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카제인 키나제 I 억제제, D4476은 카제인 키나제 1 (CK1) 및 TGF베타 RI (TGF-베타형-I 수용체, ALK5)의 선택적 억제제로 작용하는 세포 투과성 트라이아릴 치환 이미다졸로 화합물이다. 폴리시스틴-1 (PKD1), p38Å (p38알파 MAPK)의 약한 억제제는 Akt1 (PKB), SGK 및 GSK-3b를 포함한 키나제의 활성에만 약하게 영향을 미친다. H4IIE 간암 세포에서 부위 특이적 인산화 (Ser322 및 Ser325)와 FKHR (FOXO1a)의 핵 배제를 억제한다. TGF베타 RI의 억제제로서, D4476은 A498 세포에서 Smad3 활성화를 방지하고 세포독성 없이 TGF베타 RI 유전자 발현을 억제한다. HeLa 세포에서, 카제인 키나제 I 억제제, D4476은 RhoB의 CK-1 인산화를 억제하는 데 사용되었지만 RhoA 또는 RhoC 활성화 RhoB 의존성 액틴 섬유 형성은 억제하지 않았다. 카제인 키나제 I 억제제, D4476은 Wnt-3a 유도 인산화를 차단하고 Dvl-1 (디스벨, Dvl)의 전기영동 이동을 이동시키는 것으로 관찰되었다.
주문정보
제품명 | 카탈로그 번호 | 단위 | 가격 | 수량 | 관심품목 | |
Casein Kinase I Inhibitor, D4476, 1 mg | sc-202522 | 1 mg | $97.00 |