Date published: 2025-9-6

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Aprepitant (CAS 170729-80-3)

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대체 이름:
5-[[(2R,3S)-2-[(1R)-1-[3,5-Bis(trifluoromethyl)phenyl]ethoxy]-3-(4-fluorophenyl)-4-morpholinyl]methyl]-1,2-dihydro-3H-1,2,4-triazol-3-one; Emend; MK-0869
적용:
Aprepitant 는 선택적 뉴로키닌-1 (NK-1) 수용체 길항제입니다.
CAS 등록번호:
170729-80-3
순도:
≥99%
분자량:
534.43
분자식:
C23H21F7N4O3
연구용으로만 사용가능합니다. 진단이나 치료용으로 사용불가합니다.
* Refer to Certificate of Analysis for lot specific data.

빠른 링크

새로운 선택적 뉴로키닌-1(NK-1) 수용체 길항제입니다. 인간 간 마이크로솜을 사용한 시험관 내 연구에 따르면 주로 CYP3A4에 의해 대사되고 CYP2C19 및 CYP1A2에 의해 약간 대사되는 것으로 나타났습니다.


Aprepitant (CAS 170729-80-3) 참고자료

  1. 경구용 뉴로키닌-1 길항제인 MK-869를 그라니세트론 및 덱사메타손과 병용하거나 덱사메타손 단독으로 투여하여 시스플라틴으로 인한 구토를 예방할 수 있습니다.  |  Campos, D., et al. 2001. J Clin Oncol. 19: 1759-67. PMID: 11251007
  2. 선택적 뉴로키닌-1 길항제인 L-758,298 및 MK-869에 의한 시스플라틴에 의한 급성 및 지연성 구토를 예방합니다.  |  Van Belle, S., et al. 2002. Cancer. 94: 3032-41. PMID: 12115394
  3. 건강한 지원자에서 단일 및 다중 경구 투여 후 아프레피탄트의 약동학.  |  Majumdar, AK., et al. 2006. J Clin Pharmacol. 46: 291-300. PMID: 16490805
  4. 아프레피탄트는 올란자핀으로 유발된 대사 증후군과 그에 따른 간, 신장 및 난소 기능 장애에 대한 보호 효과를 보였습니다; 암컷 위스타 알비노 쥐에서 IGF1/p-AKT/FOXO1 및 NFκB/IL-1β/TNF-α 신호 전달 경로의 역할.  |  Mohyeldin, RH., et al. 2024. Biochem Pharmacol. 221: 116020. PMID: 38237301
  5. 전립선암 세포에서 글루타레독신 및 티오레독신 단백질의 발현과 활성에 대한 SP/NK1R의 영향.  |  Zarei Shandiz, S., et al. 2024. Naunyn Schmiedebergs Arch Pharmacol.. PMID: 38334824
  6. 대장암에 대한 5-플루오로우라실과 뉴로키닌 수용체 억제제인 아프레피탄트의 복합 항종양 효과: 시험관 및 생체 내 연구.  |  Alalikhan, A., et al. 2024. Med Oncol. 41: 70. PMID: 38340190
  7. 뉴로키닌-1 수용체 길항제 아프레피탄트는 간내 담관암에서 ROS/JNK를 통해 자가포식 및 세포사멸을 조절합니다.  |  Yang, Y., et al. 2024. Liver Int. 44: 1651-1667. PMID: 38554043
  8. GPCR 인산화 면역 분석법을 사용하여 뉴로키닌 1 수용체의 작용제 주도 조절을 신속하게 규명합니다.  |  Blum, NK., et al. 2024. Eur J Pharmacol. 973: 176587. PMID: 38642667
  9. 중대뇌동맥 폐색 마우스 모델에서 뇌졸중 후 폐렴을 완화하는 아프레피탄트.  |  Xie, Z., et al. 2024. Rejuvenation Res. 27: 102-109. PMID: 38666697
  10. 2-(R)-(1-(R)-3, 5-비스(트리플루오로메틸)페닐에톡시)-3-(S)-(4-플루오로)페닐-4-(3-옥소-1,2,4-트리아졸-5-일)메틸 모르폴린, 강력한 경구 활성, 지속성 모르핀 아세탈 인간 NK-1 수용체 길항제를 제공하는 구조적 최적화입니다.  |  Hale, JJ., et al. 1998. J Med Chem. 41: 4607-14. PMID: 9804700

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Aprepitant, 1 mg

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