V1RD4 활성제

일반적인 V1RD4 활성화제에는 포스콜린 CAS 66575-29-9, 이소프로테레놀 염산염 CAS 51-30-9, 바르데나필 CAS 224785-90-4, IBMX CAS 28822-58-4 및 PGE2 CAS 363-24-6이 포함되지만 이에 국한되지는 않습니다.

V1RD4의 화학적 활성화제는 단백질의 활성화로 이어지는 일련의 세포 내 이벤트를 시작할 수 있습니다. 예를 들어 포스콜린은 아데닐릴 시클라제를 직접 표적으로 삼아 ATP가 사이클릭 AMP(cAMP)로 전환되는 것을 촉매합니다. cAMP 수치가 급증하면 단백질 키나아제 A(PKA)가 활성화되어 V1RD4를 인산화하여 활성화할 수 있습니다. 이소프로테레놀도 비슷한 원리로 작용하는데, 베타 아드레날린 작용제로서 세포 내 cAMP 수치를 높여 다시 PKA 활성을 촉진하여 V1RD4의 인산화 및 활성화를 유도할 수 있습니다. 마찬가지로 프로스타글란딘 E2와 히스타민은 각각의 수용체를 통해 cAMP 수치를 상승시켜 PKA를 매개로 한 V1RD4의 활성화에 기여합니다. 에피네프린도 이 경로에 관여하여 베타 아드레날린 수용체와 결합하고 cAMP 생성을 증가시켜 PKA를 활성화하고, 이 키나아제는 인산화하여 V1RD4를 활성화할 수 있습니다. 글루카곤은 특정 수용체와 결합하여 cAMP를 증가시켜 PKA를 활성화한 다음 인산화를 통해 V1RD4를 활성화할 수 있는 동일한 경로를 따릅니다.

이와 동시에, 바르데나필과 니트로프루사이드 나트륨은 사이클릭 구아노신 모노포스페이트(cGMP) 경로에 영향을 미칩니다. 바르데나필은 일반적으로 cGMP를 분해하는 포스포디에스테라아제 5형을 억제합니다. 그 결과 cGMP가 축적되면 단백질 키나아제 G(PKG)가 활성화됩니다. 그런 다음 PKG는 인산화를 통해 V1RD4를 활성화할 수 있습니다. 나트륨 니트로프루사이드는 산화질소를 방출하여 구아닐릴 시클라제를 자극하여 cGMP를 생성하고, 이는 V1RD4를 활성화할 수 있는 PKG를 활성화합니다. 또한 안지오텐신 II와 디아실글리세롤은 서로 다른 메커니즘을 통해 단백질 키나아제 C(PKC)를 활성화하는데, 안지오텐신 II는 AT1 수용체를 통해 포스포리파제 C(PLC) 활성화로 이어지고 디아실글리세롤은 직접적으로 작용하는 방식입니다. 일단 활성화되면 PKC는 인산화되어 V1RD4를 활성화할 수 있습니다. 아니소마이신은 V1RD4를 인산화하고 활성화하는 키나아제를 포함하는 JNK 신호 경로를 사용하는 또 다른 활성화제입니다. 각각 다른 작용 방식을 가진 이러한 화학적 활성화제는 서로 다른 키나제에 의한 인산화를 통해 V1RD4를 활성화한다는 공통된 결과로 수렴됩니다.