ZFP62 억제제

일반적인 ZFP62 억제제에는 포스콜린 CAS 66575-29-9, 8-브로모-cAMP CAS 76939-46-3, IBMX CAS 28822-58-4, PMA CAS 16561-29-8 및 디부틸-cAMP CAS 16980-89-5가 포함되지만 이에 국한되지는 않습니다.

ZFP62의 화학적 억제제는 활성화에 필요한 변형인 인산화를 방지하여 그 기능을 방해할 수 있습니다. 직접 아데닐레이트 시클라제 활성화제인 포스콜린은 세포 내 cAMP 수준을 높여 일반적으로 PKA의 활성화로 이어집니다. 그러나 억제 맥락에서 포스콜린이 없다는 것은 이 경로가 관여하지 않아 PKA에 의한 ZFP62의 인산화와 그에 따른 활성화를 막는다는 것을 의미합니다. 마찬가지로, cAMP 유사체인 8-Br-cAMP와 디부티릴-cAMP도 PKA를 활성화하여 ZFP62를 인산화할 수 있습니다. 이러한 분자가 없으면 PKA의 활성화 경로와 ZFP62의 인산화가 촉진되지 않습니다. IBMX는 포스포디에스테라아제를 억제하여 cAMP와 cGMP의 수치를 증가시키며, 이는 일반적으로 PKA 또는 PKG 활성화와 ZFP62의 인산화로 이어집니다. IBMX가 없으면 포스포디에스테라아제에 의한 cAMP 및 cGMP의 분해가 방해받지 않아 PKA 또는 PKG의 활성화가 낮아지고 ZFP62의 인산화가 감소합니다.

PKC를 활성화하는 PMA와 같은 다른 억제제는 ZFP62를 인산화하여 영향을 미칠 수 있습니다. PMA가 없으면 PKC가 덜 활성화되어 ZFP62 인산화가 감소합니다. 단백질 인산화효소 억제제인 칼리쿨린 A와 오카다산은 부재 시 ZFP62의 탈인산화를 허용하여 활성도가 낮은 상태로 유지합니다. 스트레스 활성화 단백질 키나아제를 활성화하는 아니소마이신은 환경 스트레스에 직면했을 때 ZFP62의 인산화를 촉진하지 못합니다. PDE5 억제제인 자프리나스트는 cGMP 수치를 증가시키고 이후 PKG를 활성화하여 ZFP62를 인산화합니다. 자프리나스트가 없으면 cGMP 수치가 상승하지 않아 PKG의 활성화가 감소하여 ZFP62의 인산화가 감소합니다. 마지막으로, 하이퍼포린은 TRPC6 채널을 활성화하여 Ca2+ 이온의 유입과 칼슘 의존성 키나아제의 활성화를 유발하여 ZFP62를 인산화할 수 있는데, 하이퍼포린이 없으면 이러한 유입과 후속 활성화가 일어나지 않아 ZFP62의 인산화와 활성화가 감소하게 됩니다.