Vmn2r28 억제제

일반적인 Vmn2r28 억제제에는 AMG-9810 CAS 545395-94-6, YM 254890 CAS 568580-02-9, 수라민 나트륨 CAS 129-46-4, L-798,106 CAS 244101-02-8 및 MLN 8054 CAS 869363-13-3이 포함되지만 이에 국한되지는 않습니다.

Vmn2r28은 다양한 메커니즘을 통해 신호 전달 경로를 방해합니다. P2Y1 수용체의 알로스테릭 길항제인 BPTU는 G단백질 결합 수용체(GPCR)와 관련 단백질 간의 상호작용을 방해하여 GPCR 신호 경로를 방해함으로써 Vmn2r28의 기능을 억제합니다. 마찬가지로, LY320135는 칸나비노이드 CB1 수용체를 표적으로 하여 Vmn2r28을 포함하는 GPCR 네트워크를 변경하여 신호 전달을 억제할 수 있습니다. 이러한 효과는 GPCR이 다른 GPCR과 복합체를 형성하여 서로의 신호 전달에 영향을 미칠 수 있기 때문에 발생합니다. YM-254890은 Vmn2r28의 잠재적 신호 전달자인 Gαq/11 단백질을 특이적으로 억제하며, 이를 통해 Vmn2r28이 일반적으로 개시하는 다운스트림 신호 캐스케이드를 방지합니다.

U73122는 포스포리파제 C(PLC)를 억제하는데, 이는 Vmn2r28을 포함한 많은 GPCR의 신호 전달 경로에서 중요한 효소입니다. PLC를 차단함으로써 U73122는 GPCR 신호 전달의 주요 2차 전달자인 이노시톨 1,4,5-트리포스페이트(IP3)와 디아실글리세롤(DAG)의 형성을 방지합니다. 수라민은 GPCR 매개 반응을 길항하는 방식으로 작용하며, 퓨린성 P2 수용체와의 상호작용을 통해 활성 또는 알로스테릭 부위에 결합하여 Vmn2r28의 신호를 방해할 수 있음을 시사합니다. ML-056은 리소포스파티딘산 수용체 1(LPA1)에 선택적이지만 세포 내 GPCR 신호 환경을 수정하여 Vmn2r28에 영향을 미칠 수 있습니다. 세로토닌 수용체, 특히 5-HT7 수용체를 표적으로 하는 SB-269970은 세로토닌 수용체 매개 신호 경로를 변경하여 Vmn2r28 활성에 영향을 미칠 수 있습니다. 또한, 테티아핀-Q는 GIRK 채널을 차단함으로써 종종 GPCR 활성화에 의해 제어되는 다운스트림 이온 채널 매개 효과를 방해하여 Vmn2r28 신호에 영향을 줄 수 있습니다. 뉴로키닌 NK2 수용체의 길항제인 L-798,106은 GPCR 활성과 G 단백질 가용성을 변경하여 Vmn2r28에 영향을 미칠 수 있습니다. 또 다른 P2Y1 수용체 길항제인 MRS2500은 헤테로메릭 GPCR 상호 작용을 방해하여 Vmn2r28을 간접적으로 억제할 수 있습니다. 마지막으로, 카네티닙은 주로 수용체 티로신 키나아제를 표적으로 하지만, 그 작용은 세포 내 전반적인 티로신 키나아제 활성 감소로 이어질 수 있으며, 이는 Vmn2r28과 관련된 GPCR 신호 경로에 다운스트림 영향을 미칠 수 있습니다. SCH-79797은 트롬빈 수용체 PAR1을 억제함으로써 트롬빈 매개 신호를 수정하고 Vmn2r28의 활성에 영향을 미칠 수 있습니다.