UCK2 억제제
일반적인 UCK2 억제제에는 플루오로우라실 CAS 51-21-8, 레플루노마이드 CAS 75706-12-6, 메토트렉세이트 CAS 59-05-2, 25-하이드록시콜레스테롤 CAS 2140-46-7, 하이드록시우레아 CAS 127-07-1 등이 포함되지만 이에 국한되지는 않습니다.
UCK2 억제제는 화학적 계열로서 우리딘-시티딘 키나아제 2의 효소 활성을 특이적으로 표적으로 하는 화합물입니다. 이러한 억제제는 UCK2의 활성 부위 또는 알로스테릭 부위에 결합하여 우리딘과 시티딘이 각각의 모노포스페이트로 전환되는 것을 방지합니다. UCK2는 피리미딘 뉴클레오타이드의 회수 경로에 중요하기 때문에, 그 억제는 주로 RNA 및 DNA 합성에 필수적인 UMP와 CMP의 세포 내 가용성에 영향을 미칠 것입니다. 특정 UCK2 억제제는 보고되지 않았지만 피리미딘 대사에 영향을 미치는 화합물은 간접적으로 UCK2의 기질 가용성을 감소시키거나 피리미딘 생합성 경로의 피드백 억제를 통해 UCK2 활성에 영향을 줄 수 있습니다.
UCK2 억제제를 발견하려면 UCK2의 키나아제 활성을 감소시킬 수 있는 화합물을 스크리닝해야 합니다. 이러한 스크리닝 분석은 잠재적 억제제가 있을 때 우리딘/시티딘이 UMP/CMP로 전환되는 것을 측정합니다. 그런 다음 확인된 화합물은 UCK2에 대한 더 높은 친화력과 특이성을 위해 최적화됩니다. 위 표에 나열된 간접 억제제는 뉴클레오티드 합성 경로의 다양한 효소를 표적으로 하여 UCK2에 사용할 수 있는 기질의 수준에 영향을 미치거나 피리미딘 생합성을 조절하는 피드백 메커니즘을 변경합니다. 이러한 화합물은 UCK2에 특이적인 억제제가 아니라 UCK2의 활동과 관련된 더 광범위한 대사 경로에 영향을 미칩니다. 브레퀴나 및 레플루노마이드에 의한 디하이드로오로테이트 탈수소효소와 같이 피리미딘의 신규 합성에 관여하는 효소를 억제하면 전체 피리미딘 뉴클레오타이드 풀이 감소하여 기질 가용성을 감소시켜 UCK2 활성에 간접적으로 영향을 미칩니다.
| 제품명 | CAS # | 카탈로그 번호 | 수량 | 가격 | 引用 | RATING |
|---|---|---|---|---|---|---|
Fluorouracil | 51-21-8 | sc-29060 sc-29060A | 1 g 5 g | $36.00 $149.00 | 11 | |
5-플루오로우라실은 5-플루오로-UMP로 대사되어 UMP의 인산화를 억제하여 잠재적으로 UCK2 기질 가용성을 감소시킬 수 있습니다. | ||||||
Leflunomide | 75706-12-6 | sc-202209 sc-202209A | 10 mg 50 mg | $20.00 $81.00 | 5 | |
레플루노마이드는 디하이드로오로테이트 탈수소효소를 억제하는 활성 대사산물로 대사되어 잠재적으로 UCK2 기질 가용성을 감소시킬 수 있습니다. | ||||||
Methotrexate | 59-05-2 | sc-3507 sc-3507A | 100 mg 500 mg | $92.00 $209.00 | 33 | |
메토트렉세이트는 디하이드로폴레이트 환원효소를 억제하여 피리미딘의 신규 합성에 영향을 미치므로 UCK2 활성에 간접적으로 영향을 미칠 수 있습니다. | ||||||
25-Hydroxycholesterol | 2140-46-7 | sc-214091B sc-214091 sc-214091A sc-214091C | 5 mg 10 mg 25 mg 100 mg | $52.00 $89.00 $166.00 $465.00 | 8 | |
아시비신은 CTP 합성 효소를 억제하여 사이티딘 수치에 영향을 미쳐 UCK2 활성에 간접적으로 영향을 줄 수 있습니다. | ||||||
Hydroxyurea | 127-07-1 | sc-29061 sc-29061A | 5 g 25 g | $76.00 $255.00 | 18 | |
하이드록시우레아는 리보뉴클레오티드 환원효소를 억제하여 UCK2에 사용할 수 있는 뉴클레오타이드 풀을 감소시킬 수 있습니다. | ||||||
Allopurinol | 315-30-0 | sc-207272 | 25 g | $128.00 | ||
알로퓨리놀은 퓨린 대사에 영향을 미치며, 리보뉴클레오타이드는 우리딘/시티딘 뉴클레오티드와 경쟁하여 UCK2에 간접적으로 영향을 미칠 수 있습니다. | ||||||
Ribavirin | 36791-04-5 | sc-203238 sc-203238A sc-203238B | 10 mg 100 mg 5 g | $62.00 $108.00 $210.00 | 1 | |
리바비린 삼인산염은 이노신 일인산 탈수소효소를 억제하여 뉴클레오티드 수준을 변경하고 UCK2에 간접적인 영향을 미칠 수 있습니다. | ||||||
Mycophenolic acid | 24280-93-1 | sc-200110 sc-200110A | 100 mg 500 mg | $68.00 $261.00 | 8 | |
미코페놀산은 이노신 일인산 탈수소효소를 억제하여 잠재적으로 뉴클레오티드 풀을 교란하고 UCK2 활성에 간접적으로 영향을 미칩니다. | ||||||
3′-Azido-3′-deoxythymidine | 30516-87-1 | sc-203319 | 10 mg | $60.00 | 2 | |
AZT는 활성 삼인산 형태로 인산화되어 천연 뉴클레오티드 풀이 고갈되어 UCK2 활성에 간접적으로 영향을 미칠 수 있습니다. | ||||||