Date published: 2025-9-9

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AZ 3146 (CAS 1124329-14-1)

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대체 이름:
9-cyclopentyl-2-[2-methoxy-4-(1-methylpiperidin-4-yl)oxyanilino]-7-methylpurin-8-one
적용:
AZ 3146 는 강력하고 선택적인 TTK(단극 스핀들 1(Mps1) 키나아제) 억제제입니다.
CAS 등록번호:
1124329-14-1
순도:
≥98%
분자량:
452.56
분자식:
C24H32N6O3
연구용으로만 사용가능합니다. 진단이나 치료용으로 사용불가합니다.
* 참조분석증명서대량의 측정 데이터(함수량포함).

빠른 링크

AZ 3146은 유사분열 체크포인트 키나아제 모노폴라 스핀들 1(Mps1)을 표적으로 하는 고도로 선택적인 억제제입니다. AZ 3146은 Mps1을 방해함으로써 세포 분열 시 정확한 염색체 분리를 보장하는 조절 메커니즘인 스핀들 조립 체크포인트(SAC)의 적절한 기능을 효과적으로 저해합니다. 이러한 장애로 인해 유사 분열이 조기에 시작되어 유사 분열 오류가 발생하고 결과적으로 세포 주기가 정지되거나 세포가 사멸하게 됩니다. 독특한 작용 메커니즘을 가진 AZ 3146은 유사 분열의 근본적인 과정과 생존을 위해 SAC에 크게 의존하는 암세포의 잠재적 취약성에 대한 통찰력을 제공함으로써 암 연구에 유용하게 활용되고 있습니다. 연구자들은 AZ 3146을 활용하여 게놈 안정성 유지에 있어 Mps1의 역할을 규명하고 다양한 암 모델에서 유사분열 메커니즘을 표적으로 하는 새로운 치료 전략을 모색하고 있습니다. 암세포에서 유사 분열 재앙을 유도하는 능력은 유사 분열 오류에 대한 세포 반응과 항암 전략 개발에서 이러한 오류를 활용할 수 있는 잠재력을 연구하는 데 유용함을 강조합니다.


AZ 3146 (CAS 1124329-14-1) 참고자료

  1. 화학적 도구 상자는 Mps1 키나아제의 유사 분열 및 간기 역할을 정의합니다.  |  Lan, W. and Cleveland, DW. 2010. J Cell Biol. 190: 21-4. PMID: 20624898
  2. 유사 분열에서 O-Mad2를 Mad1-C-Mad2 핵심 복합체에 모집하려면 지속적인 Mps1 활성이 필요합니다.  |  Hewitt, L., et al. 2010. J Cell Biol. 190: 25-34. PMID: 20624899
  3. Mps1은 유사 분열과 유사 분열 중에 Cdc20 억제 복합체의 조립을 지시하여 M상 타이밍과 스핀들 체크포인트 신호를 제어합니다.  |  Maciejowski, J., et al. 2010. J Cell Biol. 190: 89-100. PMID: 20624902
  4. 아미토진은 염색체 분리를 방해하고 유사 분열 체크포인트 활성화를 통해 세포 사멸을 유도합니다.  |  Hermant, B., et al. 2013. PLoS One. 8: e57461. PMID: 23505430
  5. 키네토코어의 부정적인 피드백은 반응성 스핀들 체크포인트 신호의 기초가 됩니다.  |  Nijenhuis, W., et al. 2014. Nat Cell Biol. 16: 1257-64. PMID: 25402682
  6. 전체 게놈 복제는 MPS1 억제에 대한 종양 세포 민감도를 증가시킵니다.  |  Jemaà, M., et al. 2016. Oncotarget. 7: 885-901. PMID: 26637805
  7. 중심소체와 키네토코어에서 PP2A-B56 동형체 간의 분업.  |  Vallardi, G., et al. 2019. Elife. 8: PMID: 30829571
  8. PP1과 PP2A는 서로 반대되는 인산화 의존성을 사용하여 키네토코어에서 뚜렷한 과정을 제어합니다.  |  Smith, RJ., et al. 2019. Cell Rep. 28: 2206-2219.e8. PMID: 31433993
  9. 사이클린 B1은 유사 분열 체크 포인트를 활성화하기 위해 키네토코아 코로나에서 MAD1을 스캐폴드합니다.  |  Allan, LA., et al. 2020. EMBO J. 39: e103180. PMID: 32202322
  10. 키네토코아 포스파타제는 자율적인 폴로 유사 키나아제 1의 활성을 억제하여 유사 분열 체크포인트를 제어합니다.  |  Cordeiro, MH., et al. 2020. J Cell Biol. 219: PMID: 33125045
  11. 이수성은 암세포를 유사 분열 체크포인트 억제에 취약하게 만듭니다.  |  Cohen-Sharir, Y., et al. 2021. Nature. 590: 486-491. PMID: 33505028
  12. 형태학적 프로파일링과 단백질체 프로파일링을 결합하여 콜레스테롤 항상성의 표적 독립적 손상을 밝혀냈습니다.  |  Schneidewind, T., et al. 2021. Cell Chem Biol. 28: 1780-1794.e5. PMID: 34214450
  13. 염색체 불안정성은 항암 요법에 대한 내성의 진화를 가속화합니다.  |  Lukow, DA., et al. 2021. Dev Cell. 56: 2427-2439.e4. PMID: 34352222

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