Date published: 2025-9-7

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Bisindolylmaleimide V (CAS 113963-68-1)

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적용:
Bisindolylmaleimide V 은 단백질 키나아제 C (PKC) 억제 활성에 대한 음성 대조군입니다.
CAS 등록번호:
113963-68-1
순도:
≥98%
분자량:
341.3
분자식:
C21H15N3O2
연구용으로만 사용가능합니다. 진단이나 치료용으로 사용불가합니다.
* 참조분석증명서대량의 측정 데이터(함수량포함).

빠른 링크

비신돌릴말레이미드 V는 PKC(단백질 키나제 C) 억제 활성에 대한 음성 대조군으로 사용된다.BIMV라고도 알려진 비신돌릴말레이미드 V는 IC50 값이 100 µM을 초과하는 단백질 키나제 C (PKC)에 대해 약한 억제를 나타낸다. PKC 억제제로서의 제한된 효능에도 불구하고, 비신돌릴말레이미드 V는 IC50 값이 8 µM인 생체 내 미토겐 자극 단백질 키나제 p70s6k/p85s6k (S6K)의 활성화를 효과적으로 방해한다. PKC 억제제에 대한 음성 대조군으로 기능하는 비신돌릴말레이미드 V는 S6K의 억제제와 괴사에 대한 안전장치 역할을 한다. 그것은 100 µM 이상의 IC50을 보여주는 단백질 키나제 C 억제 연구에 가치가 있는 세포 투과성 화합물이다. 생체 내에서 p70s6k/p85s6k의 활성화를 중단하는 능력은 8 µM의 IC50으로 입증된다.


Bisindolylmaleimide V (CAS 113963-68-1) 참고자료

  1. 단백질 키나아제 C 억제제인 비신돌릴말레이미드 I(GF 109203x)와 IX(Ro 31-8220)는 글리코겐 신타제 키나아제-3의 활성을 강력하게 억제합니다.  |  Hers, I., et al. 1999. FEBS Lett. 460: 433-6. PMID: 10556511
  2. 단백질 키나아제 C 활성제는 리물루스 복부 광수용체의 시각적 캐스케이드를 초기 단계에서 억제합니다.  |  Dabdoub, A. and Payne, R. 1999. J Neurosci. 19: 10262-9. PMID: 10575023
  3. 단백질 키나아제 C와 칼모둘린 키나아제 II 억제제가 기니피그의 전정 보상에 미치는 영향.  |  Sansom, AJ., et al. 2000. Brain Res. 882: 45-54. PMID: 11056183
  4. 쥐 선조체 시냅토솜에서 [(3)H]-도파민 방출의 시냅스 전 니코틴 조절에 단백질 키나아제 C의 관여.  |  Soliakov, L. and Wonnacott, S. 2001. Br J Pharmacol. 132: 785-91. PMID: 11159732
  5. 단백질 키나아제 C 억제제 Ro 31-8220의 비활성 유사체인 Ro 31-6045는 p70(s6k)/p85(s6k)의 생체 내 활성화를 차단합니다: S6K 신호 분석에 대한 시사점.  |  Marmy-Conus, N., et al. 2002. FEBS Lett. 519: 135-40. PMID: 12023032
  6. 단백질 키나아제 C를 억제하면 허혈로 인한 N-메틸-D-아스파르트산염 수용체의 티로신 인산화가 감소합니다.  |  Cheung, HH., et al. 2003. J Neurochem. 86: 1441-9. PMID: 12950452
  7. 쥐 장간막 동맥 평활근의 전압 의존적 K+ 전류를 비신돌릴말레이마이드에 의해 직접 차단합니다.  |  Kim, A., et al. 2004. Eur J Pharmacol. 483: 117-26. PMID: 14729098
  8. 단백질 키나아제 C의 억제제 2. 효능과 선택성이 개선된 비신돌릴말레이미드로 치환되었습니다.  |  Davis, PD., et al. 1992. J Med Chem. 35: 994-1001. PMID: 1552513
  9. 비신돌릴말레이마이드 GF 109203X는 단백질 키나아제 C의 강력하고 선택적인 억제제입니다.  |  Toullec, D., et al. 1991. J Biol Chem. 266: 15771-81. PMID: 1874734
  10. CCL2는 AMP 활성화 단백질 키나아제의 음성 조절자로서 인간 전립선암 PC3 세포에서 mTOR 복합체-1 활성화, 서바이빈 발현 및 세포 생존을 유지합니다.  |  Roca, H., et al. 2009. Neoplasia. 11: 1309-17. PMID: 20019839
  11. 린더페스트 바이러스에 의한 인터페론 및 플라크 강화 인자의 생산.  |  el-Zein, A. and Srour, E. 1985. Zentralbl Veterinarmed B. 32: 466-71. PMID: 2413658
  12. 단백질 키나아제 C 억제제인 Ro 31-8220에 의한 소 부신 크로마핀 세포의 니코틴 반응 억제.  |  Marley, PD. and Thomson, KA. 1996. Br J Pharmacol. 119: 416-22. PMID: 8886429
  13. 비신돌릴말레이미드 유사체의 무스카린 상호 작용.  |  Lazareno, S., et al. 1998. Eur J Pharmacol. 360: 281-4. PMID: 9851596

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