Date published: 2025-9-10

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BIIE 0246 (CAS 246146-55-4)

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대체 이름:
N-[(1S)-4-[(Aminoiminomethyl)amino] -1-[[[2-(3,5-dioxo-1,2-diphenyl-1,2,4-triazolidin- 4-yl)ethyl]amino]carbonyl]butyl]-1-[2-[4-(6,11-dih ydro-6-oxo-5H-dibenz[b,e]azepin-11-yl)-1-piperazin yl]-2-oxoethyl]-cyclopentaneacetamide
적용:
BIIE 0246 는 선택적이고 경쟁력 있는 NPY2-R 길항제입니다.
CAS 등록번호:
246146-55-4
순도:
≥98%
분자량:
896.05
분자식:
C49H57N11O6
연구용으로만 사용가능합니다. 진단이나 치료용으로 사용불가합니다.
Available in US only.
* 참조분석증명서대량의 측정 데이터(함수량포함).

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BIIE 0246은 경쟁적인 방식으로 뉴로펩티드 NPY2-R에 결합하는 선택적인 비펩티드 길항제이다. 또한, BIIE 0246은 또 다른 뉴로펩티드인 [ahx5-24]NPY를 억제한다. 더욱이, 연구들은 BIIE 0246이 고도로 친유성을 가지며, 그 결과 BIE 0246이 수용체 근처의 막들에 축적됨을 시사한다. 나아가, 연구들은 신경펩티드 Y (NPY)에 대한 BIIE 0246의 길항 효과는 극복할 수 없으며, 이는 길항제의 친유성 특성에 기인할 수 있다.


BIIE 0246 (CAS 246146-55-4) 참고자료

  1. BIIE0246: 선택적 고친화성 신경 펩타이드 Y Y(2) 수용체 길항제.  |  Doods, H., et al. 1999. Eur J Pharmacol. 384: R3-5. PMID: 10611450
  2. 강력하고 매우 선택적인 비펩타이드 신경 펩타이드 Y Y(2) 수용체 길항제인 BIIE0246.  |  Dumont, Y., et al. 2000. Br J Pharmacol. 129: 1075-88. PMID: 10725255
  3. 생체 내 최초의 선택적 비펩타이드 신경펩타이드 Y Y(2) 수용체 길항제인 BIIE0246의 혈관 약리학.  |  Malmström, RE. 2001. Br J Pharmacol. 133: 1073-80. PMID: 11487518
  4. 염증 중 척수강 내 신경 펩타이드 Y의 항통증 효과는 Y1 수용체에 의해 매개됩니다.  |  Taiwo, OB. and Taylor, BK. 2002. Pain. 96: 353-363. PMID: 11973010
  5. 쥐 해마 슬라이스에서 BIIE0246에 의한 신경펩티드 Y(2) 수용체의 차단 및 NPY의 항전간 작용 억제.  |  El Bahh, B., et al. 2002. Br J Pharmacol. 136: 502-9. PMID: 12055128
  6. 개 비장 동맥의 시냅스 전 전달물질 방출에서 신경 펩타이드 Y Y2 수용체 길항제인 BIIE 0246과 Ca2+ 채널 길항제인 오메가-코노톡신 GVIA 간의 길항 작용을 연구합니다.  |  Yang, XP. and Chiba, S. 2002. Jpn J Pharmacol. 89: 188-91. PMID: 12120763
  7. 뉴로펩티드 Y는 주로 개 비장 동맥의 접합 전 Y2 수용체 아형을 통해 동맥 주위 신경 자극에 대한 이중 피크 혈관 수축 반응을 억제합니다.  |  Yang, XP. and Chiba, S. 2002. Auton Autacoid Pharmacol. 22: 119-26. PMID: 12568129
  8. 그룹 II 및 III 메타보트로픽 글루타메이트 수용체 작용제의 해마 내 주사가 불안에 미치는 영향; 신경 펩타이드 Y의 역할.  |  Smiałowska, M., et al. 2007. Neuropsychopharmacology. 32: 1242-50. PMID: 17133262
  9. 신경펩티드 Y Y2 수용체 작용제인 NPY(13-36)의 측면 중격 주입은 수컷 롱 에반스 쥐의 다양한 방어 행동에 차별적으로 영향을 미칩니다.  |  Trent, NL. and Menard, JL. 2013. Physiol Behav. 110-111: 20-9. PMID: 23274501
  10. 쥐에서 다량 영양소의 위 전달에 의해 생성된 포만감에서 펩타이드 YY(3-36)의 역할.  |  Reidelberger, R., et al. 2013. Am J Physiol Endocrinol Metab. 304: E944-50. PMID: 23482449
  11. 말초 NPY Y1 및 Y2 수용체의 차단은 당뇨병 쥐의 압력 조절 민감도를 조절합니다.  |  Liu, J., et al. 2013. Cell Physiol Biochem. 31: 421-31. PMID: 23548582
  12. 스트렙토조토신으로 유도된 당뇨병 쥐에서 말초 NPY Y1 및 Y2 수용체의 억제는 비정상적인 압력 수용체 반사 민감도를 개선합니다.  |  Niu, HF., et al. 2013. Sheng Li Xue Bao. 65: 370-80. PMID: 23963068
  13. 신경 펩타이드 Y 활성의 증가는 당뇨병 쥐의 글루타메이트 조절 장애와 관련하여 사회적 행동을 손상시킵니다.  |  Ueda, D., et al. 2021. Br J Pharmacol. 178: 726-740. PMID: 33197050
  14. 편도체와 복측 해마의 신경 펩타이드 Y와 글루탐산 기전이 당뇨병 쥐의 사회적 행동 장애를 차별적으로 매개합니다.  |  Ueda, D., et al. 2021. Behav Brain Res. 405: 113195. PMID: 33617904
  15. 콜론 내 신경펩타이드 Y Y1 수용체 억제는 쥐 대장염의 장 염증과 IBD 생검에서 사이토카인 방출을 약화시킵니다.  |  Chandrasekharan, B., et al. 2022. Inflamm Bowel Dis. 28: 502-513. PMID: 34613372

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