UBE2CBP 억제제
일반적인 UBE2CBP 억제제에는 E-64 CAS 66701-25-5, MG-132 [Z-Leu-Leu-CHO] CAS 133407-82-6, 락타시스틴 CAS 133343-34-7, 에폭소마이신 CAS 134381-21-8 및 보테조밉 CAS 179324-69-7이 포함되지만 이에 국한되지는 않습니다.
UBE2CBP의 화학적 억제제는 다양한 작용 메커니즘을 통해 유비퀴틴화 과정에서 그 기능을 방해할 수 있습니다. 시스테인 프로테아제 억제제인 E-64는 특정 프로테아제의 활성 부위에 비가역적으로 결합하여 UBE2CBP가 관여하는 유비퀴틴화 경로에 필수적인 단백질 분해 활동을 잠재적으로 방해할 수 있습니다. 이러한 억제는 단백질 분해에 앞서 단백질에 태그를 붙이는 중요한 단계인 펩타이드 결합의 분해를 방지할 수 있습니다. 마찬가지로 프로테아좀 억제제인 MG132와 락타시스틴은 세포 내에 폴리유비퀴틴화된 단백질의 축적을 유발할 수 있습니다. 이러한 단백질을 분해하는 프로테아좀의 능력을 억제함으로써 유비퀴틴화된 기질의 농도를 증가시켜 UBE2CBP를 포화시키고 새로운 단백질에 유비퀴틴을 추가하는 능력을 제한할 수 있습니다. 클라스토-락타시스틴 β-락톤은 이와 유사한 방식으로 작용하여 프로테아좀을 방해하고 잠재적으로 과도한 기질을 유발하여 UBE2CBP의 추가 유비퀴틴화 능력을 독점할 수 있습니다.
ALLN은 주로 칼파인 억제제이지만 프로테아좀을 억제하여 유비퀴틴화되어 분해될 수 있는 단백질을 안정화시키는 능력도 가지고 있습니다. 이 효과는 유비퀴틴화 주기에 영향을 미쳐 간접적으로 UBE2CBP를 억제할 수 있습니다. 에폭소미신, 벨케이드(보르테조밉), 카르필조밉, 오프로조밉, MLN9708(익사조밉)은 모두 선택적 프로테아좀 억제제로 세포 내에서 유비퀴틴화된 단백질의 백로그를 유발할 수 있습니다. 이러한 축적은 유비퀴틴화 및 후속 분해 과정에 병목 현상이 발생하여 UBE2CBP의 기질에 대한 접근을 효과적으로 제한할 수 있습니다. 마지막으로 Pyr-41과 HBX 41108은 상류 유비퀴틴 활성화 단계를 표적으로 하며, Pyr-41은 유비퀴틴 활성화 효소인 E1을 억제하고 HBX 41108은 유비퀴틴 E1 활성화 효소를 억제합니다. 이러한 억제제는 유비퀴틴의 활성화를 차단함으로써 유비퀴틴의 가용성을 감소시켜 UBE2CBP의 효소 활동을 제한함으로써 유비퀴틴화 캐스케이드에서 유비퀴틴의 기능을 제한할 수 있습니다. 각 억제제는 고유한 메커니즘을 통해 유비퀴틴-프로테아좀 경로에서 UBE2CBP의 효능에 영향을 미칠 수 있습니다.
| 제품명 | CAS # | 카탈로그 번호 | 수량 | 가격 | 引用 | RATING |
|---|---|---|---|---|---|---|
E-64 | 66701-25-5 | sc-201276 sc-201276A sc-201276B | 5 mg 25 mg 250 mg | $275.00 $928.00 $1543.00 | 14 | |
E-64는 강력한 비가역적 시스테인 프로테아제 억제제로, UBE2CBP가 관여하는 유비퀴틴화 과정에 필요한 기질 내 펩타이드 결합의 분해를 방지함으로써 UBE2CBP의 활성을 억제할 수 있습니다. | ||||||
MG-132 [Z-Leu- Leu-Leu-CHO] | 133407-82-6 | sc-201270 sc-201270A sc-201270B | 5 mg 25 mg 100 mg | $56.00 $260.00 $980.00 | 163 | |
MG132는 프로테아좀 억제제로서 폴리유비퀴틴화 단백질의 분해를 억제하여 잠재적으로 UBE2CBP의 기질 경쟁을 증가시키고 단백질에 분해를 위한 태그를 붙이는 기능을 간접적으로 억제할 수 있는 단백질 분해 저해제입니다. | ||||||
Lactacystin | 133343-34-7 | sc-3575 sc-3575A | 200 µg 1 mg | $165.00 $575.00 | 60 | |
락타시스틴은 프로테아좀의 특정 억제제로, 유비퀴틴-프로테아좀 시스템을 포화시키고 추가 기질을 처리하는 능력을 압도하여 UBE2CBP의 기능을 간접적으로 억제할 수 있는 폴리유비퀴틴화 단백질의 축적을 유도할 수 있습니다. | ||||||
Epoxomicin | 134381-21-8 | sc-201298C sc-201298 sc-201298A sc-201298B | 50 µg 100 µg 250 µg 500 µg | $134.00 $215.00 $440.00 $496.00 | 19 | |
에폭소미닌은 선택적 프로테아좀 억제제로, 이미 유비퀴틴화된 단백질의 축적으로 인해 새로운 기질을 유비퀴틴화할 수 있는 능력을 감소시켜 잠재적으로 UBE2CBP의 활동을 간접적으로 억제할 수 있는 단백질 유비퀴틴화 단백질의 축적을 유도할 수 있습니다. | ||||||
Bortezomib | 179324-69-7 | sc-217785 sc-217785A | 2.5 mg 25 mg | $132.00 $1064.00 | 115 | |
보르테조밉은 잘 알려진 프로테아좀 억제제로, 이미 유비퀴틴화되어 축적된 단백질과의 경쟁으로 인해 유비퀴틴화를 위한 기질에 대한 접근을 제한함으로써 잠재적으로 UBE2CBP의 활성을 간접적으로 억제하여 다중 유비퀴틴화 단백질의 축적을 유도할 수 있습니다. | ||||||
Carfilzomib | 868540-17-4 | sc-396755 | 5 mg | $40.00 | ||
카르필조밉은 또 다른 프로테아좀 억제제로서 다유비퀴틴화 단백질의 축적을 유발하여 이미 유비퀴틴과 결합된 기질의 수준을 증가시켜 UBE2CBP의 유비퀴틴화 기능을 간접적으로 억제함으로써 UBE2CBP에 의한 유비퀴틴화에 사용 가능한 기질의 풀을 제한할 수 있습니다. | ||||||
Oprozomib | 935888-69-0 | sc-477447 | 2.5 mg | $280.00 | ||
오프로조밉은 경구용 생체 이용 가능한 프로테아좀 억제제로, 다유비퀴틴화 단백질의 분해를 억제하여 프로테아좀 경로의 포화를 유도하고 UBE2CBP가 관여하는 유비퀴틴화 과정을 제한함으로써 잠재적으로 UBE2CBP의 간접적 억제를 유발할 수 있는 약물입니다. | ||||||
Ixazomib | 1072833-77-2 | sc-489103 sc-489103A | 10 mg 50 mg | $311.00 $719.00 | ||
익사조밉은 프로테아좀 억제제로서 다유비퀴틴화 단백질의 축적을 유도하여 프로테아좀 경로에 백로그를 유발함으로써 UBE2CBP의 기능을 간접적으로 억제하여 새로운 기질의 UBE2CBP 매개 유비퀴틴화 효율을 감소시킬 수 있습니다. | ||||||
Ubiquitin E1 Inhibitor, PYR-41 | 418805-02-4 | sc-358737 | 25 mg | $360.00 | 4 | |
Pyr-41은 유비퀴틴 활성화 효소 E1 억제제로, 유비퀴틴 활성화의 초기 단계를 막아 UBE2CBP가 정상적으로 수행하는 유비퀴틴 접합을 감소시킴으로써 UBE2CBP를 간접적으로 억제할 수 있습니다. | ||||||