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2-페닐멜라토닌은 MEL-1A-R, MEL-1B-R, MT3의 길항제로, 수용체 아형의 차등 발현 시스템에서 혼합된 길항제/길항제 활성을 입증하는 것으로 관찰된다. MEL-1A-R/MEL-1B-R 수용체의 존재를 특징으로 하는 토끼 두정 피질 조직에서, 2-페닐멜라토닌은 테스트한 뉴런의 80%에서만 멜라토닌에 의한 신경 발화 억제를 길항하여 연구자들이 혼합 활성을 제안했다. MT3 수용체만을 발현하는 기니피그 대장 세포에서, 2-페닐멜라토닌은 낮은 (나노몰 이하) 농도에서 멜라토닌에 의한 수축의 길항제를 입증하고, 더 높은 (나노몰/마이크로몰) 농도에서 부분 작용제 유도를 보여준다. 이 시스템에서 MT3 특이적 길항제 프라조신 (sc-204858)과 비교 가능한 길항제는 MT3 수용체에서 2-페닐멜라토닌의 직접적인 상호작용을 더욱 지원한다. 형질전환된 인간 MEL1A-R (멜라토닌 수용체)을 발현하는 마우스 섬유블라스트 NIH3T3 시스템에서, 2-페닐멜라토닌은 멜라토닌 (sc-207848) 자체의 작용에 필적하는 완전한 작용을 보였다. 이러한 차등 혼합 길항제/길항제 활성은 2-페닐멜라토닌을 멜라토닌 수용체 특성을 연구하는 데 특히 유용한 도구로 만든다.
주문정보
제품명 | 카탈로그 번호 | 단위 | 가격 | 수량 | 관심품목 | |
2-Phenylmelatonin, 10 mg | sc-203466 | 10 mg | $240.00 | |||
US: 미국에서만 사용 가능 | ||||||
2-Phenylmelatonin, 50 mg | sc-203466A | 50 mg | $575.00 | |||
US: 미국에서만 사용 가능 |