VIPL 활성제

일반적인 VIPL 활성화제에는 포스콜린 CAS 66575-29-9, PMA CAS 16561-29-8, IBMX CAS 28822-58-4, 오르토바나데이트 나트륨 CAS 13721-39-6, 이오노마이신 CAS 56092-82-1 등이 있지만 이에 국한되지는 않습니다.

포스콜린은 아데닐레이트 시클라제를 활성화하는 독특한 능력을 가지고 있어 단백질 키나아제를 활성화하고 다양한 세포 과정을 조절할 수 있는 중추적인 메신저인 cAMP의 세포 내 수치를 높입니다. PMA 및 TPA와 같은 화합물은 세포 증식, 분화 및 생존을 위한 신호 전달의 중추적인 효소인 단백질 키나아제 C를 직접 자극합니다. 세포 내의 생화학적 환경은 또한 cAMP 및 cGMP와 같은 보조 메신저의 수준에 따라 형성됩니다. 포스포디에스테라아제의 비특이적 억제제 역할을 하는 IBMX는 이러한 메신저의 분해를 방지하여 이들의 작용을 지속시키고 이러한 고리형 뉴클레오티드에 의해 조절되는 단백질의 활성에 간접적으로 영향을 미칩니다. 반면에 단백질 인산화 상태의 조작은 또 다른 제어의 한 축으로 작용합니다. 예를 들어 오르토바나데이트 나트륨은 단백질 티로신 포스파타제를 방해하여 단백질이 인산화되고 종종 활성 상태로 유지되도록 합니다.

수많은 세포 기능에 필수적인 칼슘 이온은 이오노마이신에 의해 세포 내 농도가 조절되어 칼슘 의존성 단백질의 활성화로 이어질 수 있으며, 이는 조절 네트워크에 또 다른 층을 추가할 수 있습니다. 키나아제 경로 역시 저분자의 영향을 벗어나지 않습니다. 세포 신호 전달의 중심인 PI3K/AKT 및 MAPK 경로는 LY294002 및 PD98059와 같은 화합물을 사용하여 간접적으로 활성화할 수 있으며, 이는 역설적으로 업스트림 성분을 억제함으로써 보상 세포 메커니즘으로 인해 다운스트림 단백질의 활성화를 유도할 수 있습니다. 세포 환경은 인산화와 탈인산화 사이의 미묘한 균형에 의해 더욱 형성됩니다. 세린/트레오닌 포스파타제의 강력한 억제제인 오카다산은 이 균형을 깨뜨려 세포 내 많은 단백질의 활성화를 강화하는 결과를 초래합니다. 아니소마이신은 펩타이드 사슬 신장을 억제하는 다른 메커니즘을 통해 스트레스 반응 경로를 촉발하여 궁극적으로 여러 주요 조절 단백질의 활성화를 초래할 수 있습니다.