V1RI1 억제제

일반적인 V1RI1 억제제에는 톨밥탄 CAS 150683-30-0, SR 49059 CAS 150375-75-0, 릭시밥탄 CAS 168079-32-1, OPC 21268 CAS 131631-89-5, 모자밥탄 염산염 CAS 138470-70-9 등이 포함되지만 이에 국한되지 않습니다.

V1RI1 억제제는 수용체의 기능적 활동에 필수적인 바소프레신 신호 전달 경로를 표적으로 하는 다양한 화합물을 포함합니다. 항이뇨 호르몬으로도 알려진 바소프레신은 주로 두 가지 수용체 아형에 결합합니다: V1A와 V2. 코니밥탄과 톨밥탄과 같은 화합물은 이러한 수용체, 특히 V1A 아형에 길항 작용하여 V1RI1의 활동을 간접적으로 억제하는 기능을 합니다. 이러한 작용 메커니즘은 바소프레신이 신장을 통한 혈관 수축 및 수분 재흡수 등의 생리적 효과를 발휘하지 못하게 합니다. 이러한 길항제는 경쟁적 억제를 통해 일반적으로 바소프레신 결합에 의해 매개되는 신호 전달을 약화시켜 V1RI1 활성을 감소시킵니다.

이러한 억제 효과는 V1A 수용체를 특이적으로 표적으로 하는 SR49059와 같은 다른 비펩타이드 길항제로 확장되어 일반적으로 V1RI1 활성화로 이어지는 바소프레신에 의한 세포 내 칼슘 증가를 감소시킵니다. 비슷한 맥락에서 릭시밥탄, 렐코밥탄, 모자밥탄도 바소프레신 신호 경로의 중요한 구성 요소인 V1A 수용체를 차단하여 V1RI1 활성을 억제하는 역할을 합니다. OPC-21268과 OPC-31260은 V1A 수용체에서 바소프레신의 작용을 방해하여 궁극적으로 V1RI1 활성화에 중요한 칼슘 신호 캐스케이드의 감소를 유도함으로써 이러한 억제에 추가로 기여합니다. 사타밥탄과 넬리밥탄은 선택적 V2 길항제이긴 하지만 전반적인 바소프레신 반응을 조절하는 역할을 하며, 나아가 V1RI1의 활성화 상태에도 영향을 미칩니다. 발로밥탄의 V1A 수용체에 대한 선택성은 억제 프로파일에 또 다른 차원을 추가하여 바소프레신 작용의 표적 차단을 제공합니다. 마지막으로, 바소프레신의 합성 유사체인 펠리프레신은 지속적인 작용제 노출로 인한 수용체 탈감작으로 인해 역설적으로 시간이 지남에 따라 V1RI1 활성을 감소시킬 수 있어 약리학적 변조를 통해 이 수용체의 활성을 억제하는 대안적 접근법을 제시합니다.