UGT2B7 활성제
일반적인 UGT2B7 활성화제에는 카바마제핀 CAS 298-46-4, 페닐부타존 CAS 50-33-9, 트로글리타존 CAS 97322-87-7, 발프로산 CAS 99-66-1, 니페디핀 CAS 21829-25-4 등이 포함되지만 이에 국한되지는 않습니다.
UGT2B7 활성제는 UDP-글루쿠로노실전달효소 계열의 잘 특성화된 구성원인 UGT2B7의 효소 활성을 구체적으로 표적하고 강화하는 화합물 범주를 나타냅니다. 이 효소는 친유성 분자를 보다 친수성인 글루쿠로니드 접합체로 생체 변환하여 체내에서 더 쉽게 배설되도록 하는 주요 2단계 대사 경로인 글루쿠로니화 과정에서 중추적인 역할을 합니다. UGT2B7은 외인성 화합물뿐만 아니라 담즙산과 같은 다양한 내인성 물질에 작용하는 광범위한 기질 특이성으로 잘 알려져 있습니다. UGT2B7의 활성화제는 이 효소가 글루쿠로니데이션 과정을 촉매하는 속도를 증가시킵니다. 이러한 활성화제가 작용하는 메커니즘은 다양할 수 있으며, 활성화제가 활성 부위와 다른 부위에 결합하여 기질 친화성 또는 촉매 회전율을 향상시키는 형태 변화를 유도하는 알로스테릭 변조를 포함할 수 있습니다. 또는 활성제가 활성 부위에 직접 결합하여 효소와 기질 간의 보다 효율적인 상호 작용을 촉진할 수도 있습니다.
UGT2B7 활성제에 대한 조사는 상세하고 체계적인 접근 방식이 필요합니다. 초기 단계에서는 UGT2B7 유전자의 발현을 상향 조절할 수 있거나 효소의 촉매 효율을 높일 수 있는 화합물을 스크리닝해야 할 것입니다. 이 스크리닝 과정에는 다양한 시험관 내 분석법이 사용될 수 있으며, 재조합 UGT2B7 단백질과 다양한 기질을 사용하여 글루쿠로니데이션을 향상시키는 화합물을 식별할 수 있습니다. 일단 확인된 활성제 화합물은 엄격한 생화학적 특성 분석을 거쳐 특정 작용 방식을 해독합니다. 활성화가 촉매 작용 증가의 결과인지 아니면 효소-기질 친화력의 변화 때문인지를 결정하기 위해서는 동역학 연구가 중요합니다. X-선 결정학 또는 핵자기공명(NMR)과 같은 방법을 사용하는 구조적 연구는 활성화제-효소 상호작용에 대한 3차원적 시각을 제공하여 이러한 분자가 어떻게 UGT2B7 활성을 증가시키는지 밝힐 수 있습니다. 이러한 연구는 이러한 화합물을 개선하여 특이성과 효능을 향상시키는 데 도움이 될 뿐만 아니라 효소의 구조-기능 관계와 조절의 분자적 기초에 대한 더 깊은 이해에도 기여할 것입니다.
더보기
| 제품명 | CAS # | 카탈로그 번호 | 수량 | 가격 | 引用 | RATING |
|---|---|---|---|---|---|---|
Carbamazepine | 298-46-4 | sc-202518 sc-202518A | 1 g 5 g | $32.00 $70.00 | 5 | |
PXR과 CAR을 활성화하여 UGT2B7을 유도하여 약물의 대사를 향상시킬 수 있습니다. | ||||||
Phenylbutazone | 50-33-9 | sc-204843 | 5 g | $31.00 | 1 | |
PXR 활성화를 통해 UGT2B7이 자체 클리어런스를 증가하도록 유도할 수 있습니다. | ||||||
Troglitazone | 97322-87-7 | sc-200904 sc-200904B sc-200904A | 5 mg 10 mg 25 mg | $108.00 $200.00 $426.00 | 9 | |
PPARγ 작용제로서 UGT2B7의 발현을 상향 조절하여 이종 생물체의 대사를 도울 수 있습니다. | ||||||
Valproic Acid | 99-66-1 | sc-213144 | 10 g | $85.00 | 9 | |
핵 수용체 변조를 통해 잠재적으로 UGT2B7을 포함한 다양한 UGT의 발현에 영향을 미치는 것으로 알려져 있습니다. | ||||||
Nifedipine | 21829-25-4 | sc-3589 sc-3589A | 1 g 5 g | $58.00 $170.00 | 15 | |
잠재적으로 수용체 매개 메커니즘을 통해 UGT2B7을 유도하여 자체 대사를 촉진할 수 있습니다. | ||||||
Retinoic Acid, all trans | 302-79-4 | sc-200898 sc-200898A sc-200898B sc-200898C | 500 mg 5 g 10 g 100 g | $65.00 $319.00 $575.00 $998.00 | 28 | |
약물 대사에 영향을 미치는 레티노이드 수용체를 통해 UGT2B7의 유전자 발현을 조절할 수 있습니다. | ||||||
Griseofulvin | 126-07-8 | sc-202171A sc-202171 sc-202171B | 5 mg 25 mg 100 mg | $83.00 $216.00 $586.00 | 4 | |
이 항진균제는 글루쿠로니데이션 자체의 기질이기 때문에 UGT2B7을 유도할 수 있습니다. | ||||||
Nevirapine | 129618-40-2 | sc-208092 | 5 mg | $97.00 | 5 | |
UGT2B7을 유도하여 체내 제거를 향상시킬 수 있는 항레트로바이러스 약물입니다. | ||||||
Pioglitazone | 111025-46-8 | sc-202289 sc-202289A | 1 mg 5 mg | $54.00 $123.00 | 13 | |
PPARγ 작용제이기 때문에 UGT2B7을 상향 조절하여 다양한 기질의 신진대사를 개선할 수 있습니다. | ||||||