Date published: 2025-9-8

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(5Z)-7-Oxozeaenol (CAS 253863-19-3)

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인용논문 보기 (13)

대체 이름:
C292; L 783278; LL Z1640-2
적용:
(5Z)-7-Oxozeaenol 는 신호 특이적 JNK/p38 경로 및 TAK 1 억제제입니다.
CAS 등록번호:
253863-19-3
순도:
≥95%
분자량:
362.37
분자식:
C19H22O7
추가 정보:
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(5Z)-7-Oxozeaenol, 항생제 LL Z1640-2는 JNK/p38 경로의 신호 특이적 억제제로, 아니소마이신 유도는 억제하지만 TNF 유도 JNK/p38 활성화는 억제하지 않는 것으로 나타났다. CCRF-CEM 및 NIH3T3 세포에서 각각 총 단백질 수준에는 영향을 미치지 않으면서 HgCl2 및 CdCl2 MAPKs 활성화를 억제하는 것으로 나타났다. 레조실산 락톤(RAL) 계열의 다른 구성체들과 마찬가지로, (5Z)-7-Oxozeaenol은 키나제의 ATP 결합 포켓을 표적으로 한다. 다른 RAL과 달리, TAK1을 비가역적으로 억제한다. 이 시스-에논 레조실산 락톤은 1978년에 처음 보고되었고, 이후 비가역적이고 고도로 선택적인 TAK1 억제제로 재발견되었다. TAK1은 사이토카인과 같은 염증 유발 신호에 대한 p38 신호 전달 캐스케이드에 관여하는 MAPKKK이다.


(5Z)-7-Oxozeaenol (CAS 253863-19-3) 참고자료

  1. 라디시콜 관련 거대 고리형 비아케타이드 화합물인 항생제 LL-Z1640-2는 신호 특이적인 방식으로 JNK/p38 경로를 억제합니다.  |  Takehana, K., et al. 1999. Biochem Biophys Res Commun. 257: 19-23. PMID: 10092503
  2. CCRF-CEM 세포에서 LL-Z1640-2에 의한 HgCl2 유도 미토겐 활성화 단백질 키나아제 활성화의 억제.  |  Matsuoka, M., et al. 2000. Eur J Pharmacol. 409: 155-8. PMID: 11104828
  3. MAPK 경로의 약리학적 억제제.  |  English, JM. and Cobb, MH. 2002. Trends Pharmacol Sci. 23: 40-5. PMID: 11804650
  4. 펜타클로로페놀과 테트라클로로하이드로퀴논이 유르캇 T 세포에서 미토겐 활성화 단백질 키나아제 경로에 미치는 영향.  |  Wispriyono, B., et al. 2002. Environ Health Perspect. 110: 139-43. PMID: 11836141
  5. NIH3T3 세포에서 LL-Z1640-2에 의한 카드뮴에 의한 JNK/p38 활성화 및 HSP70 계열 유전자 발현의 억제.  |  Sugisawa, N., et al. 2004. Toxicol Appl Pharmacol. 196: 206-14. PMID: 15081267
  6. 소장의 허혈 재관류 손상 중 JNK(c-Jun NH2 말단 키나아제) 및 p38.  |  Murayama, T., et al. 2006. Transplantation. 81: 1325-30. PMID: 16699462
  7. 레소르실산 락톤의 화학 및 생물학.  |  Winssinger, N. and Barluenga, S. 2007. Chem Commun (Camb). 22-36. PMID: 17279252
  8. 염증에서 저분자 억제제 표적으로서의 단백질 키나아제.  |  Gaestel, M., et al. 2007. Curr Med Chem. 14: 2214-34. PMID: 17896971
  9. 암세포의 산화 경로에 대한 (5Z)-7-옥소제아놀의 효과.  |  Acuña, UM., et al. 2012. Anticancer Res. 32: 2665-71. PMID: 22753724
  10. 5Z-7-옥소제아놀은 전례 없는 방식으로 Cys218에서 MAP2K7에 공유 결합합니다.  |  Sogabe, Y., et al. 2015. Bioorg Med Chem Lett. 25: 593-6. PMID: 25529738
  11. A549 세포에서 TAK1 억제제인 5Z-7-옥소제아놀에 의한 고열 유도 세포사멸의 향상.  |  Li, P., et al. 2016. Cell Stress Chaperones. 21: 873-81. PMID: 27448221
  12. 5Z-7-옥소제아놀의 중앙 투여는 미세아교세포 활성화를 억제하여 실험용 자가면역성 뇌척수염 마우스를 보호합니다.  |  Lu, L., et al. 2017. Front Pharmacol. 8: 789. PMID: 29163172
  13. (5Z)-7-옥소제아놀: 시스-에논 마이클 수용체를 가진 새롭고 강력한 레소르실산 락톤 키나아제 억제제입니다.  |  Ellestad, GA. 2019. Chirality. 31: 110-117. PMID: 30565749

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