ubiquitous kinesin heavy chain 억제제
일반적인 유비쿼터스 키네신 중쇄 억제제에는 모나스트롤 CAS 254753-54-3, Eg5 억제제 III, 디메틸렌아스트론 CAS 863774-58-7, 이스피네시브 CAS 336113-53-2, S-트리틸-L 시스테인 CAS 2799-07-7 및 BI-D1870 CAS 501437-28-1 등이 포함되지만 이에 한정되지는 않습니다.
유비쿼터스 키네신 중쇄의 화학적 억제제는 구조적 및 기능적으로 관련된 단백질을 표적으로 삼아 키네신의 기능을 방해하여 간접적으로 활성에 영향을 미칠 수 있습니다. 저분자 억제제인 모나스트롤은 운동 단백질인 키네신 Eg5의 운동 도메인에 결합하여 운동 단백질의 기능을 방해하여 유사 분열 스핀들 형성을 방해하는데, 이 과정에서 유비쿼터스 키네신 중쇄가 관여합니다. 마찬가지로 디메틸렌아스트론은 Eg5의 미세소관 결합 능력을 제한하여 운동 활동을 방해하고 결과적으로 유비쿼터스 키네신 중쇄가 기여하는 미세소관의 동역학에 영향을 미칩니다. 키네신 스핀들 단백질(KSP)의 선택적 억제제인 이스피네시브와 필라네시브는 KSP의 ATP 결합 포켓에 결합하여 ATPase 활성을 억제함으로써 효과를 발휘합니다. 이러한 작용은 유비쿼터스 키네신 중쇄의 기능에 필수적인 과정인 미세소관의 역학 및 유사 분열 스핀들의 형성을 방해할 수 있습니다.
S-트리틸-L-시스테인과 같은 다른 화학적 억제제는 Eg5를 표적으로 하여 세포 분열 시 스핀들 양극성을 유지하는 데 중요한 유비쿼터스 키네신 중쇄 역할의 중요한 측면인 운동 활동을 방해합니다. 키네신 유사 단백질 KIFC1의 억제제인 AZ82는 KIFC1의 운동 활동을 억제함으로써 소포체와 소기관의 세포 내 수송과 국소화를 변화시켜 유비쿼터스 키네신 중쇄가 핵심 역할을 하는 세포 수송 메커니즘에 영향을 미칠 수 있습니다. 유사 분열 키네신 MCAK를 표적으로 하는 파프로트레인은 유비쿼터스 키네신 중쇄가 관여하는 미세소관 회전율에도 영향을 미칠 수 있습니다. 또한 BI-D1870은 리보솜 S6 키나아제(RSK)를 억제함으로써 미세소관 역학 및 세포주기 조절에 관여하는 단백질의 인산화 상태를 변화시켜 유비쿼터스 키네신 중쇄의 기능에 간접적으로 영향을 미칠 수 있습니다. 마지막으로, 센트로미어 관련 단백질-E(CENP-E)의 선택적 억제제인 GSK923295는 유사분열에서 염색체 회합 중 CENP-E의 기능을 방해함으로써 유비퀴터스 키네신 중쇄를 포함한 운동 단백질의 전반적인 기능에 간접적으로 영향을 미칠 수 있습니다.
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| 제품명 | CAS # | 카탈로그 번호 | 수량 | 가격 | 引用 | RATING |
|---|---|---|---|---|---|---|
Monastrol | 254753-54-3 | sc-202710 sc-202710A | 1 mg 5 mg | $120.00 $233.00 | 10 | |
모나스트롤은 유비쿼터스 키네신 중쇄와 관련된 운동 단백질 키네신 Eg5의 세포 투과성 저분자 억제제입니다. 모나스트롤은 Eg5의 운동 도메인에 결합하여 Eg5의 기능을 손상시켜 ATPase 활성을 억제하고 유사 분열 스핀들 형성을 방해합니다. 이 메커니즘은 유비쿼터스 키네신 중쇄가 관여하는 유사 분열 스핀들 역학에 교란을 일으킴으로써 간접적으로 키네신 중쇄의 기능을 억제할 수 있습니다. | ||||||
Eg5 Inhibitor III, Dimethylenastron | 863774-58-7 | sc-221576 sc-221576A sc-221576B sc-221576C | 1 mg 5 mg 10 mg 25 mg | $38.00 $132.00 $244.00 $516.00 | 1 | |
디메틸렌아스트론은 유비쿼터스 키네신 중쇄와 구조적 및 기능적 유사성을 공유하는 키네신 Eg5의 강력한 억제제입니다. 이 약물은 Eg5의 미세소관 결합 능력을 방해하여 운동 활동을 봉쇄하는 방식으로 작용합니다. 이러한 Eg5의 억제는 유비퀴터스 키네신 중쇄의 기능에 필수적인 미세소관 관련 과정을 불안정하게 함으로써 간접적으로 유비퀴터스 키네신 중쇄의 활성을 감소시킬 수 있습니다. | ||||||
Ispinesib | 336113-53-2 | sc-364747 | 10 mg | $505.00 | ||
이스피네시브는 유비쿼터스 키네신 중쇄와 밀접하게 관련된 키네신 가족 구성원인 키네신 스핀들 단백질(KSP)을 선택적으로 표적으로 삼습니다. 이스피네시브는 KSP의 ATP 결합 포켓에 결합하여 ATPase의 활성을 억제합니다. 이러한 억제는 유비쿼터스 키네신 중쇄를 포함한 다양한 키네신 계열의 기능에 중요한 미세소관의 역학을 변화시켜 유비쿼터스 키네신 중쇄에 간접적으로 영향을 줄 수 있습니다. | ||||||
S-Trityl-L-cysteine | 2799-07-7 | sc-202799 sc-202799A | 1 g 5 g | $32.00 $66.00 | 6 | |
S-트리틸-L-시스테인은 유비쿼터스 키네신 중쇄와 유사한 유사 분열 키네신인 Eg5의 억제제로 작용하는 합성 화합물입니다. Eg5 모터 도메인에 결합하여 세포 분열 중 스핀들 양극성에 중요한 모터 활동을 억제합니다. 이는 기능적 키네신 모터에 의존하는 유사 분열 스핀들 역학 및 세포 분열 과정을 변화시킴으로써 유비쿼터스 키네신 중쇄 활성을 간접적으로 억제할 수 있습니다. | ||||||
BI-D1870 | 501437-28-1 | sc-397022 sc-397022A | 1 mg 5 mg | $92.00 $260.00 | 12 | |
BI-D1870은 세포 성장과 생존에 관여하는 다양한 다운스트림 표적을 인산화하는 RSK(리보솜 S6 키나제)의 억제제입니다. RSK를 억제하면 유비퀴터스 키네신 중쇄와 같은 운동 단백질의 기능에 필수적인 과정인 미세소관 역학 및 세포 주기 조절에 변화를 일으킬 수 있습니다. | ||||||
GSK 923295 | 1088965-37-0 | sc-490136 | 5 mg | $290.00 | ||
GSK923295는 유사 분열 시 염색체가 적절하게 결합하는 데 중요한 키네신 운동 단백질인 CENP-E(centromere-associated protein-E) 억제제입니다. GSK923295는 CENP-E를 선택적으로 억제함으로써 염색체 정렬과 분리에 영향을 미쳐 운동 단백질의 전반적인 기능에 영향을 미칠 수 있는 유비쿼터스 키네신 중쇄를 간접적으로 억제할 수 있습니다. | ||||||