Date published: 2025-9-6

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BX-912 (CAS 702674-56-4)

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대체 이름:
N-(3-(4-(2-(1H-imidazol-5-yl)ethylamino)-5-bromopyrimidin-2-ylamino)phenyl)pyrrolidine-1-carboxamide
적용:
BX-912 세포 사멸을 유도하는 강력하고 선택적인 PDK-1 억제제입니다.
CAS 등록번호:
702674-56-4
순도:
≥97%
분자량:
471.35
분자식:
C20H23BrN8O
연구용으로만 사용가능합니다. 진단이나 치료용으로 사용불가합니다.
* 참조분석증명서대량의 측정 데이터(함수량포함).

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BX-912는 3-포스포이노시티드 의존성 키나제-1 (PDK-1) 억제제이다. BX-912는 다수의 세포주에서 성장을 억제하고, 또한 세포자멸사를 유도한다. AKT의 수준이 높은 세포주는 BX-912에 의한 PDK1 억제에 30배 이상 더 민감하다. 이 화합물은 PDK1의 경쟁적인 억제제로서, 이는 인산화를 억제하기 위해 ATP 결합 포켓에 결합한다는 것을 나타낸다. BX-912는 PDK1의 활성 부위에서 ATP와 유사한 형태를 채택하는 아미노피리미딘 백본 때문에 이를 달성한다. BX-912는 320nM의 IC50을 나타내면서 연질 한천에서 PC-3 세포의 성장을 강력하게 억제한다.


BX-912 (CAS 702674-56-4) 참고자료

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  2. 포스포이노시타이드 3-키나제/Akt/포유류 표적 라파마이신 경로의 억제제 개발 경쟁에 장애가 되고 있습니다.  |  Granville, CA., et al. 2006. Clin Cancer Res. 12: 679-89. PMID: 16467077
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  4. 항진균 분자로서 포스포이노시타이드 의존성-1 키나아제 억제제의 확인, 시험관 내 활성 및 작용 방식.  |  Baxter, BK., et al. 2011. ACS Chem Biol. 6: 502-10. PMID: 21294551
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  8. 연관 학습의 신경 상관 관계에서 BDNF 염색질 상태 및 프로모터 접근성의 조절.  |  Ambigapathy, G., et al. 2015. Epigenetics. 10: 981-93. PMID: 26336984
  9. 일반적인 복합 질환에 대한 치료제로서 새로운 키나아제 억제제 유도체 설계: 미세소관 친화성 조절 키나아제 4(MARK4) 저해의 구조적 기초.  |  Naz, F., et al. 2015. OMICS. 19: 700-11. PMID: 26565604
  10. 포스포이노시타이드 의존성 단백질 키나아제 1은 맨틀세포 림프종에서 새로운 치료 표적이 될 수 있습니다.  |  Maegawa, S., et al. 2018. Exp Hematol. 59: 72-81.e2. PMID: 29287939
  11. 골수 중간엽 줄기세포에서 PDK-1 발현 억제가 시험관 내 조골세포 분화에 미치는 영향.  |  Bai, Y., et al. 2021. Mol Med Rep. 23: PMID: 33300048
  12. 신경 퇴화 촉진에 관여하는 아직 연구되지 않은 키나아제에 대한 피리미딘 기반 납 화합물의 확인.  |  Drewry, DH., et al. 2022. J Med Chem. 65: 1313-1328. PMID: 34333981
  13. 신장 신장 투명 세포 암종에서 쿠프롭토시스 관련 lncRNA의 임상적 중요성과 면역 환경: 생물 정보학적 분석.  |  Li, D., et al. 2022. Ann Transl Med. 10: 1235. PMID: 36544675
  14. 범암에서 IPAF 인플라마좀에 대한 포괄적인 환경: 대량 오믹스 연구 및 단일 세포 시퀀싱 검증.  |  Dong, CC., et al. 2023. Comput Biol Med. 155: 106622. PMID: 36780800

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