Lixivaptan (CAS 168079-32-1)
대체 이름:
N-[3-Chloro-4-(5H-pyrrolo[2,1-c][1,4]benzodiazepin-10(11H)-ylcarbonyl)phenyl]-5-fluoro-2-methyl-benzamide
CAS 등록번호:
168079-32-1
분자량:
473.93
분자식:
C27H21ClFN3O2
연구용으로만 사용가능합니다. 진단이나 치료용으로 사용불가합니다.
* Refer to Certificate of Analysis for lot specific data.
빠른 링크
주문정보
설명
기술정보
안전정보
SDS 및 분석 증명서
릭시뱁탄은 선택적 활성 바소프레신 V2 수용체 길항제입니다. 이 약은 신장 수집 관의 바소프레신 V2 수용체를 차단하여 V2 수용체에 대한 바소프레신의 작용을 억제하는 방식으로 작용합니다. 그 결과 수분 재흡수가 감소하여 소변 배출량이 증가하고 세포 외액의 양이 감소합니다. 분자 수준에서 릭시뱁탄은 V2 수용체와 결합하기 위해 바소프레신과 경쟁하여 Gs 단백질 결합 신호 경로의 활성화를 방지합니다. 이는 바소프레신에 대한 정상적인 생리적 반응을 방해하여 원하는 이뇨 효과를 가져옵니다. 실험에서 릭시뱁탄의 작용 방식은 바소프레신 V2 수용체와의 특정 상호 작용을 통해 신장 기능과 체액 균형을 변화시키는 것으로 나타났습니다.
Lixivaptan (CAS 168079-32-1) 참고자료
- 바소프레신 V2 수용체 작용제인 WAY-151932와 길항제인 릭시뱁탄의 주요 대사산물의 확인 및 합성. | Molinari, AJ., et al. 2007. Bioorg Med Chem Lett. 17: 5796-800. PMID: 17855087
- 바소프레신 수용체 길항제와 임상 의학에서의 역할. | Narayen, G. and Mandal, SN. 2012. Indian J Endocrinol Metab. 16: 183-91. PMID: 22470853
- 단일 선량 방사성 표지 흡수, 분포, 대사 및 배설 연구에서 정상 상태의 전임상 종 및 인간에서 대사 산물의 노출 평가: 사례 연구. | Prakash, C., et al. 2012. Drug Metab Dispos. 40: 1308-20. PMID: 22474055
- 메타 분석: 복수 또는 저나트륨혈증을 동반한 간경변에서 뱁탄(톨밥탄, 사타밥탄 및 릭시밥탄)의 안전성 및 효능. | Dahl, E., et al. 2012. Aliment Pharmacol Ther. 36: 619-26. PMID: 22908905
- 릭시뱁탄: 저나트륨혈증 치료를 위한 바소프레신 수용체 길항제. | Rosner, MH. 2012. Kidney Int. 82: 1154-6. PMID: 23151986
- 릭시뱁탄 - 저나트륨혈증 치료에 대한 임상적 잠재력에 대한 증거 기반 검토. | Bowman, BT. and Rosner, MH. 2013. Core Evid. 8: 47-56. PMID: 23874242
- 우레아는 바소프레신 길항제나 고장성 식염수에 비해 만성 저나트륨혈증의 빠른 교정 후 뇌 합병증을 최소화합니다. | Gankam Kengne, F., et al. 2015. Kidney Int. 87: 323-31. PMID: 25100046
- 마우스 혈장 내 릭시뱁탄 측정을 위한 HPLC-MS/MS 방법의 개발 및 검증과 약동학 연구에서의 적용. | Kadi, AA., et al. 2017. Biomed Chromatogr. 31: PMID: 28493402
- 쥐 모델에서 다낭성 신장 질환 발생에 대한 바소프레신 V2 수용체 길항제의 효과. | Wang, X., et al. 2019. Am J Nephrol. 49: 487-493. PMID: 31117065
- 차세대 이뇨제 릭시뱁탄, 신장 수집관 세포에서 바소프레신에 의한 아쿠아포린-2의 이동과 기능에 대응합니다. | Di Mise, A., et al. 2019. Int J Mol Sci. 21: PMID: 31888044
- 정량적 시스템 독성학 모델링을 이용한 상염색체 우성 다낭성 신장 질환에 대한 두 가지 치료법의 간독성 잠재력 비교. | Woodhead, JL., et al. 2020. Pharm Res. 37: 24. PMID: 31909447
- 인간 바소프레신 V2 수용체에서 리간드-수용체 상호 작용을 재검토합니다: 동역학적 관점. | Liu, C., et al. 2020. Eur J Pharmacol. 880: 173157. PMID: 32360346
- 알킨과 알렌의 엔안티오 선택적 로듐 촉매 수소 기능화를 통한 α-비닐 1,4-벤조디아제핀 및 1,4-벤족사제핀의 엔안티오 농축. | Velasco-Rubio, Á., et al. 2021. J Org Chem. 86: 10889-10902. PMID: 34259003
- 상염색체 우성 다낭성 신장 질환에 대한 치료 전략으로서 GPCR CaSR 및 V2R의 이중 표적화에 대한 전임상 평가. | Di Mise, A., et al. 2021. FASEB J. 35: e21874. PMID: 34486176
- 광학 제어 키네틱 스위치: 시험관 내, 생체 외, 생체 내 ADPKD 모델에서 바소프레신 V2 수용체에 결합하는 길항제의 체류 시간 미세 조정. | Gu, X., et al. 2023. J Med Chem. 66: 1454-1466. PMID: 36563185
의 억제제:
AVP, AVP Receptor V2, V1RA3, V1RA4, V1RI1.의 활성화자:
AVP Receptor V2, AVP Receptor V3, V2R.주문정보
| 제품명 | 카탈로그 번호 | 단위 | 가격 | 수량 | 관심품목 | |
Lixivaptan, 5 mg | sc-489378 | 5 mg | $84.00 |