PMID: 17850214
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  8. NF-κB 길항제 [6]-진저롤에 의한 칼슘 유입 및 CK1α의 자극은 적혈구 수명을 재프로그램합니다.  |  Alamri, HS., et al. 2021. J Food Biochem. 45: e13545. PMID: 33145778
  9. 레날리도마이드는 ACE2 단백질의 양을 하향 조절하여 SARS-CoV-2 스파이크 단백질 조절 유사 바이러스 감염을 완화합니다.  |  Su, S., et al. 2021. Signal Transduct Target Ther. 6: 182. PMID: 33972500
  10. Csnk1a1 억제는 신경교종에서 염증성 분비물을 조절하고 방사선 치료에 대한 반응을 향상시킵니다.  |  Liu, G., et al. 2021. J Cell Mol Med. 25: 7395-7406. PMID: 34216174
  11. 카세인 키나아제-1-알파 억제제(D4476)는 오토파지 플럭스 억제를 통해 미세 위성 불안정 대장암 세포를 5-플루오로우라실에 민감하게 반응시킵니다.  |  Siri, M., et al. 2021. Arch Immunol Ther Exp (Warsz). 69: 26. PMID: 34536148
  12. 카제인 키나아제 I 억제제 D4476은 클로로퀸으로 유도된 성인 망막 색소 상피-19 세포의 자가포식 및 세포 사멸에 영향을 미칩니다.  |  Nguyen Hoang, AT., et al. 2022. Exp Eye Res. 218: 109004. PMID: 35219693
  13. Csnk1a1의 녹다운은 생쥐에서 착상 전 발달 정지를 초래합니다.  |  Ma, Z., et al. 2023. Theriogenology. 198: 30-35. PMID: 36542875

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Casein Kinase I Inhibitor, D4476, 1 mg

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