Date published: 2025-9-6

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Bisindolylmaleimide I, HCl (CAS 176504-36-2)

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대체 이름:
3-[1-(Dimethylaminopropyl)indol-3-yl]-4-(indol-3-yl)maleimide hydrochloride
적용:
Bisindolylmaleimide I, HCl 는 알려진 모든 PKC 이소폼에 대한 수용성 억제제입니다.
CAS 등록번호:
176504-36-2
순도:
≥98%
분자량:
448.94
분자식:
C25H24N4O2•HCl
연구용으로만 사용가능합니다. 진단이나 치료용으로 사용불가합니다.
* 참조분석증명서대량의 측정 데이터(함수량포함).

빠른 링크

비신돌릴말레이미드 I, HCl은 스타우로스포린(sc-3510) 영감을 받은 분자인 비신돌릴말레이미드 I(sc-24003)의 수용성 형태로, 똑같이 강력한 억제를 나타내지만 PKC의 알려진 모든 이소형(IC50 = 8-20nM)에 대해 매우 우수한 선택성을 가지고 있다. 억제는 ATP에 대해 경쟁적이며, 이는 비신돌릴말레이미드 I이 PKC 이소형의 ATP 결합 영역을 차지한다는 것을 시사한다. 이 화합물은 호르몬, 사이토카인 및 성장인자 신호의 전달을 위한 PKC 매개 경로를 선택적으로 조사하는 데 사용되었다. 온전한 혈소판 및 T 세포, Fas 매개 세포자멸사 및 T 세포 매개 자가면역 질환 내에서 PKC(protein 키나제 C)를 억제하는 것으로 나타났다. 비신돌릴말레이미드 I, HCl은 PKC 알파, PKC 베타, PKC 델타, PKC 엡실론 및 PKC 감마의 억제제이다.


Bisindolylmaleimide I, HCl (CAS 176504-36-2) 참고자료

  1. 과산화수소는 개의 대뇌 동맥 평활근에서 수축을 유도하고 [Ca2+]i를 증가시킵니다: 세포 신호 경로의 참여.  |  Yang, ZW., et al. 1999. Naunyn Schmiedebergs Arch Pharmacol. 360: 646-53. PMID: 10619181
  2. 단백질 키나아제 C와 칼모둘린 키나아제 II 억제제가 기니피그의 전정 보상에 미치는 영향.  |  Sansom, AJ., et al. 2000. Brain Res. 882: 45-54. PMID: 11056183
  3. 퓨린성 및 아드레날린성 작용제는 바소프레신과 옥시토신 방출을 자극하는 데 시너지 효과를 발휘합니다.  |  Kapoor, JR. and Sladek, CD. 2000. J Neurosci. 20: 8868-75. PMID: 11102496
  4. 에탄올은 인간 조골세포 유사 세포에서 NFkappaB DNA 결합과 p56lck 단백질 티로신 키나아제를 활성화합니다.  |  Yao, Z., et al. 2001. Bone. 28: 167-73. PMID: 11182374
  5. 라나 피피엔스 전정 유모세포에서 mGluR을 통한 트랜스미터 방출: 세포 내 Ca(++) 방출의 역할.  |  Hendricson, AW. and Guth, PS. 2002. Hear Res. 172: 99-109. PMID: 12361872
  6. 델타 9-테트라하이드로칸나비놀에 내성이 있는 생쥐에서 여러 키나아제의 역할.  |  Lee, MC., et al. 2003. J Pharmacol Exp Ther. 305: 593-9. PMID: 12606657
  7. 단백질 키나아제 C는 성체 쥐의 DRG 뉴런에서 N- 및 L-형 Ca2+ 채널의 뉴로키닌 수용체 조절에 관여합니다.  |  Sculptoreanu, A. and de Groat, WC. 2003. J Neurophysiol. 90: 21-31. PMID: 12660348
  8. 쥐 대동맥 고리에서 바소프레신에 대한 동조화에서 산화 질소와 단백질 키나아제 C의 역할.  |  Hamel, C., et al. 2005. Life Sci. 77: 1069-81. PMID: 15978263
  9. 비신돌릴말레이마이드 GF 109203X는 단백질 키나아제 C의 강력하고 선택적인 억제제입니다.  |  Toullec, D., et al. 1991. J Biol Chem. 266: 15771-81. PMID: 1874734
  10. 단백질 키나아제 C의 선택적 억제제인 비신돌릴말레이미드 GF 109203X는 포스파티딜에탄올아민의 에탄올 유도 포스포리파아제 C 매개 가수분해에 대한 포볼 에스테르의 강화 효과를 억제하지 못합니다.  |  Kiss, Z., et al. 1995. Biochim Biophys Acta. 1265: 93-5. PMID: 7857990
  11. 인돌로카바졸 Gö 6976에 의한 단백질 키나아제 C 이소자임의 선택적 억제.  |  Martiny-Baron, G., et al. 1993. J Biol Chem. 268: 9194-7. PMID: 8486620
  12. 단백질 키나아제 C는 허혈-재관류 손상에 대한 Ca2(+)에 의한 심장 적응을 매개합니다.  |  Meldrum, DR., et al. 1996. Am J Physiol. 271: R718-26. PMID: 8853396
  13. Ca2+- 독립적 단백질 키나아제 C 동형체는 정수리 세포 HCl 분비를 조절할 수 있습니다.  |  Chew, CS., et al. 1997. Am J Physiol. 272: G246-56. PMID: 9124348
  14. 비신돌릴말레이미드 VIII은 Fas 매개 세포 사멸을 촉진하고 T 세포 매개 자가 면역 질환을 억제합니다.  |  Zhou, T., et al. 1999. Nat Med. 5: 42-8. PMID: 9883838

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