ZFP62阻害剤
一般的なZFP62阻害剤としては、フォルスコリンCAS 66575-29-9、8-Bromo-cAMP CAS 76939-46-3、IBMX CAS 28822-58-4、PMA CAS 16561-29-8、ジブチリル-cAMP CAS 16980-89-5が挙げられるが、これらに限定されない。
ZFP62の化学的阻害剤は、その活性化にしばしば必要とされるリン酸化を阻害することにより、その機能を阻害することができる。アデニル酸シクラーゼを直接活性化するフォルスコリンは、細胞内のcAMPレベルを上昇させ、通常PKAの活性化につながる。しかし、阻害の文脈では、フォルスコリンがないことはこの経路が関与していないことを意味し、それによってPKAによるZFP62のリン酸化とそれに続く活性化が妨げられる。同様に、cAMPアナログである8-Br-cAMPやジブチリル-cAMPもPKAを活性化し、ZFP62をリン酸化する。これらの分子がなければ、PKAの活性化経路とZFP62のリン酸化は促進されない。IBMXは、ホスホジエステラーゼを阻害することにより、cAMPとcGMPのレベルを上昇させ、通常であればPKAまたはPKGの活性化、そしてZFP62のリン酸化につながる。IBMXがなければ、ホスホジエステラーゼによるcAMPとcGMPの分解は阻害されず、その結果、PKAまたはPKGの活性化が低下し、ZFP62のリン酸化も低下する。
PKCを活性化するPMAのような他の阻害剤は、ZFP62をリン酸化することで影響を与える可能性がある。PMAがなければ、PKCの活性は低下し、その結果ZFP62のリン酸化は減少する。カリクリンAとオカダ酸はどちらもタンパク質リン酸化酵素の阻害剤であるが、それらがなければZFP62の脱リン酸化が可能になり、活性が低い状態に保たれる。ストレス活性化プロテインキナーゼを活性化するアニソマイシンが存在しなければ、環境ストレスに直面してZFP62のリン酸化を促進することはできないだろう。PDE5阻害剤であるザプリナストは、cGMPレベルの上昇とそれに続くPKGの活性化をもたらし、それがZFP62をリン酸化する。ザプリナストがなければ、cGMPレベルは上昇せず、PKGの活性化が減少し、その結果ZFP62のリン酸化も減少する。最後に、ハイパーフォリンはTRPC6チャネルを活性化し、Ca2+イオンの流入とカルシウム依存性キナーゼの活性化を引き起こし、ZFP62をリン酸化する。ハイパーフォリンがなければ、この流入とそれに続く活性化は起こらず、ZFP62のリン酸化と活性化が減少する。
関連項目
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画面:
| 製品名 | CAS # | カタログ # | 数量 | 価格 | 引用文献 | レーティング |
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Forskolin | 66575-29-9 | sc-3562 sc-3562A sc-3562B sc-3562C sc-3562D | 5 mg 50 mg 1 g 2 g 5 g | $76.00 $150.00 $725.00 $1385.00 $2050.00 | 73 | |
フォルスコリンは直接アデニル酸シクラーゼを活性化し、細胞内の cAMP レベルを増加させる。cAMP は cAMP依存性プロテインキナーゼ A（PKA）を活性化することができる。PKA のリン酸化は、ZFP62 の構造を変えたり、他のタンパク質や DNA との相互作用を変化させることで、ZFP62 を活性化し、その機能活性を高めることができる。 | ||||||
8-Bromo-cAMP | 76939-46-3 | sc-201564 sc-201564A | 10 mg 50 mg | $97.00 $224.00 | 30 | |
cAMPアナログである8-Br-cAMPはPKAを活性化する。PKAの活性化は、ZFP62上の特定のセリン残基またはスレオニン残基をリン酸化し、ZFP62活性の上昇につながる可能性がある。 | ||||||
IBMX | 28822-58-4 | sc-201188 sc-201188B sc-201188A | 200 mg 500 mg 1 g | $159.00 $315.00 $598.00 | 34 | |
IBMXは、cAMPおよびcGMPを分解するホスホジエステラーゼ（PDEs）の非選択的阻害剤です。PDEsを阻害することで、IBMXはcAMPおよびcGMPのレベルを上昇させ、それぞれPKAおよびPKGを活性化します。PKAまたはPKGはZFP62をリン酸化し、その結果、ZFP62が活性化されます。 | ||||||
PMA | 16561-29-8 | sc-3576 sc-3576A sc-3576B sc-3576C sc-3576D | 1 mg 5 mg 10 mg 25 mg 100 mg | $40.00 $129.00 $210.00 $490.00 $929.00 | 119 | |
Phorbol 12-myristate 13-acetate（PMA）は、プロテインキナーゼC（PKC）の活性化物質です。 PKCはZFP62をリン酸化し、その立体構造、局在、または他のタンパク質との相互作用を変化させ、それによって活性を高める可能性があります。 | ||||||
Dibutyryl-cAMP | 16980-89-5 | sc-201567 sc-201567A sc-201567B sc-201567C | 20 mg 100 mg 500 mg 10 g | $45.00 $130.00 $480.00 $4450.00 | 74 | |
ジブチリル-cAMPは細胞透過性のcAMPアナログで、PKAを活性化する。PKAの活性化はZFP62のリン酸化につながり、タンパク質を機能的に活性化する。 | ||||||
Fusicoccin | 20108-30-9 | sc-200754 sc-200754A sc-200754B | 1 mg 5 mg 10 mg | $408.00 $2040.00 $4080.00 | 7 | |
フシコッカスは、14-3-3 タンパク質との相互作用を安定化させることで、H+-ATPase の活性化につながります。これにより、細胞内のイオン勾配と pH に変化が生じ、間接的にキナーゼやその他のシグナル伝達分子を活性化し、ZFP62 をリン酸化して活性化させる可能性があります。 | ||||||
Calyculin A | 101932-71-2 | sc-24000 sc-24000A sc-24000B sc-24000C | 10 µg 100 µg 500 µg 1 mg | $160.00 $750.00 $1400.00 $3000.00 | 59 | |
カルシクリンAは、タンパク質ホスファターゼ1および2Aの阻害剤です。これらのホスファターゼを阻害することで、ZFP62を含むタンパク質のリン酸化が増加し、脱リン酸化の防止を通じて活性化につながる可能性があります。 | ||||||
Okadaic Acid | 78111-17-8 | sc-3513 sc-3513A sc-3513B | 25 µg 100 µg 1 mg | $285.00 $520.00 $1300.00 | 78 | |
カリキュリンAと同様に、オカダ酸はタンパク質ホスファターゼPP1およびPP2Aを阻害します。脱リン酸化プロセスが妨げられるため、持続的なリン酸化とそれに続くZFP62の活性化につながる可能性があります。 | ||||||
Anisomycin | 22862-76-6 | sc-3524 sc-3524A | 5 mg 50 mg | $97.00 $254.00 | 36 | |
アニソマイシンは、ストレス活性化プロテインキナーゼ（SAPK）を活性化することができるタンパク質合成阻害剤です。これらのキナーゼは、ストレス応答機能を調節することでZFP62をリン酸化し、活性化することができます。 | ||||||
Zaprinast (M&B 22948) | 37762-06-4 | sc-201206 sc-201206A | 25 mg 100 mg | $103.00 $245.00 | 8 | |
ザプリナストはホスホジエステラーゼ5（PDE5）を阻害し、cGMPレベルを上昇させる。上昇したcGMPはPKGを活性化し、PKGはZFP62をリン酸化して活性化する可能性がある。 | ||||||