Date published: 2025-9-10

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AZD1208 (CAS 1204144-28-4)

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대체 이름:
(5Z)-5-[[2-[(3R)-3-Amino-1-piperidinyl][1,1′-biphenyl]-3-yl]methylene]-2,4-thiazolidinedione
CAS 등록번호:
1204144-28-4
분자량:
379.48
분자식:
C21H21N3O2S
For Research Use Only. Not Intended for Diagnostic or Therapeutic Use.
* 참조분석증명서대량의 측정 데이터(함수량포함).

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경구용 소분자 억제제인 AZD1208은 PIM kinase를 표적으로 함으로써 항종양제로서의 가능성을 가지고 있다. 이 pan-PIM kinase 억제제는 PIM1, PIM2 및 PIM3 세린/트레오닌 kinase의 활성을 억제한다. 결과적으로 G1/S기 세포 주기 전이를 방해하여 세포 주기 정지를 초래하고 PIM 발현이 증가된 세포에서 세포자멸사를 유발한다. AZD1208 치료 시 여러 백혈병 세포주에서 관찰된 성장 억제는 STAT 전사 인자의 기질인 PIM1의 수준과 상관관계가 있다. 특히 PIM kinase는 다양한 사이토카인 및 성장인자 신호전달 경로에서 다운스트림 효과기 역할을 하며 다양한 악성 종양에서 상향 조절을 나타낸다.


AZD1208 (CAS 1204144-28-4) 참고자료

  1. 강력하고 선택적인 범 핌 키나제 억제제인 AZD1208은 급성 골수성 백혈병의 전임상 모델에서 효능을 입증했습니다.  |  Keeton, EK., et al. 2014. Blood. 123: 905-13. PMID: 24363397
  2. MYC 주도 전립선암 치료를 위한 PIM 키나아제 억제제 AZD1208.  |  Kirschner, AN., et al. 2015. J Natl Cancer Inst. 107: PMID: 25505253
  3. PIM 억제제 AZD1208은 룩소리티닙과 시너지 효과를 발휘하여 룩소리티닙 민감성 및 내성 JAK2-V617F 기반 세포의 세포 사멸을 유도하고 원발성 MPN 세포의 콜로니 형성을 억제합니다.  |  Mazzacurati, L., et al. 2015. Oncotarget. 6: 40141-57. PMID: 26472029
  4. 이중 mTOR 억제제 AZD2014와 범-PIM 억제제 AZD1208의 새로운 조합은 HSF 경로 억제를 통해 급성 골수성 백혈병의 성장을 억제합니다.  |  Harada, M., et al. 2015. Oncotarget. 6: 37930-47. PMID: 26473447
  5. PIM2의 손실은 비호지킨 림프종에서 범-PIM 키나아제 억제제 AZD1208의 항증식 효과를 향상시킵니다.  |  Kreuz, S., et al. 2015. Mol Cancer. 14: 205. PMID: 26643319
  6. 단백질 프로파일링을 통해 급성 골수성 백혈병에서 핌 키나아제 억제제인 AZD1208의 mTOR 경로 조절 및 세포 증식 억제 효과를 확인합니다.  |  Chen, LS., et al. 2016. Leuk Lymphoma. 57: 2863-2873. PMID: 27054578
  7. 범 핌 키나제 억제제인 AZD1208은 3T3-L1 지방세포에서 지방 형성을 억제하고 지방 분해를 유도합니다.  |  Park, YK., et al. 2018. J Cell Mol Med. 22: 2488-2497. PMID: 29441719
  8. 범 핌 키나제 억제제 AZD1208은 위암 세포에서 종양 성장을 억제하고 Akt 억제와 시너지 효과를 발휘합니다.  |  Lee, M., et al. 2019. Cancer Res Treat. 51: 451-463. PMID: 29879757
  9. 범 핌 키나아제 억제제인 AZD1208은 Pim-3, mTOR, 4EBP-1, S6, STAT-3 및 AMPK의 발현 및 인산화 조절을 통해 93T449 인간 지방육종 세포에 항성장 효과를 나타냅니다.  |  Yadav, AK., et al. 2019. Int J Mol Sci. 20: PMID: 30654529
  10. 다제내성 인간 적혈구 백혈병 세포주와 분자 도킹 시뮬레이션을 이용한 PIM-1 키나아제 억제제 AZD1208에 대한 새로운 메커니즘 인사이트.  |  Marques, MB., et al. 2019. Curr Top Med Chem. 19: 914-926. PMID: 31072293
  11. PIM 키나아제 억제제인 AZD1208은 원발성 만성 림프구성 백혈병 세포에서 단백질 번역을 억제하고 자가포식을 유도합니다.  |  Cervantes-Gomez, F., et al. 2019. Oncotarget. 10: 2793-2809. PMID: 31073371
  12. 야생형 IL-7Rα의 과발현은 T세포 급성 림프모구 백혈병/림프종을 촉진합니다.  |  Silva, A., et al. 2021. Blood. 138: 1040-1052. PMID: 33970999
  13. 마우스 난모세포에 대한 AZD1208의 독성 영향 및 가능한 메커니즘.  |  Yan, FZ., et al. 2022. J Cell Physiol. 237: 3661-3670. PMID: 35853150

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