VCAC3 억제제

일반적인 VCAC3 억제제에는 딜티아젬 CAS 42399-41-7, 베라파밀 CAS 52-53-9, 니페디핀 CAS 21829-25-4, ω-아가톡신 IVA CAS 145017-83-0 및 라이노딘 CAS 15662-33-6이 포함되지만 이에 국한되지는 않습니다.

VCAC3의 화학적 억제제에는 VCAC3 기능의 필수 구성 요소인 칼슘 신호 및 전압-게이티드 이온 채널의 여러 측면을 표적으로 하는 다양한 화합물이 포함됩니다. 테트로도톡신은 전압-게이티드 나트륨 채널을 선택적으로 억제하는 능력으로 잘 알려져 있습니다. 테트로도톡신은 이러한 채널을 차단함으로써 VCAC3 활성에 중요한 전위 변화가 시작되는 것을 방지하여 단백질을 직접적으로 억제합니다. 마찬가지로 ω-코노톡신 GVIA와 ω-아가톡신 IVA는 칼슘 채널을 표적으로 삼는데, ω-코노톡신 GVIA는 N형 칼슘 채널을 억제하고 ω-아가톡신 IVA는 P/Q형 칼슘 채널을 억제합니다. 이 두 가지 작용 모두 VCAC3의 정상 기능에 필수적인 칼슘 유입을 감소시켜 단백질의 활동을 억제하는 역할을 합니다. 또 다른 억제제인 딜티아젬은 베라파밀 및 니페디핀과 함께 L형 칼슘 채널을 차단하여 결과적으로 세포 내 칼슘 수치를 낮추고 VCAC3 활동을 조절하는 신호 경로를 억제합니다.

칼슘 조절에 추가로 관여하는 라이노딘은 소포체에서 칼슘 방출에 필수적인 라이노딘 수용체의 기능을 방해하는 것으로 나타났습니다. 이러한 교란은 세포 내 칼슘 역학을 변화시켜 VCAC3를 억제합니다. 탭시가르긴은 유사한 방식으로 소포체/소포체 Ca2+ ATPase(SERCA)를 억제하여 ER 칼슘 저장고 고갈과 그에 따른 VCAC3의 억제를 유도합니다. 화합물 2-APB는 IP3 수용체와 저장 작용 칼슘 채널을 억제하여 VCAC3의 작동에 필요한 요소인 세포 내 칼슘 농도를 낮추는 역할을 합니다. SKF-96365는 또한 수용체 매개 칼슘 유입과 저장소 작동 채널을 억제하여 칼슘 신호와 VCAC3 활성을 감소시키는 역할을 합니다. 염화 가돌리늄(III)은 기계 민감성 채널을 포함한 다양한 칼슘 투과성 채널을 차단하여 VCAC3가 의존하는 칼슘 신호 경로를 방해합니다. 마지막으로, 여러 유형의 칼슘 채널을 억제하는 베프리딜은 VCAC3를 조절하는 칼슘 신호를 차단하여 단백질의 기능적 억제를 마무리합니다. 이러한 각 화학 물질은 VCAC3의 활동에 필수적인 이온 채널과 칼슘 관련 경로에 직접 영향을 미쳐 단백질의 발현이나 일반적인 단백질 합성 경로에 영향을 미치지 않고 그 기능을 억제합니다.