Date published: 2025-9-7

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BX 795 (CAS 702675-74-9)

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대체 이름:
N-[3-[[5-IODO-4-[[3-[(2-THIENYLCARBONYL)AMINO]PROPYL]AMINO]-2-PYRIMIDINYL]AMINO]PHENYL]-1-PYRROLIDINECARBOXAMIDE
적용:
BX 795 는 PDK1, TBK1 및 IKKε 억제제입니다.
CAS 등록번호:
702675-74-9
순도:
>95%
분자량:
591.47
분자식:
C23H26IN7O2S
연구용으로만 사용가능합니다. 진단이나 치료용으로 사용불가합니다.
* 참조분석증명서대량의 측정 데이터(함수량포함).

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BX 795는 IKK ε (IkappaB kinase 엡실론), 포스포이노시티드 3-키나제 1 (PDK1) 및 TANK-결합 키나제 1 (TBK1)의 특이적이고 강력한 억제제인 것으로 나타났다. 이러한 단백질 키나제는 특정 감염 동안 타입 1 인터페론의 생성을 조절한다. BX 795는 인터페론 조절 인자 3의 핵 전위, 인산화 및 전사 활성을 차단하는 연구에서 제안되었다. 이것은 차례로 대식세포에서 인터페론-베타의 생성을 차단한다. 추가 실험에서 BX 795는 과발현된 TBK1 및 IkappaKepsilon의 자가인산화를 차단할 수 있음을 보여주었다


BX 795 (CAS 702675-74-9) 참고자료

  1. 3-포스포이노시타이드 의존성 키나아제-1의 새로운 저분자 억제제.  |  Feldman, RI., et al. 2005. J Biol Chem. 280: 19867-74. PMID: 15772071
  2. 약리 억제제 BX795를 사용하여 TBK1 및 IkappaB 키나아제 엡실론의 조절 및 생리적 역할 연구: 뚜렷한 업스트림 키나아제가 Ser-172 인산화 및 활성화를 매개합니다.  |  Clark, K., et al. 2009. J Biol Chem. 284: 14136-46. PMID: 19307177
  3. AMPK 관련 키나제에 의한 미세소관 관련 단백질 타우의 인산화.  |  Yoshida, H. and Goedert, M. 2012. J Neurochem. 120: 165-76. PMID: 21985311
  4. BX-795는 숙주 세포의 PDK1 활성을 방해하지 않고 JNK/p38 경로를 차단하여 HSV-1 및 HSV-2 복제를 억제합니다.  |  Su, AR., et al. 2017. Acta Pharmacol Sin. 38: 402-414. PMID: 28112176
  5. L1000CDS2를 사용한 약물유전체 분석 결과, BX-795가 원발성 췌관 선암 세포에 대한 잠재적 항암제로 확인되었습니다.  |  Choi, EA., et al. 2019. Cancer Lett. 465: 82-93. PMID: 31404615
  6. 포스포이노시타이드 의존성 키나아제 1은 거핵세포와 혈소판에서 신호 의존적 번역을 조절합니다.  |  Manne, BK., et al. 2020. J Thromb Haemost. 18: 1183-1196. PMID: 31997536
  7. 간세포암종의 방사선 저항성 및 분화형 표현형을 촉진하는 PDK1 발현 증가는 PI3K/AKT/MTOR 신호 전달을 유도합니다.  |  Bamodu, OA., et al. 2020. Cells. 9: PMID: 32197467
  8. 포스포이노시타이드 의존성 키나아제-1(PDPK1)은 전립선암 세포의 생존을 위해 혈청/글루코코르티코이드 조절 키나아제 3(SGK3)을 조절합니다.  |  Nalairndran, G., et al. 2020. J Cell Mol Med. 24: 12188-12198. PMID: 32926495
  9. PDK1 억제제 BX795는 PDK1/CD47/Akt-매개 당분해 신호 경로를 하향 조절하여 구강 편평세포암에서 시스플라틴 및 방사선 효능을 개선합니다.  |  Pai, S., et al. 2021. Int J Mol Sci. 22: PMID: 34768921
  10. BX-795는 신경모세포종 성장을 억제하고 화학 요법에 대한 민감성을 향상시킵니다.  |  Chilamakuri, R., et al. 2022. Transl Oncol. 15: 101272. PMID: 34823094
  11. BX795를 표적으로 삼으면 단백질 키나아제 C 단백질 수치가 감소하고 HSV1 감염이 억제됩니다.  |  Suryawanshi, RK., et al. 2022. Antiviral Res. 208: 105454. PMID: 36334637
  12. 방광암 환자의 예후 및 치료 반응에서 컵셉토시스 관련 lncRNA를 종합적으로 분석합니다.  |  Li, D., et al. 2022. Ann Transl Med. 10: 1232. PMID: 36544685

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