ZNF546 억제제

일반적인 ZNF546 억제제에는 PD 98059 CAS 167869-21-8, U-0126 CAS 109511-58-2, GW 5074 CAS 220904-83-6, SP600125 CAS 129-56-6 및 SB 203580 CAS 152121-47-6이 포함되지만 이에 국한되지 않습니다.

ZNF546의 화학적 억제제는 이 단백질의 활성을 조절하는 신호 경로의 다양한 개입 지점을 통해 기능 억제를 달성할 수 있습니다. PD 98059와 U0126은 세포 외 신호 조절 키나제(ERK)의 활성화를 담당하는 효소인 MAP 키나제 키나제(MEK)를 특이적으로 표적으로 하는 두 가지 억제제입니다. 이러한 억제제는 MEK가 ERK를 인산화하지 못하도록 함으로써 ZNF546의 기능이 MAPK/ERK 경로를 통해 조절된다고 가정하여 간접적으로 ZNF546의 활성화를 방지합니다. 마찬가지로 GW5074는 한 단계 더 나아가 MAPK/ERK 경로의 일부인 Raf-1 키나아제 억제제로서 작용합니다. Raf-1 키나아제를 억제함으로써 GW5074는 MEK의 활성화를 방해하고 결과적으로 ERK의 활성화를 방해하여 이 신호 캐스케이드에 의존하는 경우 ZNF546의 억제를 유도합니다.

다른 축에서 SP600125와 SB203580은 각각 c-Jun N-말단 키나아제(JNK)와 p38 MAP 키나아제를 표적으로 합니다. SP600125와 SB203580이 이러한 키나아제를 억제하면 ZNF546을 조절할 수 있는 기질의 인산화를 차단하여 그 기능을 억제할 수 있습니다. 또한, LY294002 및 Wortmannin과 같은 PI3K 억제제는 PI3K/AKT 경로를 억제하여 ZNF546 활성화에 필요할 수 있는 키나제인 AKT의 활성을 감소시킵니다. 트리시리빈은 특히 AKT를 억제하여 AKT 의존적인 기능을 하는 ZNF546의 활성화를 더욱 방지합니다. Src 계열 티로신 키나아제를 억제하는 PP2는 활성화에 결정적일 수 있는 인산화 이벤트를 차단하여 ZNF546의 기능적 억제를 초래할 수 있습니다. 마지막으로 PD168393과 다사티닙은 각각 EGFR 티로신 키나아제와 여러 티로신 키나아제를 억제하는 방식으로 작용합니다.