V1RC27 활성제

일반적인 V1RC27 활성제에는 포스콜린 CAS 66575-29-9, 이소프로테레놀 염산염 CAS 51-30-9, PMA CAS 16561-29-8, 히스타민, 유리 염기 CAS 51-45-6 및 세로토닌 염산염 CAS 153-98-0이 포함되지만 이에 국한되지 않습니다.

V1RC27의 화학적 활성화제는 다양한 세포 내 신호 경로에 관여하여 단백질의 인산화와 후속 활성화를 시작합니다. 포스콜린은 아데닐레이트 시클라제를 활성화하여 세포 내 사이클릭 AMP 수치를 증가시킵니다. 이러한 cAMP의 상승은 단백질 키나아제 A(PKA)의 활성화로 이어지며, 이후 V1RC27이 인산화됩니다. 마찬가지로 이소프로테레놀과 아드레날린은 베타 아드레날린 수용체에 결합하여 cAMP의 생성을 증가시켜 PKA를 활성화하고, 이는 다시 V1RC27에 작용합니다. 반면, 포볼 12-미리스테이트 13-아세테이트(PMA)는 단백질 키나아제 C(PKC)를 직접 활성화하여 cAMP 경로를 우회하고 V1RC27의 인산화를 유도합니다.

히스타민과 세로토닌은 각각의 G 단백질 결합 수용체에 결합하면 포스포리파아제 C 경로를 통해 세포 내 칼슘의 증가를 유도합니다. 칼슘 수치가 높아지면 칼모둘린 의존성 키나아제가 활성화되어 V1RC27을 인산화할 수 있습니다. 글루타메이트에 의한 V1RC27의 활성화는 세포 내 칼슘 농도를 증가시켜 인산화 과정을 위해 칼슘 의존성 키나제와 결합하는 수용체 매개 신호 전달 캐스케이드와 관련이 있습니다. 캡사이신은 TRPV1 수용체를 활성화하고 니코틴은 니코틴 아세틸콜린 수용체를 통해 유사하게 칼슘 유입을 유발하여 V1RC27을 표적으로 하는 키나아제를 활성화합니다. 보다 간접적인 접근 방식에서는 칼슘 이오노포어 A23187이 세포 내 칼슘을 상승시켜 다시 V1RC27을 인산화하는 키나아제를 활성화합니다. ATP는 그 자체가 활성화제는 아니지만 키나아제가 V1RC27을 인산화하는 데 사용하는 인산염기를 제공하기 때문에 매우 중요합니다. 마지막으로 올리고마이신 A는 세포질 ATP 수준을 증가시킴으로써 V1RC27의 활성화에 간접적으로 기여하여 키나아제 활성화에 필요한 기질을 키나아제에 공급합니다.