USP37 활성제

일반적인 USP37 활성제에는 포스콜린 CAS 66575-29-9, 트리코스타틴 A CAS 58880-19-6, 오카다산 CAS 78111-17-8, MG-132 [Z-루-루-루-CHO] CAS 133407-82-6 및 에폭소미닌 CAS 134381-21-8 등이 포함되지만 이에 국한되지 않습니다.

다양한 세포 과정에서 중요한 역할을 하는 탈유비퀴틴화 효소인 USP37은 다양한 경로를 통해 그 활성에 영향을 미치는 다양한 화학적 활성제에 의해 조절됩니다. 포스콜린은 아데닐릴 시클라제의 활성화와 그에 따른 cAMP 수준의 증가를 통해 USP37의 활성을 향상시키는 변형인 PKA 매개 인산화를 촉진함으로써 USP37을 간접적으로 활성화합니다. 마찬가지로 트리코스타틴 A와 부티레이트 나트륨은 히스톤 탈아세틸화 효소를 억제하여 히스톤 아세틸화를 증가시키고 USP37 유전자의 발현을 상향 조절함으로써 USP37의 기능적 활성을 향상시킵니다. 오카다산은 일반적으로 단백질을 탈인산화하는 단백질 인산화효소를 차단하여 USP37이 활성 인산화 상태로 유지되도록 합니다. MG132 및 에폭소미닌과 같은 프로테아좀 억제제는 USP37의 기질인 유비퀴틴화 단백질의 풀을 증가시켜 효소 작용을 강화하는 역할을 합니다. PMA는 PKC를 활성화하여 USP37 활성을 조절하는 조절 단백질을 인산화할 수 있으며, LY294002는 PI3K/AKT 경로를 억제함으로써 USP37 활성을 강화하는 보상 메커니즘을 촉발할 수 있습니다.

USP37의 활성화에 간접적으로 영향을 미치는 화합물은 기질 가용성 또는 세포 신호 경로에 영향을 미칩니다. mTOR 억제제인 라파마이신은 억제된 세포 성장 신호에 대한 반응으로 단백질 재활용 메커니즘을 상향 조절하여 USP37 활성을 간접적으로 향상시킬 수 있습니다. SB216763은 GSK-3를 억제하여 USP37의 기질로 알려진 β-카테닌의 존재를 증가시켜 USP37의 효소 기능을 잠재적으로 향상시킬 수 있습니다. 클로로퀸은 리소좀 분해를 방해하여 유비퀴틴화 단백질 수치를 상승시켜 기질 가용성 증가로 인해 USP37 활성을 다시 증가시킬 수 있습니다.